Signaling Pathways(信号通路)

Cat.No. 产品名称 Information

GC64275 AHR antagonist 5 AHR antagonist 5 是有效的，具有口服活性的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂，IC50 为 < 0.5 μM。AHR antagonist 5 联合检测点抑制剂 anti-PD-1 对肿瘤生长有抑制作用，详细信息请参见专利 WO2018195397，example 39。

GC64274 AZD-5672 AZD-5672 是一种口服有效的强效选择性 CCR5 拮抗剂 (IC50=0.32 nM)。AZD-5672 对 hERG 离子通道具有中等活性 (结合 IC50=7.3 μM)。AZD5672是人 P-gp 的底物，抑制 P-gp 介导的地高辛转运 (IC50=32 μM)。AZD-5672 可用于类风湿性关节炎的研究。

GC64273 AMXI-5001 AMXI-5001 是一种有效的、具有口服活性的 parp1/2 和微管聚合抑制剂。MXI-5001 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性，其 IC50s 比现有的临床 PARP1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 诱导已建立的肿瘤完全消退，包括非常大的肿瘤。

GC64272 AU-16235 AU-16235 是 AU-15330 的非活性差向异构体。AU-16235 对癌细胞的存活和生长没有影响。

GC64271 AU-15330 AU-15330 is a proteolysis-targeting chimera (PROTAC) degrader of the SWI/SNF ATPase subunits, SMARCA2 and SMARCA4, which can induce potent inhibition of tumor growth in xenograft models of prostate cancer.

GC64270 Decanoyl-RVKR-CMK TFA

DecRVKRcmk TFA

Decanoyl-RVKR-CMK (DecRVKRcmk) TFA 抑制过表达的 gp160 加工和 HIV-1 的复制。

GC64269 IL-17A modulator-2 IL-17A modulator-2 是一种 IL-17A 调节剂，来自专利 WO2021239743+A1，example 27。IL-17A modulator-2 抑制 IL-17A 的生物学效应，pIC50 为 8.3。IL-17A modulator-2 可用于研究与调节 IL-17A 活性相关的疾病或病症，包括具有免疫成分或自身免疫病理的疾病、癌症和神经退行性疾病。

GC64268 DDR1-IN-4 DDR1-IN-4 (Compound 2.45) 是有效、选择性的盘肽结构域受体 1 (DDR1) 自磷酸化的抑制剂，其对 DDR1 和 DDR2 的IC50 值分别为 29 nM 和 1.9 μM。

GC64267 Omzotirome

TRC-150094

Omzotirome (TRC150094) 是一种碘甲状腺原氨酸的功能类似物，可用于高脂血症的研究 (WO2008149379)。

GC64266 Enavogliflozin

DWP-16001

Enavogliflozin (DWP-16001) 作为一种抗糖尿病药物，是一种具有口服活性，一流的选择性钠-葡萄糖协同转运体 -2 (SGLT-2) 抑制剂。

GC64265 Alosetron-13C,d3

GR 68755-13C,d3; GR 68755X-13C,d3

Alosetron-13C,d3 (GR 68755-13C,d3) 是一种 13C- 和氘代标记的 Alosetron。Alosetron (GR 68755) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor) 拮抗剂。Alosetron 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化，IC50 在 ~55 nM。Alosetron 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。

GC64264 Cleistanthin B

山荷叶素O-葡萄糖苷,Diphyllin O-glucoside

Cleistanthin B (Diphyllin O-glucoside) 是一种具有口服活性的芳基萘木酚素内酯糖苷。Cleistanthin B 在 Vero 细胞中表现出抗 SARS-CoV-2 作用，EC50 值为 6.51 µM。Cleistanthin B 在体内具有抗肿瘤、利尿和抗高血压的作用。

GC64263 Kobophenol A

蒿草酚A

Kobophenol A 是一种低聚二苯乙烯，可阻断 ACE2 受体和 S1-RBD 之间的相互作用，IC50 为 1.81 μM，并抑制细胞中的 SARS-CoV-2 病毒感染，EC50 为 71.6 μM。Kobophenol A 可抑制部分纯化大鼠脑蛋白激酶 C (PKC) 的活性，IC50 为 52 μM。

GC64262 Tri(TLR4-IN-C34-PEG2-amide-PEG1)-amide-C3-COOH Tri(TLR4-IN-C34-PEG2-amide-PEG1)-amide-C3-COOH 是一种含有 TLR4 抑制剂 TLR4-IN-C34 的连接子。TLR4-IN-C34 抑制肠细胞和巨噬细胞中的 TLR4，减少内毒素血症和坏死性小肠结肠炎小鼠模型的全身炎症。

GC64261 Censavudine

OBP-601; BMS-986001

Censavudine (OBP-601; BMS-986001)，一种核苷类似物，是一种核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂。Censavudine 是一种有效的 HIV 抑制剂，对 HIV-2 和 HIV-1 的 EC50 范围分别为 30-81 nM 和 450-890 nM。

GC64260 (2S,5S)-Censavudine

(2S,5S)-OBP-601; (2S,5S)-BMS-986001

(2S,5S)-Censavudine ((2S,5S)-OBP-601) 是 Censavudine 的 (2S,5S)-对映异构体。Censavudine 是一种核苷类逆转录酶抑制剂，是一种有效的 HIV 抑制剂。

GC64259 SSTR5 antagonist 2 hydrochloride SSTR5 antagonist 2 hydrochloride (compound 10) 是强效的、具有口服活性的生长激素抑制激素(受体)亚型 5 (SSTR5) 的选择性拮抗剂，有潜力用于 2 型糖尿病的研究。

GC64257 Gelsevirine

钩吻绿碱

Gelsevirine 是 Gelsemium elegans 中的主要生物碱，具有有效的抗焦虑作用。Gelsevirine 的抗焦虑机制可能与大脑中甘氨酸受体的激动作用有关。Gelsevirine 具有抗增殖活性，对 SW480 细胞和 MGC80-3 细胞的 IC50 值分别为 1.41 mM 和 1.22 mM。

GC64255 CHIC35 CHIC35 是 EX-527 的结构类似物，是 SIRT1 (IC50=0.124 µM) 的有效选择性抑制剂。CHIC35 对 SIRT1 的选择性远大于对 SIRT2 (IC50=2.8 µM) 和 SIRT3 (IC50>100 µM)。CHIC35 具有抗炎作用，可用于 CHARGE 综合征的研究。

GC64254 Rifampicin-d4

Rifampin-d4; Rifamycin AMP-d4

Rifampicin-d4 (Rifampin-d4) 是 Rifampicin 的氘代物。Rifampicin是一种有效的广谱抗生素，可抵抗细菌病原体。Rifampicin 具有抗流感病毒活性。

GC64253 KIN101

3-(4-溴苯基)-4-氧代-7-[(甲磺酰基)氧基]-4H-色烯

KIN101 是有效的 RNA 病毒 (RNA viral) 抑制剂，对流感病毒 (influenza virus) 和登革热病毒 (DNV) 的 IC50 分别为 2 μM，>5 μM。KIN101 是一种 IRF-3 依赖性信号传导的异黄酮激动剂，可以诱导 IRF-3 核易位。KIN101 具有针对 RNA 病毒的广谱活性。

GC64252 Bromo-PEG3-bromide

溴代-四聚乙二醇-溴代

Bromo-PEG3-bromide 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

GC64251 Propargyl-PEG1-NHS ester Propargyl-PEG1-NHS ester 是一种不可降解的含 1 个单元 PEG 的 linker，可用于合成抗体偶联药物 (ADC) 。

GC64250 Fmoc-HoCys(ACM)-OH Fmoc-HoCys(ACM)-OH，一种半胱氨酸的同系物，可以由 L-蛋氨酸合成。Fmoc-HoCys(ACM)-OH 也可以用于固相肽的合成。

GC64249 Glycine-15N

甘氨酸 15N

Glycine-15N 是一种 15N 标记的 Glycine。Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质，同时也是 glutamate 的一种联合激动剂，有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。

GC64247 1,4,7-Triazonane

1,4,7-三氮杂环壬烷,1,4,7-Triazacyclononane

1,4,7-triazonane是饱和有机杂单环母体，冠胺和氮杂环烷烃，是合成 1,4,7-三官能化衍生物的中间体，是一种可能用于具有高阳离子结合选择性的络合滴定试剂。

GC64245 Glycine-13C2

甘氨酸 13C2

Glycine-13C2 是带有 13C 标记的 Glycine。Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质，同时也是 glutamate 的一种联合激动剂，有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。

GC64244 CX 717

苯并[C][1,2,5]恶二唑-5-基(吗啉)甲酮

CX 717 是AMPA 受体的正变构调节剂。具有抗抑郁样作用。可用于成人注意力缺陷多动障碍（ADHD）的研究。

GC64243 Xanomeline tartrate

LY 246708 tartrate

Xanomeline (LY 246708) 是具有抗精神病样活性的毒蕈碱 M1/M4 受体的有效激动剂。Xanomeline (LY 246708) 增加神经元兴奋性。Xanomeline (LY 246708) 可用于研究精神分裂症。

GC64242 L-Aspartic acid-15N

L-天门冬氨酸 15N

L-Aspartic acid-15N 是一种 15N 标记的 L-Aspartic acid。L-Aspartic acid 是一种氨基酸，被证明是一种结肠特异性药物输送的前体药物。

GC64241 AAA-10 AAA-10 是一种具有口服活性的肠道细菌胆盐水解酶 (BSH) 抑制剂，对B. theta rBSH 和 B. longum rBSH 的 IC50 值分别为 10 nM, 80 nM。

GC64238 KIRA-7

KIRA-7 是一种咪唑并吡嗪化合物，可与 IRE1α 激酶结合 (IC50 为 110 nM) 以变构方式抑制其 RNase 活性。KIRA-7 具有抗纤维化作用。

GC64237 Tellimagrandin II

Eugeniin

Tellimagrandin II (Eugeniin)，是 4C1-葡萄糖衍生的鞣花丹宁系列的第一个中间体，也抑制Staphylococcus aureus的耐药性。

GC64236 IL-17A modulator-1 IL-17A modulator-1 是一种 IL-17A 调节剂，来自专利 WO2021239743+A1，example 9。IL-17A modulator-1 抑制 IL-17A 的生物学效应，pIC50 为 8.2。IL-17A modulator-1 可用于研究与调节 IL-17A 活性相关的疾病或病症，包括具有免疫成分或自身免疫病理的疾病、癌症和神经退行性疾病。

GC64234 Spiraeoside

绣线菊甙,Quercetin 4′-O-glucoside

Spiraeoside 是具有口服活性的天然产物，具有抗氧化活性，抑制活性氧和丙二醛的生成。Spiraeoside 具有抗过敏、抗炎、抗肿瘤活性。

GC64233 Gomisin M2

五味子脂素M2,(+)-Gomisin M2

Gomisin M2 ((+)-Gomisin M2) 是一种从 Schisandra rubriflora 的果实中分离得到的木脂素，具有抗 HIV 活性 (EC50 为 2.4 μM)。Gomisin M2 具有抗癌和抗过敏作用，并可用于阿尔茨海默氏病的研究。

GC64232 IRE1α kinase-IN-2 IRE1α kinase-IN-2 是一种有效的 IRE1α 激酶抑制剂，EC50 为 0.82 μM。IRE1α kinase-IN-2 抑制 IRE1α 激酶自磷酸化 (IC50=3.12 μM)。IRE1α kinase-IN-2 抑制 WT 细胞系 XBP1 mRNA 剪接。

GC64231 Vevorisertib trihydrochloride

ARQ 751 trihydrochloride

Vevorisertib (ARQ 751) trihydrochloride 是选择性、变构、pan-AKT 和 AKT1-E17K 突变抑制剂，可有效抑制 AKT 的磷酸化。Vevorisertib trihydrochloride 对 AKT1 和 AKT1-E17K 的 Kd 值分别为 1.2 nM 和 8.6 nM。Vevorisertib trihydrochloride 对 AKT1、AKT2 和 AKT3 的 IC50 值分别为 0.55、0.81 和 1.3 nM。 Vevorisertib trihydrochloride 可用于癌症的研究。

GC64229 GPR84 antagonist 1 GPR84 antagonist 1 是一种高亲和力、高选择性的人 GPR84 竞争性拮抗剂。

GC64228 MBX2329

1-(2-(2-乙基苯氧基)乙基)氮杂环庚烷盐酸盐

MBX2329 是一种有效的流感病毒 (influenza virus) 抑制剂，能特异性地抑制血凝素 (HA) 介导的病毒进入，HIV/HA(H5) 的IC90 值为8.6 μM。MBX2329可抑制多种甲型流感病毒，包括2009年大流行性流感病毒 A/H1N1/2009、高致病性禽流感 (HPAI) 病毒 A/H5N1 和oseltamivir 耐药的 A /H1N1 毒株。

GC64225 Oxalic Acid-d2

草酸 d2

Oxalic Acid-d2 是 Oxalic Acid 的氘代物。Oxalic Acid 是存在于许多植物和蔬菜中的一种强酸，常被用作分析试剂和一般还原剂。

GC64224 m-PEG4-CH2COOH

甲基-四聚乙二醇-乙酸

m-PEG4-CH2COOH 是一种基于 PEG 的 PROTAC linker，用于 PROTAC 合成。

GC64223 Sophocarpine monohydrate

槐果碱水合物

An alkaloid with diverse biological activities

GC64222 KMG-104

KMG-104 是一种高选择性荧光 Mg2+ 探针。KMG-104 被广泛应用，并显示 Mg2+ 在各种类型细胞的细胞质中流动情况。

GC64221 Tigloylgomisin P

巴豆酰戈米辛P

Tigloylgomisin P 是一种木质素，具有抗 HIV 活性，EC50 为 37 μM。Tigloylgomisin P 具有抗癌作用。

GC64220 3-Oxo-7-hydroxychol-4-enoic acid 3-Oxo-7-hydroxychol-4-enoic acid 是一种内源性代谢产物。3-Oxo-7-hydroxychol-4-enoic acid 可能是肝胆疾病预后不良的重要指标。

GC64218 MMPIP A reversible allosteric antagonist of mGluR7

GC64216 GGTI-286 GGTI-286 是一种高效的细胞通透性 GGTase I 抑制剂，(IC50 为 2 μM。在 NIH3T3 细胞中，GGTI-286 对 Rap1A 香叶香叶基化的抑制作用高于 H-Ras 的法尼化作用 (IC50=2和 >30 μM)。GGTI-286 还能有效抑制 K-Ras4B 刺激，IC50 为 1 μM。

GC64214 SBP-3264 SBP-3264 is a valuable chemical probe for understanding the roles of STK3 and STK4 in acute myeloid leukemia (AML).

GC64213 GSK3494245

DDD01305143?

GSK3494245 (DDD01305143) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的可在夹在 β4 和 β5 亚基之间的位点结合寄生虫蛋白酶体 (proteasome) 的糜蛋白酶样活性抑制剂(对于 WT L.donovani蛋白酶体IC50=0.16μM)。GSK3494245 适度抑制人蛋白酶体的糜蛋白酶样活性 (IC50: 26S=13 µM；富集的 THP-1 提取物 IC50=40 µM)。GSK3494245 具有良好的生物安全特性。