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FXR & LXR

FXR (farnesoid X receptor) is a nuclear receptor that binds to hormone response elements on DNA, regulating the expression of certain genes when it is activated.

LXR (liver X receptor) is a member of the nuclear receptor family of transcription factors and is an important regulator of cholesterol, fatty acid, and glucose homeostasis.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC31386 (-)-PX20606 trans isomer ((-)-PX-102 trans isomer) (-)-PX20606 trans isomer ((-)-PX-102 trans isomer) 是一种 FXR 激动剂,在 FRET 和 M1H 试验中对 FXR 的 EC50 分别为 18 和 29 nM。
  3. GC34965 (20S)-Protopanaxatriol (20S)-Protopanaxatriol 是人参皂苷的代谢物,通过 glucocorticoid receptor 和 oestrogen receptor 起作用,同时为 LXRα 的抑制剂。
  4. GC14972 22(R)-hydroxy Cholesterol endogenous agonist for LXRs
  5. GC18270 22(S)-hydroxy Cholesterol A synthetic oxysterol and LXR modulator
  6. GC17827 24(R)-hydroxy Cholesterol

    LXRα and LXRβ nuclear receptors activator

  7. GC40571 24(S),25-epoxy Cholesterol

    24(S),25-epoxy Cholesterol is an oxysterol and the most abundant oxysterol in mouse ventral midbrain.

  8. GC18076 24(S)-hydroxy Cholesterol 24(S)-羟基胆固醇 (24S-OHC) 是主要的脑胆固醇代谢物,在维持脑内胆固醇稳态方面发挥着重要作用。
  9. GC33673 24-Hydroxycholesterol

    24-Hydroxycholesterol是一种天然的固醇类物质,是n-甲基-d-天门冬氨酸受体(NMDA)和转录因子LXR的激活剂。

  10. GC13431 24α-methyl Cholesterol 24α-甲基胆固醇是一种植物甾醇,具有降低胆固醇和抗癌作用。
  11. GC13887 25(R)-27-hydroxy Cholesterol 25(R)-27-hydroxy Cholesterol 是一种选择性雌激素受体调节剂和肝脏 X 受体激动剂。
  12. GC11700 25(S)-27-hydroxy Cholesterol liver x receptors (LXRα and LXRβ) activator
  13. GC40053 5α,6α-epoxy Cholestanol An oxysterol and a metabolite of cholesterol produced by oxidation
  14. GC17059 Acetyl Podocarpic Acid Anhydride Acetyl podocarpic acid anhydride 是一种有效的半合成肝 X 受体 (LXR) 激动剂,来源于五月果的提取物。
  15. GC40024 Altenusin Altenusin 显示出显着的 DPPH 自由基清除活性。
  16. GC30842 Androsterone (5α-Androstan-3α-ol-17-one) Androsterone是睾酮的代谢产物,可以激活法尼醇X受体(FXR)。
  17. GC32801 AZ876 AZ876是一个新颖的LXR兴奋剂,AZ876在人的(h)LXRα和hLXRβ比GW3965要分别强25和2.5倍。
  18. GC30565 BAR502 BAR502是FXR和GPBAR1的双重激动剂,IC50值分别为2μM和0.4μM
  19. GC42943 Bischloroanthrabenzoxocinone Bacterial type II fatty acid synthesis (FAS-II) is mediated by a series of enzymes, each of which may be targeted by potential antibiotics.
  20. GC31372 BMS-779788 (EXEL04286652) BMS-779788 (EXEL04286652) 是一种 LXR 部分激动剂,对 LXRα 的 IC50 值为 68 nM; LXRβ 为 14 nM;。
  21. GC48426 CAY10771 A dual agonist of FXR and PPARδ
  22. GC17985 Chenodeoxycholic Acid 鹅去氧胆酸是一种疏水性初级胆汁酸,可激活参与胆固醇代谢的核受体 (FXR)。
  23. GC48424 Chenodeoxycholic Acid 24-Acyl-β-D-Glucuronide A metabolite of CDCA
  24. GC49853 Chenodeoxycholic Acid 3-Glucuronide A metabolite of CDCA
  25. GC48595 Chenodeoxycholic Acid MaxSpec® Standard A quantitative analytical standard guaranteed to meet MaxSpec® identity, purity, stability, and concentration specifications
  26. GC47076 Chenodeoxycholic Acid-d4 A quantitative analytical standard guaranteed to meet MaxSpec® identity, purity, stability, and concentration specifications
  27. GC18212 Cilofexor Cilofexor (GS-9674) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的非甾体 FXR 激动剂,EC50 为 43 nM。
  28. GC65260 EDP-305 EDP-305 是一种口服有效且选择性的 farnesoid X 受体 (FXR) 激动剂,其 EC50 值为 34 nM (CHO 细胞嵌合性 FXR) 和 8 nM (HEK 细胞全长 FXR)。EDP-305 显示出强大而持久的抗纤维化作用。EDP-305 可用于原发性胆道胆管炎 (PBC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 研究。
  29. GC10755 Fexaramine Fexaramine 是一种有效的选择性 FXR 激动剂,EC50 为 25 nM。
  30. GC40911 Glycine-β-muricholic Acid Glycine-⋲-muricholic Acid 是一种胆汁酸,是一种强效、紫貂、肠道选择性和口服生物活性法尼醇 X 受体 (FXR) 抑制剂,可能是治疗代谢紊乱的候选药物。
  31. GC45466 Glyco-Obeticholic Acid 糖基奥贝胆酸是奥贝胆酸的活性代谢物。
  32. GC31331 GSK2033 GSK2033是一种LXR拮抗剂,对于LXRα和LXRβ的pIC50值分别为7和7.4。
  33. GC48610 GSK3987 GSK3987 是一种泛 LXRα/β 激动剂,对 LXRα-SRC1 和 LXRβ-SRC1 的 EC50 分别为 50 nM 和 40 nM。
  34. GC17658 Guggulsterone Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自于 Commiphora wightii 的树胶树脂。 Guggulsterone 通过下调抗凋亡基因产物(IAP1、xIAP、Bfl-1/A1、Bcl-2、cFLIP 和 survivin),调节细胞周期蛋白(cyclin D1 和c-Myc),激活半胱天冬酶和 JNK,抑制 Akt。 Guggulsterone 是一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化,对 Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
  35. GC16964 GW3965 GW3965 是一种有效的选择性肝 X 受体 (LXR) 激动剂,对 hLXRα 和 hLXRβ 的 EC50 分别为 190 nM 和 30 nM。
  36. GC17696 GW3965 HCl GW3965 HCl 是一种有效的选择性肝 X 受体 (LXR) 激动剂,对 hLXRα 的 EC50 为 190 nM 和 30 nM;和 hLXRβ,分别。
  37. GC10975 GW4064 GW4064 是一种有效的 FXR 激动剂,EC50 为 65 nM。
  38. GC32742 INT-767 INT-767是法尼醇X受体/TGR5双激动剂,平均EC50分别为30和630nM。
  39. GC65936 Larsucosterol (trimethylamine) Larsucosterol (DUR-928) trimethylamine 是一种胆固醇代谢物,是一种有效的肝 X 受体 (LXR) 拮抗剂。Larsucosterol trimethylamine 是一种有效的内源性脂肪生成调节剂。Larsucosterol trimethylamine 通过降低 mRNA 水平和抑制 SREBP-1 的激活抑制胆固醇的生物合成。
  40. GC36499 LXRβ agonist-2 LXRβ agonist-2 是一种高效 β 选择性肝 X 受体 (LXRβ) 激动剂,EC50为 7 nM,其选择性是 LXRα (EC50=200 nM) 的 28.5 倍,用于治疗动脉粥样硬化。
  41. GC13954 LXR-623 LXR-623 是一种脑渗透性部分 LXRα 和完全 LXRβ 激动剂,IC50 分别为 24 nM 和 179 nM。
  42. GC19421 LY2562175 LY2562175 是一种有效的选择性 FXR 激动剂,EC50 为 193 nM。
  43. GC31314 Nagilactone B NagilactoneB,是从Podocarpusnagi根皮中提取的,是一种肝X受体(LXR)激动剂。
  44. GC34686 Nidufexor Nidufexor是法尼醇X受体(FXR)激动剂。
  45. GC14158 Obeticholic Acid Obeticholic acid (INT-747) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 FXR 激动剂,EC50 为 99 nM。
  46. GC31395 PX20606 trans racemate (PX-102 trans racemate) PX20606 trans racemate (PX-102 trans racemate) (PX-102 trans racemate) 是一种 FXR 激动剂,在 FRET 和 M1H 试验中对 FXR 的 EC50 分别为 32 和 34 nM。
  47. GC19448 RGX-104 RGX-104 是一种小分子 LXR 激动剂,通过 ApoE 基因的转录激活来调节先天免疫。
  48. GC37525 RGX-104 free Acid RGX-104 free Acid 是具有口服生物活性的、有效的肝X核激素受体 (LXRβ) 激动剂,通过ApoE基因的转录激活调节先天免疫。
  49. GC32054 Rovazolac Rovazolac是从来自专利WO2013130892A1中的肝脏x受体(liverxreceptor(LXR))调节剂。
  50. GN10024 Saikosaponin A Saikosaponin A 是柴胡的活性成分,上调 LXRα 表达,具有有效的抗炎活性。
  51. GC37630 Sevelamer Sevelamer是结合磷酸盐化合物,可用于高磷血症。

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