ERK(细胞外信号调节激酶)

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GC69821 RLX-33 RLX-33 是一种有效且具有选择性和血脑屏障透过性的松弛素家族肽 3 (RXFP3) 拮抗剂，也阻断松弛素 3 (relaxin 3) 诱导的 ERK1/2 磷酸化，对 RXFP3、以及 ERK1 和 ERK2 磷酸化的 IC50 分别为 2.36 μM、7.82 μM 和 13.86 μM。RLX-33 能阻断 RXFP3 选择性激动剂 R3/I5 诱导的大鼠食物摄取增加。RLX-33 可用于代谢综合征的研究。

GC69064 Endothelin-1 (1-31) (Human) TFA Endothelin-1 (1-31) (Human) TFA 是一种有效的血管收缩剂和血压升高剂。Endothelin-1 (1-31) (Human) TFA 来源于 chymase 对大 ET-1 的选择性水解。

GC68597 ACA-28 ACA-28 (compound 2a) 是一种有效的 ERK MAPK 信号调节剂。ACA-28 通过 ERK 过度激活诱导凋亡，选择性抑制癌细胞生长。ACA-28 抑制黑色素瘤细胞 (SK-MEL-28) 和正常黑色素细胞 (NHEM) 生长，IC50 值分别为 5.3 和 10.1 μM。

GC67905 ERK1/2 inhibitor 7 ERK1/2 inhibitor 7 是一种有效的 ERK 抑制剂，对 ERK2 IC50 为 0.94 nM。

GC65510 ERK1/2 inhibitor 1 ERK1/2 inhibitor 1 是一种有效的，口服生物可利用的 ERK1/2 抑制剂，在 1 nM 时抑制 ERK1 达60％，抑制 ERK2 的 IC50 为 3.0 nM。

GC64496 EF24 EF24 是一种姜黄素类似物，具有更强的抗肿瘤功效和口服生物利用度。在口腔鳞状细胞癌细胞中，EF24 通过抑制 MAPK/ERK 信号通路发挥抗肿瘤作用。EF24 处理可提高活化的 Caspase3 和 Caspase9 的水平，并降低 MEK1 和 ERK 的磷酸化形式的表达。

GC64035 Hirsutenone Hirsutenone 是桤木中含有的一种活性二庚酮，具有抗炎、抗肿瘤和抗特应性皮炎等多种生物活性。Hirsutenone 减弱脂肪形成，可以直接与 PI3K 和 ERK1 以非 ATP 竞争的方式结合。Hirsutenone 可用于肥胖的研究。

GC63903 (E)-Osmundacetone (E)-Osmundacetone 是 Osmundacetone 的异构体。Osmundacetone 可以显着抑制 MAPK 磷酸化，包括 JNK，ERK 和 p38 激酶，具有抗氧化应激的神经保护作用。

GC63459 ERK-IN-3 benzenesulfonate ERK-IN-3 benzenesulfonate 是一种有效和具有口服活性的 ERK 抑制剂。 ERK-IN-3 benzenesulfonate 以较低的 IC50 值抑制 ERK1/2。 ERK-IN-3 benzenesulfonate 可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。

GC62448 Rineterkib hydrochloride Rineterkib hydrochloride (compound B) 是具有口服活性的 RAF 和ERK1/2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。

GC62229 ERK-IN-3 ASN007(ERAS 007, ERK-IN-3) is a potent and orally active inhibitor of ERK. ERK-IN-3 inhibits ERK1/2 with 2 nM IC50 values. ERK-IN-3 can be used for the research of cancers driven by RAS mutations.

GC61865 Cearoin Cearoin 通过促进 ROS 产生和激活 ERK 来增强自噬 (autophagy) 和诱导细胞凋亡(apoptosis)。

GC61466 DMU-212 DMU-212 is a methylated derivative of Resveratrol, with antimitotic, anti-proliferative, antioxidant and apoptosis promoting activities, which can induce mitotic arrest via induction of apoptosis and activation of extracellular-signal-regulated kinase1/2 (ERK1/2) protein.

GC39485 CK2/ERK8-IN-1 A dual inhibitor of CK2 and ERK8

GC39325 2,5-Dihydroxyacetophenone 2',5'-Dihydroxyacetophenone (DHAP, 2-Acetylhydroquinone, Quinacetophenone) is a mixture of dihydroxyacetophenone isomers is used in food flavouring. 2',5'-Dihydroxyacetophenone significantly inhibits NO production via the suppression of iNOS expression. 2',5'-Dihydroxyacetophenone significantly decreases levels of the pro-inflammatory cytokines TNF-α and IL-6 by blocking the ERK1/2 and NF-κB signaling pathways.

GC39074 Tenuifoliside A Tenuifoliside A 分离自远志，具有抗凋亡和抗抑郁作用。在 C6 细胞中，Tenuifoliside A 表现出其神经营养作用，并通过 ERK/CREB/BDNF 信号通路促进细胞增殖。

GC38804 JWG-071 JWG-071 是首次报道的 ERK5 激酶选择性化学探针。JWG-071 提高了 ERK5 活性和 BRD4 选择性。JWG-071 将是反卷积 ERK5 和 BRD4 药理学急需的化学探针。

GC38679 Urolithin B A metabolite of ellagic acid

GA20623 Ac-muramyl-Ala-D-Glu-NH₂ Ac-muramyl-Ala-D-Glu-NH₂ (MDP) 是一种合成的免疫反应肽，由连接到 L-Ala-D-isoGln 短氨基酸链上的 N-乙酰胞壁酸组成。

GC37071 Ravoxertinib hydrochloride Ravoxertinib hydrochloride (GDC-0994 hydrochloride) 是一种可口服的 ERK 抑制剂，对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 值分别为 6.1 nM 和 3.1 nM。

GC36596 Methylnissolin A flavonoid with antiproliferative activity

GC36002 ERK5-IN-2 ERK5-IN-2 is an orally active, sub-micromolar, selective ERK5 inhibitor with IC50 of 0.82 μM and 3 μM for ERK5 and ERK5 MEF2D, respectively.

GC35674 Chicanine Chicanine 是五味子中的木酚素类化合物，可抑制 LPS 诱导的 p38 MAPK，ERK 1/2 和 IκB-α 的磷酸化水平，具有抗炎活性。

GC35412 Asperulosidic Acid Asperulosidic Acid (ASPA) 车叶草苷酸是一种具有生物活性的环烯醚萜苷，从白花蛇舌草 (Hedyotis diffusa Willd) 的草药中提取的。 Asperulosidic Acid (ASPA) 具有抗肿瘤，抗氧化和抗炎作用。Asperulosidic Acid (ASPA) 通过抑制 NF-κB 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号通路抑制炎性细胞因子(TNF-α，IL-6) 释放发挥抗炎作用。

GC44085 L-Sulforaphene A natural isothiocyanate

GC43885 Hypothemycin A resorcylic acid lactone polyketide with diverse biological activities

GC43611 Enniatin B1 An antibiotic ionophore

GC43610 Enniatin A1 An ionophore antibiotic

GC41573 Theaflavin 3,3'-digallate

A polyphenol with diverse biological activities

GC40352 Cafestol A natural diterpene which increases serum cholesterol

GC34831 Tauroursodeoxycholate dihydrate Tauroursodeoxycholatedihydrate(TUDCAdihydrate;UR906dihydrate;Taurolitedihydrate)是一种内质网应激抑制剂。Tauroursodeoxycholate显著降低凋亡分子如caspase-3和caspase-12表达。Tauroursodeoxycholate也抑制ERK。

GC34650 Longdaysin

Longdaysin is a Casein Kinase inhibitor with IC50 values of 8.8 μM, 5.6 μM, 52 μM and 29 μM for CKIδ, CKIα, ERK2 and CDK7.

GC34342 BAY885 An ERK5 inhibitor

GC34181 Tauroursodeoxycholate (TUDCA) 牛磺酸脱氧胆酸盐(TUDCA)是包括肝细胞在内的多种细胞的细胞保护剂,也是癌症细胞凋亡的诱导剂。牛磺酸脱氧胆酸盐作为一种内质网应激抑制剂,通过减少内质网应激,有效地保护肝细胞和恢复葡萄糖稳态。.

GC34057 TBHQ (tert-Butylhydroquinone) Tert-butylhydroquinone (TBHQ) is an antioxidant compound which is used to prevent lipid peroxidation and shows multiple cytoprotective actions. It is an activator of Nrf2.

GC33857 Omtriptolide Omtriptolide(PG490-88)是从中草药纯化的雷公藤内酯的水溶性衍生物前药。

GC33831 Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride) An Analytical Reference Standard

GC33206 ERK-IN-1 ERK-IN-1（化合物 B）是一种可口服的 ERK1 和 ERK2 抑制剂，用于治疗以激活 MAPK 通路突变为特征的增殖性疾病。该活性尤其与 KRAS 突变 NSCLC、BRAF 突变 NSCLC、KRAS 突变胰腺癌、KRAS 突变结直肠癌 (CRC) 和 KRAS 突变卵巢癌的治疗有关。 ERK-IN-1 hydrochloride 也可以抑制 RAF。

GC33051 KO-947 An ERK inhibitor

GC32900 CC-90003 CC-90003 is an irreversible inhibitor of ERK1/2 with IC50s in the 10-20 nM range and shows good kinase selectivity in a 258-kinase biochemical assay.