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Wnt/β-catenin(Wnt/β-连环蛋白)

β-catenin is a dual function protein, regulating the coordination of cell–cell adhesion and gene transcription. In humans, the CTNNB1 protein is encoded by the CTNNB1 gene. β-catenin is a subunit of the cadherin protein complex and acts as an intracellular signal transducer in the Wnt signaling pathway. It is a member of the catenin protein family and homologous to γ-catenin. Mutations and overexpression of β-catenin are associated with many cancers, including hepatocellular carcinoma, colorectal carcinoma, lung cancer,malignant breast tumors, ovarian and endometrial cancer. β-catenin is regulated and destroyed by the beta-catenin destruction complex, and in particular by the adenomatous polyposis coli (APC) protein, encoded by the tumour-suppressing APC gene. Therefore genetic mutation of the APC gene is also strongly linked to cancers, and in particular colorectal cancer resulting from familial adenomatous polyposis (FAP).

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC66371 (E)-Ferulic acid-d3 (E)-Ferulic acid-d3 ((E)-Coniferic acid-d3) 是 (E)-Ferulic acid 的氘代物。(E)-Ferulic acid 是阿魏酸 (Ferulic acid) 的异构体,阿魏酸是芳香族化合物,在植物细胞壁中丰富。 (E)-Ferulic acid 引起 β-连环蛋白 (β-catenin) 的磷酸化,导致蛋白酶体降解,增加促凋亡因子 Bax 的表达并降低促存活因子存活蛋白的表达。(E)-Ferulic acid 可以有效去除活性氧 (ROS) 和抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。
  3. GC66039 Wnt/β-catenin agonist 3 Wnt/β-catenin agonist 3 (compound 98) 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路激动剂。Wnt/β-catenin agonist 3 可用于骨质疏松症的研究。
  4. GC65919 NRX-252114 NRX-252114 是一种有效的 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂,增强 pSer33/S37A β-catenin 与 β-TrCP 的结合,EC50 为 6.5 nM,Kd 为 0.4 nM。NRX-252114 能够促进突变体 β-catenin 的降解。
  5. GC65916 NRX-103095 NRX-103095 是一种 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂,增强 pSer33/Ser37 β-catenin 与 β-TrCP 的结合,EC50 为 163 nM。
  6. GC65356 KY-02327 acetate KY-02327 acetate 是代谢稳定的 KY-02061 类似物,是一种有效的 Dishevelled (Dvl)-CXXC5 相互作用抑制剂。KY-02327 acetate 对 Wnt/β-catenin 途径具有激活作用,从而促进成骨细胞分化。
  7. GC65336 NRX-252262 NRX-252262 是一种有效的 β-Catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂,能够促进 β-catenin 的降解,EC50 值为 3.8 nM。
  8. GC65167 Carboxylesterase-IN-3 Carboxylesterase-IN-3 (compound 4y) 是一种有效的 Carboxylesterase Notum 抑制剂,IC50 小于或等于 10 nM。Notum 是 Wnt 信号传导的负调节剂,通过棕榈油酸酯的水解作用,这是 Wnt 活性所必需的。Carboxylesterase-IN-3 具有研究癌症疾病的潜力。
  9. GC65165 Carboxylesterase-IN-2 Carboxylesterase-IN-2 (compound 4u) 是一种有效的 Carboxylesterase Notum 抑制剂,IC50 小于或等于 10 nM。Notum 是 Wnt 信号传导的负调节剂,通过棕榈油酸酯的水解作用,这是 Wnt 活性所必需的。Carboxylesterase-IN-2具有研究癌症疾病的潜力。
  10. GC65066 Prodigiosin hydrochloride Prodigiosin (Prodigiosine) hydrochloride,一种天然的红色素,是一种具有生物活性的次生代谢产物。Prodigiosin hydrochloride 是一种有效的促凋亡剂,可抑制 Wnt/β-catenin 通路。Prodigiosin hydrochloride 具有抗菌,抗真菌,抗原生动物,抗疟疾,免疫抑制和抗癌特性。
  11. GC64837 Nefopam D3 hydrochloride Nefopam D3 hydrochloride 是 Nefopam hydrochloride 的氘代物。Nefopam hydrochloride (Fenazoxine hydrochloride) 是中枢性但非阿片类缓解中度和重度疼痛。Nefopam hydrochloride 作用于体外和体内间充质细胞β-连环蛋白水平。
  12. GC64832 NRX-2663 NRX-2663 是一种 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂,增强 β-catenin 与 β-TrCP 的结合,EC50 为 22.9 ?M,Kd 为 54.8 nM。
  13. GC64816 Coronaridine Coronaridine,一种生物碱,通过降低 β-catenin 表达来抑制 wnt 信号传导通路。
  14. GC63695 Wnt/β-catenin agonist 2 Wnt/β-catenin agonist 2 是一种有效的 Wnt 激动剂。Wnt/β-catenin agonist 2 激活 Wnt/β-catenin 信号,可用于信号转导相关疾病的研究。
  15. GC63560 ZW4864 ZW4864 是一种具有口服活性和选择性的 β catenin/ B-Cell lymphoma 9 蛋白-蛋白相互作用 (β catenin/BCL9 PPI) 抑制剂。ZW4864 抑制 β catenin/BCL9 PPI 的 Ki 值为0.76 μM,IC50 值为 0.87 μM。
  16. GC63559 ZW4864 free base ZW4864 (free base) 是一种具有口服活性和选择性的 β catenin/ B-Cell lymphoma 9 蛋白-蛋白相互作用 (β catenin/BCL9 PPI) 抑制剂。ZW4864 (free base) 抑制 β catenin/BCL9 PPI 的 Ki 值为 0.76 μM,IC50 值为 0.87 μM。
  17. GC63465 KY-02327 KY-02327 是代谢稳定的 KY-02061 类似物,是一种有效的 Dishevelled (Dvl)-CXXC5 相互作用抑制剂。KY-02327 对 Wnt/β-catenin 途径具有激活作用,从而促进成骨细胞分化。
  18. GC63303 YB-0158

    YB-0158 is known as Wnt pathway inhibitor 2.

  19. GC63100 N-Desmethylnefopam D5 hydrochloride N-Desmethylnefopam D5 hydrochloride 是 N-Desmethylnefopam hydrochloride 氘代物。N-Desmethylnefopam hydrochloride 是 Nefopam 的主要代谢产物,是一种中枢性但非阿片类镇痛药,可缓解中度至重度疼痛。
  20. GC62432 β-catenin-IN-2 β-catenin-IN-2 是一种有效的 β-catenin 抑制剂,化合物 H1B1,源于专利 US20150374662A1。β-catenin-IN-2 可用于结直肠癌的研究。
  21. GC62394 Teplinovivint Teplinovivint 是一种有效的 wnt/β-catenin 信号通路抑制剂。Teplinovivint 具有抗炎活性,具有用于肌腱病研究的潜力。
  22. GC62214 FIDAS-3 FIDAS-3 是一种二苯乙烯衍生物,也是一种强效的 Wnt 抑制剂,对甲硫氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A) 的 IC50 为 4.9 μM。FIDAS-3 与 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 有效竞争 MAT2A 结合,并具有抗癌活性。
  23. GC47570 Lipoxygenin An inhibitor of 5-LO
  24. GC50624 FzM1.8 FzM1.8 源自 FzM1,是 FZD4 的变构激动剂,pEC50 为 6.4。 FzM1.8 通过在没有任何 WNT 配体的情况下促进 TCF/LEF 转录活性,与 FZD4 结合并激活 WNT/β-连环蛋白途径。 FzM1.8 结合稳定 FZD4,增加对异源三聚体 G 蛋白的亲和力,并刺激 Gβγ 亚基的释放,进而激活 PI3K。
  25. GC50489 NLS-StAx-h NLS-StAx-h 是一种 Wnt 信号通路的选择性钉合肽抑制剂,IC50 为 1.4 μM。 NLS-StAx-h 有效抑制 β-连环蛋白-转录因子相互作用。 NLS-StAx-h 抑制结直肠癌细胞的增殖和迁移。
  26. GC50323 AMBMP hydrochloride AMBMP hydrochloride 是一种有效的细胞渗透性 Wnt 信号激活剂。 BML-284 诱导 TCF 依赖性转录活性,EC50 为 700 nM。
  27. GC50077 WAY 316606 hydrochloride Secreted Frizzled-related protein-1 (sFRP-1) inhibitor; increases Wnt signaling
  28. GC39266 Hematein Hematein 是苏木精的氧化产物,可作为染料。Hematein 是一种变构酪蛋白激酶 II 抑制剂,IC50 为 0.74 μM。Hematein 抑制 Akt/PKB Ser129 磷酸化,Wnt/TCF 途径并增加肺癌细胞的凋亡。
  29. GC39159 Tegatrabetan Tegatrabetan (BC2059) 是一种 β-Catenin 拮抗剂。Tegatrabetan 破坏 β-catenin 与转导素 β 样蛋白 1 (TBL1) 结合。
  30. GC46015 KY 05009 KY 05009 是一种 ATP 竞争性 Traf2 和 Nck 相互作用激酶 (TNIK) 抑制剂,Ki 为 100 nM。 KY 05009 药理学抑制人肺腺癌细胞中 TGF-β1 诱导的上皮间质转化 (EMT)。 KY 05009 抑制 TNIK 的蛋白质表达和 Wnt 靶基因的转录活性,并诱导癌细胞凋亡。 KY 05009 具有抗癌活性。
  31. GC45596 YW1128 YW1128 (compound 3a) 是一种有效的 Wnt/β-Catenin 抑制剂。
  32. GC45354 4β-Hydroxywithanolide E 4β-Hydroxywithanolide E,分离自 Physalis peruviana L.
  33. GC37937 Wnt/β-catenin agonist 1 Wnt/β-catenin agonist 1 (compound 3f) 是 Wnt/β-catenin 信号通路的一个激动剂,EC50 值为 0.27 μM。
  34. GC36483 L-Quebrachitol L-Quebrachitol 是从多种植物中分离得到的天然产物,通过上调 BMP-2、runt 相关转录因子 (Runx2)、MAPK (ERK, JNK, p38α) 和 Wnt/β-catenin 信号通路来促进成骨细胞生成。
  35. GC36073 Foxy-5 Foxy-5 是一种 Wnt 家族的非典型成员 WNT5A 的模拟肽。Foxy-5 是一种 WNT5A 激动剂,在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
  36. GC35873 DK419 DK419 是一种有效、可口服的 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,IC50 值为 0.19 μM。DK419 能降低 Axin2,β-catenin,c-Myc,Cyclin D1 和 Survivin 能够改变细胞内耗氧率,诱导 pAMPK 的产生。
  37. GC34980 (E)-Ferulic acid (E)-Ferulic acid 是阿魏酸 (Ferulic acid) 的异构体,阿魏酸是芳香族化合物,在植物细胞壁中丰富。 (E)-Ferulic acid 引起 β-连环蛋白 (β-catenin) 的磷酸化,导致蛋白酶体降解,增加促凋亡因子 Bax 的表达并降低促存活因子存活蛋白的表达。(E)-Ferulic acid 可以有效去除活性氧 (ROS) 和抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。
  38. GC44467 NSC 668036 NSC 668036 是一种散乱 (Dvl) PDZ 结构域抑制剂,Kd 为 237 µM。
  39. GC43725 Gallocyanine Gallocyanine 是一种合成蓝色染料,通过破坏 DKK1/LRP6 相互作用来阻断 DKK1 抑制活性。
  40. GC42669 ABC99 ABC99 是一种 N-羟基乙内酰脲 (NHH) 氨基甲酸酯,可选择性抑制 Wnt 脱酰酶 NOTUM (IC50=13 nM)。 ABC99 在 NOTUM 存在的情况下保留 Wnt3A 信号。
  41. GC41534 FzM1 FzM1 是卷曲受体 FZD4 的负变构调节剂 (NAM)。 FzM1 降低 WNT5A 依赖性 WNT 反应元件 (WRE) 活性 (log EC50inh=-6.2)。 FzM1 与位于 FZD4 的细胞内环 3 (ICL3) 的变构结合位点结合并改变受体的构象,最终抑制 WNT/β-连环蛋白级联。
  42. GC34628 IWP-O1 IWP-O1是一个有效的Porcn抑制剂,其在L-Wnt-STF细胞中测得的EC50值为80pM。能够抑制HeLa细胞中Dvl2/3和LRP6的磷酸化。IWP-O1通过抑制Wnt蛋白的分泌发挥作用。
  43. GC33304 Gigantol Gigantol是一种来自几种药用兰花的联苄基化合物。Gigantol对癌症有潜在治疗价值。Gigantol是Wnt/β-catenin通路的抑制剂。
  44. GC32923 KY1220 KY1220作用于Wnt/β-catenin靶点,使β-catenin和Ras不稳定。在HEK293报告细胞中的IC50值为2.1μM。
  45. GC32914 EMT inhibitor-1 EMTinhibitor-1是Hippo,TGF-β和Wnt信号通路的抑制剂,并拥有抗肿瘤活性。
  46. GC32763 LF3 LF3是β-Catenin/TCF4相互作用的拮抗剂,具有抗肿瘤活性。IC50值为1.65μM。
  47. GC32698 Pyrvinium pamoate (Pyrvinium embonate) Pyrvinium pamoate (Pyrvinium embonate) 是一种 FDA 批准的抗蠕虫药物,可抑制 WNT 通路信号传导。
  48. GC31794 Methyl vanillate Methylvanillate是枳椇属植物中的提取物,是Wnt/β-catenin信号通路活化剂。苯甲酸酯,是香草酸的甲酯。它具有抗氧化作用。植物代谢物。
  49. GC31717 Ginkgetin 银杏双黄酮(Ginkgetin)是一种天然的双类黄酮,从银杏叶中分离,抗炎和抗癌生物活性。
  50. GC31663 Adavivint (SM04690) Adavivint (SM04690) (SM04690; Lorecivivint) 是一种有效的、选择性的经典 Wnt 信号通路抑制剂,通过高通量 TCF/LEF-reporter 测定法在 SW480 结肠癌细胞中的 EC50 为 19.5 nM。
  51. GC30767 Heparan Sulfate 硫酸乙酰肝素是一种复杂的线性多糖,作为糖蛋白的一部分存在,称为硫酸乙酰肝素蛋白聚糖,在细胞表面和细胞外基质中大量表达。

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