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Wnt/β-catenin(Wnt/β-连环蛋白)

β-catenin is a dual function protein, regulating the coordination of cell–cell adhesion and gene transcription. In humans, the CTNNB1 protein is encoded by the CTNNB1 gene. β-catenin is a subunit of the cadherin protein complex and acts as an intracellular signal transducer in the Wnt signaling pathway. It is a member of the catenin protein family and homologous to γ-catenin. Mutations and overexpression of β-catenin are associated with many cancers, including hepatocellular carcinoma, colorectal carcinoma, lung cancer,malignant breast tumors, ovarian and endometrial cancer. β-catenin is regulated and destroyed by the beta-catenin destruction complex, and in particular by the adenomatous polyposis coli (APC) protein, encoded by the tumour-suppressing APC gene. Therefore genetic mutation of the APC gene is also strongly linked to cancers, and in particular colorectal cancer resulting from familial adenomatous polyposis (FAP).

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC70149 Wnt/β-catenin agonist 3 hydrochloride Wnt/β-catenin agonist 3 盐酸盐是一种 Wnt/β-catenin 信号通路激动剂。Wnt/β-catenin agonist 3 (compound 98) 可用于骨质疏松症的研究。
  3. GC70148 Wnt pathway activator 2 Wnt pathway activator 2 是一种有效的 Wnt 激活剂，EC50 值为 13 nM，详细情况请参考专利 WO2012024404A1，compound 2。
  4. GC70143 WIC1 WIC1 是一种有效的 Wnt 抑制剂。 WIC1 可用于癌症研究。
  5. GC69802 RA-V RA-V 是一种环状六肽。RA-V 对 Wnt、Myc 和 Notch 具有活性，IC50 值分别为 50、75 和 93 ng/mL。RA-V 可用于癌症相关信号通路的研究。
  6. GC69457 Miclxin Miclxin (DS37262926) 是突变体 β-catenin 的有效抑制剂，参与 Wnt 信号通路。Miclxin 可诱导 β-catenin 依赖性凋亡，导致线粒体损伤，线粒体膜丢失。Miclxin 通过靶向 MIC60 杀伤肿瘤，MIC60 是线粒体接触位点和嵴组织系统 (MICOS) 复合体的主要组成部分。
  7. GC68797 Box5 TFA Box5 TFA 是一种有效的 Wnt5a 拮抗剂。Box5 TFA 抑制 Wnt5a 信号并抑制 Wnt5a 介导的 Ca2+ 释放。Box5 TFA 抑制细胞迁移。Box5 TFA 具有黑色素瘤研究的潜力。
  8. GC68695 ARUK3001185 ARUK3001185 (Compound 8l) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的、能通过大脑屏障的 Notum 抑制剂，IC50 值为 6.7 nM。
  9. GC25603 M2912 M2912 (MSC2504877) is a very potent TNKS1/TNKS2 inhibitor (IC50=0.6 nM for TNKS1) with exquisite selectivity over other PARP family enzymes and favorable compound properties. This inhibitor potently modulates the Wnt/β-catenin pathway by elevating the levels of axin2 (EC50=17 nM) and tankyrase in DLD1 cells in a dose-dependent manner resulting in reduced cellular Wnt reporter activity.
  10. GC68028 Wnt/β-catenin agonist 4 Wnt/β-catenin agonist 4 (Derivative 83) 是 Wnt 的激动剂，激活 Wnt/β-catenin 信号传输。
  11. GC67737 NLS-StAx-h TFA NLS-StAx-h TFA 是选择性的、细胞可渗透的 Wnt 信号传导的固定肽抑制剂，IC50 为 1.4 μM。NLS-StAx-h TFA 可有效抑制 β-catenin-转录因子的相互作用，具有对癌细胞的抗增殖活性。
  12. GC66371 (E)-Ferulic acid-d3 (E)-Ferulic acid-d3 ((E)-Coniferic acid-d3) 是 (E)-Ferulic acid 的氘代物。(E)-Ferulic acid 是阿魏酸 (Ferulic acid) 的异构体，阿魏酸是芳香族化合物，在植物细胞壁中丰富。 (E)-Ferulic acid 引起 β-连环蛋白 (β-catenin) 的磷酸化，导致蛋白酶体降解，增加促凋亡因子 Bax 的表达并降低促存活因子存活蛋白的表达。(E)-Ferulic acid 可以有效去除活性氧 (ROS) 和抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。
  13. GC66039 Wnt/β-catenin agonist 3 Wnt/β-catenin agonist 3 (compound 98) 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路激动剂。Wnt/β-catenin agonist 3 可用于骨质疏松症的研究。
  14. GC65919 NRX-252114 NRX-252114 是一种有效的 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂，增强 pSer33/S37A β-catenin 与 β-TrCP 的结合，EC50 为 6.5 nM，Kd 为 0.4 nM。NRX-252114 能够促进突变体 β-catenin 的降解。
  15. GC65916 NRX-103095 NRX-103095 是一种 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂，增强 pSer33/Ser37 β-catenin 与 β-TrCP 的结合，EC50 为 163 nM。
  16. GC65356 KY-02327 acetate KY-02327 acetate 是代谢稳定的 KY-02061 类似物，是一种有效的 Dishevelled (Dvl)-CXXC5 相互作用抑制剂。KY-02327 acetate 对 Wnt/β-catenin 途径具有激活作用，从而促进成骨细胞分化。
  17. GC65336 NRX-252262 NRX-252262 是一种有效的 β-Catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂，能够促进 β-catenin 的降解，EC50 值为 3.8 nM。
  18. GC65167 Carboxylesterase-IN-3 Carboxylesterase-IN-3 (compound 4y) 是一种有效的 Carboxylesterase Notum 抑制剂，IC50 小于或等于 10 nM。Notum 是 Wnt 信号传导的负调节剂，通过棕榈油酸酯的水解作用，这是 Wnt 活性所必需的。Carboxylesterase-IN-3 具有研究癌症疾病的潜力。
  19. GC65165 Carboxylesterase-IN-2 Carboxylesterase-IN-2 (compound 4u) 是一种有效的 Carboxylesterase Notum 抑制剂，IC50 小于或等于 10 nM。Notum 是 Wnt 信号传导的负调节剂，通过棕榈油酸酯的水解作用，这是 Wnt 活性所必需的。Carboxylesterase-IN-2具有研究癌症疾病的潜力。
  20. GC65066 Prodigiosin hydrochloride A natural red pigment and antibiotic
  21. GC64837 Nefopam D3 hydrochloride Nefopam D3 hydrochloride 是 Nefopam hydrochloride 的氘代物。Nefopam hydrochloride (Fenazoxine hydrochloride) 是中枢性但非阿片类缓解中度和重度疼痛。Nefopam hydrochloride 作用于体外和体内间充质细胞β-连环蛋白水平。
  22. GC64832 NRX-2663 NRX-2663 是一种 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂，增强 β-catenin 与 β-TrCP 的结合，EC50 为 22.9 ?M，Kd 为 54.8 nM。
  23. GC64816 Coronaridine Coronaridine，一种生物碱，通过降低 β-catenin 表达来抑制 wnt 信号传导通路。
  24. GC63695 Wnt/β-catenin agonist 2 Wnt/β-catenin agonist 2 是一种有效的 Wnt 激动剂。Wnt/β-catenin agonist 2 激活 Wnt/β-catenin 信号，可用于信号转导相关疾病的研究。
  25. GC63560 ZW4864 ZW4864 是一种具有口服活性和选择性的 β catenin/ B-Cell lymphoma 9 蛋白-蛋白相互作用 (β catenin/BCL9 PPI) 抑制剂。ZW4864 抑制 β catenin/BCL9 PPI 的 Ki 值为0.76 μM，IC50 值为 0.87 μM。
  26. GC63559 ZW4864 free base ZW4864 (free base) 是一种具有口服活性和选择性的 β catenin/ B-Cell lymphoma 9 蛋白-蛋白相互作用 (β catenin/BCL9 PPI) 抑制剂。ZW4864 (free base) 抑制 β catenin/BCL9 PPI 的 Ki 值为 0.76 μM，IC50 值为 0.87 μM。
  27. GC63465 KY-02327 KY-02327 是代谢稳定的 KY-02061 类似物，是一种有效的 Dishevelled (Dvl)-CXXC5 相互作用抑制剂。KY-02327 对 Wnt/β-catenin 途径具有激活作用，从而促进成骨细胞分化。
  28. GC63303 YB-0158 YB-0158 被称为 Wnt 通路抑制剂 2。
  29. GC63100 N-Desmethylnefopam D5 hydrochloride N-Desmethylnefopam D5 hydrochloride 是 N-Desmethylnefopam hydrochloride 氘代物。N-Desmethylnefopam hydrochloride 是 Nefopam 的主要代谢产物，是一种中枢性但非阿片类镇痛药，可缓解中度至重度疼痛。
  30. GC62432 β-catenin-IN-2 β-catenin-IN-2 是一种有效的 β-catenin 抑制剂，化合物 H1B1，源于专利 US20150374662A1。β-catenin-IN-2 可用于结直肠癌的研究。
  31. GC62394 Teplinovivint Teplinovivint 是一种有效的 wnt/β-catenin 信号通路抑制剂。Teplinovivint 具有抗炎活性，具有用于肌腱病研究的潜力。
  32. GC62214 FIDAS-3 FIDAS-3 effectively competes against S-adenosylmethionine (SAM) for methionine sadenosyltransferase 2A (MAT2A) binding . FIDAS-3 has anticancer activities by inhibiting the expression of oncogenes. FIDAS-3 is a stilbene derivative and is a potent Wnt inhibitor with an IC50 of 4.9 μM for MAT2A.
  33. GC47570 Lipoxygenin An inhibitor of 5-LO
  34. GC50624 FzM1.8 FzM1.8 源自 FzM1，是 FZD4 的变构激动剂，pEC50 为 6.4。 FzM1.8 通过在没有任何 WNT 配体的情况下促进 TCF/LEF 转录活性，与 FZD4 结合并激活 WNT/β-连环蛋白途径。 FzM1.8 结合稳定 FZD4，增加对异源三聚体 G 蛋白的亲和力，并刺激 Gβγ 亚基的释放，进而激活 PI3K。
  35. GC50489 NLS-StAx-h NLS-StAx-h 是一种 Wnt 信号通路的选择性钉合肽抑制剂，IC50 为 1.4 μM。 NLS-StAx-h 有效抑制 β-连环蛋白-转录因子相互作用。 NLS-StAx-h 抑制结直肠癌细胞的增殖和迁移。
  36. GC50323 AMBMP hydrochloride AMBMP hydrochloride 是一种有效的细胞渗透性 Wnt 信号激活剂。 BML-284 诱导 TCF 依赖性转录活性，EC50 为 700 nM。
  37. GC50077 WAY 316606 hydrochloride An sFRP-1 inhibitor
  38. GC39266 Hematein Hematein inhibits casein kinase II activity in a selective, dose-dependent and ATP non-competitive manner in vitro, with IC50 of 0.55 μM in the presence of 10 μM ATP.
  39. GC39159 Tegatrabetan Tegatrabetan (BC2059) is an antagonist of β-Catenin. Tegatrabetan (BC2059) treatment disrupts the binding of β-catenin with the scaffold protein transducin β-like 1 (TBL1) and proteasomal degradation and declines in the nuclear levels of β-catenin.
  40. GC46015 KY 05009 A TNIK inhibitor
  41. GC45596 YW1128 An inhibitor of Wnt signaling
  42. GC45354 4β-Hydroxywithanolide E A withanolide with anti-inflammatory and anticancer activities
  43. GC37937 Wnt/β-catenin agonist 1 Wnt/β-catenin agonist 1 (compound 3f) 是 Wnt/β-catenin 信号通路的一个激动剂，EC50 值为 0.27 μM。
  44. GC36483 L-Quebrachitol L-Quebrachitol (L-QCT), a natural product isolated from many plants, promotes proliferation and cell DNA synthesis. L-Quebrachitol upregulates bone morphogenetic protein-2 (BMP-2) and runt-related transcription factor-2 (Runx2) and regulatory genes associated with mitogen-activated protein kinase (MAPK) and Wnt/β-catenin signaling pathway, while down-regulating the receptor activator of the nuclear factor-κB(NF-κB) ligand (RANKL) mRNA level.
  45. GC36073 Foxy-5 A Wnt5a peptide mimetic
  46. GC35873 DK419 DK419 是一种有效、可口服的 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂，IC50 值为 0.19 μM。DK419 能降低 Axin2，β-catenin，c-Myc，Cyclin D1 和 Survivin 能够改变细胞内耗氧率，诱导 pAMPK 的产生。
  47. GC34980 (E)-Ferulic acid Trans-ferulic acid is a potent activator of AMPKunder high glucose condition.
  48. GC44467 NSC 668036 An inhibitor of the Dvl PDZ domain
  49. GC43725 Gallocyanine A Dkk1 inhibitor
  50. GC42669 ABC99 An inhibitor of NOTUM
  51. GC41534 FzM1 An allosteric ligand of Frizzled4

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