Wnt/β-catenin(Wnt/β-连环蛋白)
β-catenin is a dual function protein, regulating the coordination of cell–cell adhesion and gene transcription. In humans, the CTNNB1 protein is encoded by the CTNNB1 gene. β-catenin is a subunit of the cadherin protein complex and acts as an intracellular signal transducer in the Wnt signaling pathway. It is a member of the catenin protein family and homologous to γ-catenin. Mutations and overexpression of β-catenin are associated with many cancers, including hepatocellular carcinoma, colorectal carcinoma, lung cancer,malignant breast tumors, ovarian and endometrial cancer. β-catenin is regulated and destroyed by the beta-catenin destruction complex, and in particular by the adenomatous polyposis coli (APC) protein, encoded by the tumour-suppressing APC gene. Therefore genetic mutation of the APC gene is also strongly linked to cancers, and in particular colorectal cancer resulting from familial adenomatous polyposis (FAP).
- Cat.No. 产品名称 Information
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GC70149
Wnt/β-catenin agonist 3 hydrochloride
Wnt/β-catenin agonist 3 盐酸盐是一种 Wnt/β-catenin 信号通路激动剂。Wnt/β-catenin agonist 3 (compound 98) 可用于骨质疏松症的研究。
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GC70148
Wnt pathway activator 2
Wnt pathway activator 2 是一种有效的 Wnt 激活剂,EC50 值为 13 nM,详细情况请参考专利 WO2012024404A1,compound 2。
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GC70143
WIC1
WIC1 是一种有效的 Wnt 抑制剂。 WIC1 可用于癌症研究。
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GC69802
RA-V
RA-V 是一种环状六肽。RA-V 对 Wnt、Myc 和 Notch 具有活性,IC50 值分别为 50、75 和 93 ng/mL。RA-V 可用于癌症相关信号通路的研究。
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GC69457
Miclxin
Miclxin (DS37262926) 是突变体 β-catenin 的有效抑制剂,参与 Wnt 信号通路。Miclxin 可诱导 β-catenin 依赖性凋亡,导致线粒体损伤,线粒体膜丢失。Miclxin 通过靶向 MIC60 杀伤肿瘤,MIC60 是线粒体接触位点和嵴组织系统 (MICOS) 复合体的主要组成部分。
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GC68797
Box5 TFA
Box5 TFA 是一种有效的 Wnt5a 拮抗剂。Box5 TFA 抑制 Wnt5a 信号并抑制 Wnt5a 介导的 Ca2+ 释放。Box5 TFA 抑制细胞迁移。Box5 TFA 具有黑色素瘤研究的潜力。
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GC68695
ARUK3001185
ARUK3001185 (Compound 8l) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的、能通过大脑屏障的 Notum 抑制剂,IC50 值为 6.7 nM。
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GC25603
M2912
M2912 (MSC2504877) is a very potent TNKS1/TNKS2 inhibitor (IC50=0.6 nM for TNKS1) with exquisite selectivity over other PARP family enzymes and favorable compound properties. This inhibitor potently modulates the Wnt/β-catenin pathway by elevating the levels of axin2 (EC50=17 nM) and tankyrase in DLD1 cells in a dose-dependent manner resulting in reduced cellular Wnt reporter activity.
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GC68028
Wnt/β-catenin agonist 4
Wnt/β-catenin agonist 4 (Derivative 83) 是 Wnt 的激动剂,激活 Wnt/β-catenin 信号传输。
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GC67737
NLS-StAx-h TFA
NLS-StAx-h TFA 是选择性的、细胞可渗透的 Wnt 信号传导的固定肽抑制剂,IC50 为 1.4 μM。NLS-StAx-h TFA 可有效抑制 β-catenin-转录因子的相互作用,具有对癌细胞的抗增殖活性。
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GC66371
(E)-Ferulic acid-d3
(E)-Ferulic acid-d3 ((E)-Coniferic acid-d3) 是 (E)-Ferulic acid 的氘代物。(E)-Ferulic acid 是阿魏酸 (Ferulic acid) 的异构体,阿魏酸是芳香族化合物,在植物细胞壁中丰富。 (E)-Ferulic acid 引起 β-连环蛋白 (β-catenin) 的磷酸化,导致蛋白酶体降解,增加促凋亡因子 Bax 的表达并降低促存活因子存活蛋白的表达。(E)-Ferulic acid 可以有效去除活性氧 (ROS) 和抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。
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GC66039
Wnt/β-catenin agonist 3
Wnt/β-catenin agonist 3 (compound 98) 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路激动剂。Wnt/β-catenin agonist 3 可用于骨质疏松症的研究。
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GC65919
NRX-252114
NRX-252114 是一种有效的 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂,增强 pSer33/S37A β-catenin 与 β-TrCP 的结合,EC50 为 6.5 nM,Kd 为 0.4 nM。NRX-252114 能够促进突变体 β-catenin 的降解。
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GC65916
NRX-103095
NRX-103095 是一种 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂,增强 pSer33/Ser37 β-catenin 与 β-TrCP 的结合,EC50 为 163 nM。
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GC65356
KY-02327 acetate
KY-02327 acetate 是代谢稳定的 KY-02061 类似物,是一种有效的 Dishevelled (Dvl)-CXXC5 相互作用抑制剂。KY-02327 acetate 对 Wnt/β-catenin 途径具有激活作用,从而促进成骨细胞分化。
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GC65336
NRX-252262
NRX-252262 是一种有效的 β-Catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂,能够促进 β-catenin 的降解,EC50 值为 3.8 nM。
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GC65167
Carboxylesterase-IN-3
Carboxylesterase-IN-3 (compound 4y) 是一种有效的 Carboxylesterase Notum 抑制剂,IC50 小于或等于 10 nM。Notum 是 Wnt 信号传导的负调节剂,通过棕榈油酸酯的水解作用,这是 Wnt 活性所必需的。Carboxylesterase-IN-3 具有研究癌症疾病的潜力。
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GC65165
Carboxylesterase-IN-2
Carboxylesterase-IN-2 (compound 4u) 是一种有效的 Carboxylesterase Notum 抑制剂,IC50 小于或等于 10 nM。Notum 是 Wnt 信号传导的负调节剂,通过棕榈油酸酯的水解作用,这是 Wnt 活性所必需的。Carboxylesterase-IN-2具有研究癌症疾病的潜力。
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GC65066
Prodigiosin hydrochloride
A natural red pigment and antibiotic
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GC64837
Nefopam D3 hydrochloride
Nefopam D3 hydrochloride 是 Nefopam hydrochloride 的氘代物。Nefopam hydrochloride (Fenazoxine hydrochloride) 是中枢性但非阿片类缓解中度和重度疼痛。Nefopam hydrochloride 作用于体外和体内间充质细胞β-连环蛋白水平。
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GC64832
NRX-2663
NRX-2663 是一种 β-catenin 与 同源 E3 ligase SCFβ-TrCP 的相互作用增强剂,增强 β-catenin 与 β-TrCP 的结合,EC50 为 22.9 ?M,Kd 为 54.8 nM。
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GC64816
Coronaridine
Coronaridine,一种生物碱,通过降低 β-catenin 表达来抑制 wnt 信号传导通路。
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GC63695
Wnt/β-catenin agonist 2
Wnt/β-catenin agonist 2 是一种有效的 Wnt 激动剂。Wnt/β-catenin agonist 2 激活 Wnt/β-catenin 信号,可用于信号转导相关疾病的研究。
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GC63560
ZW4864
ZW4864 是一种具有口服活性和选择性的 β catenin/ B-Cell lymphoma 9 蛋白-蛋白相互作用 (β catenin/BCL9 PPI) 抑制剂。ZW4864 抑制 β catenin/BCL9 PPI 的 Ki 值为0.76 μM,IC50 值为 0.87 μM。
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GC63559
ZW4864 free base
ZW4864 (free base) 是一种具有口服活性和选择性的 β catenin/ B-Cell lymphoma 9 蛋白-蛋白相互作用 (β catenin/BCL9 PPI) 抑制剂。ZW4864 (free base) 抑制 β catenin/BCL9 PPI 的 Ki 值为 0.76 μM,IC50 值为 0.87 μM。
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GC63465
KY-02327
KY-02327 是代谢稳定的 KY-02061 类似物,是一种有效的 Dishevelled (Dvl)-CXXC5 相互作用抑制剂。KY-02327 对 Wnt/β-catenin 途径具有激活作用,从而促进成骨细胞分化。
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GC63303
YB-0158
YB-0158 被称为 Wnt 通路抑制剂 2。
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GC63100
N-Desmethylnefopam D5 hydrochloride
N-Desmethylnefopam D5 hydrochloride 是 N-Desmethylnefopam hydrochloride 氘代物。N-Desmethylnefopam hydrochloride 是 Nefopam 的主要代谢产物,是一种中枢性但非阿片类镇痛药,可缓解中度至重度疼痛。
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GC62432
β-catenin-IN-2
β-catenin-IN-2 是一种有效的 β-catenin 抑制剂,化合物 H1B1,源于专利 US20150374662A1。β-catenin-IN-2 可用于结直肠癌的研究。
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GC62394
Teplinovivint
Teplinovivint 是一种有效的 wnt/β-catenin 信号通路抑制剂。Teplinovivint 具有抗炎活性,具有用于肌腱病研究的潜力。
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GC62214
FIDAS-3
FIDAS-3 effectively competes against S-adenosylmethionine (SAM) for methionine sadenosyltransferase 2A (MAT2A) binding . FIDAS-3 has anticancer activities by inhibiting the expression of oncogenes. FIDAS-3 is a stilbene derivative and is a potent Wnt inhibitor with an IC50 of 4.9 μM for MAT2A.
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GC47570
Lipoxygenin
An inhibitor of 5-LO
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GC50624
FzM1.8
FzM1.8 源自 FzM1,是 FZD4 的变构激动剂,pEC50 为 6.4。 FzM1.8 通过在没有任何 WNT 配体的情况下促进 TCF/LEF 转录活性,与 FZD4 结合并激活 WNT/β-连环蛋白途径。 FzM1.8 结合稳定 FZD4,增加对异源三聚体 G 蛋白的亲和力,并刺激 Gβγ 亚基的释放,进而激活 PI3K。
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GC50489
NLS-StAx-h
NLS-StAx-h 是一种 Wnt 信号通路的选择性钉合肽抑制剂,IC50 为 1.4 μM。 NLS-StAx-h 有效抑制 β-连环蛋白-转录因子相互作用。 NLS-StAx-h 抑制结直肠癌细胞的增殖和迁移。
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GC50323
AMBMP hydrochloride
AMBMP hydrochloride 是一种有效的细胞渗透性 Wnt 信号激活剂。 BML-284 诱导 TCF 依赖性转录活性,EC50 为 700 nM。
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GC50077
WAY 316606 hydrochloride
An sFRP-1 inhibitor
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GC39266
Hematein
Hematein inhibits casein kinase II activity in a selective, dose-dependent and ATP non-competitive manner in vitro, with IC50 of 0.55 μM in the presence of 10 μM ATP.
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GC39159
Tegatrabetan
Tegatrabetan (BC2059) is an antagonist of β-Catenin. Tegatrabetan (BC2059) treatment disrupts the binding of β-catenin with the scaffold protein transducin β-like 1 (TBL1) and proteasomal degradation and declines in the nuclear levels of β-catenin.
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GC46015
KY 05009
A TNIK inhibitor
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GC45596
YW1128
An inhibitor of Wnt signaling
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GC45354
4β-Hydroxywithanolide E
A withanolide with anti-inflammatory and anticancer activities
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GC37937
Wnt/β-catenin agonist 1
Wnt/β-catenin agonist 1 (compound 3f) 是 Wnt/β-catenin 信号通路的一个激动剂,EC50 值为 0.27 μM。
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GC36483
L-Quebrachitol
L-Quebrachitol (L-QCT), a natural product isolated from many plants, promotes proliferation and cell DNA synthesis. L-Quebrachitol upregulates bone morphogenetic protein-2 (BMP-2) and runt-related transcription factor-2 (Runx2) and regulatory genes associated with mitogen-activated protein kinase (MAPK) and Wnt/β-catenin signaling pathway, while down-regulating the receptor activator of the nuclear factor-κB(NF-κB) ligand (RANKL) mRNA level.
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GC36073
Foxy-5
A Wnt5a peptide mimetic
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GC35873
DK419
DK419 是一种有效、可口服的 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,IC50 值为 0.19 μM。DK419 能降低 Axin2,β-catenin,c-Myc,Cyclin D1 和 Survivin 能够改变细胞内耗氧率,诱导 pAMPK 的产生。
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GC34980
(E)-Ferulic acid
Trans-ferulic acid is a potent activator of AMPKunder high glucose condition.
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GC44467
NSC 668036
An inhibitor of the Dvl PDZ domain
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GC43725
Gallocyanine
A Dkk1 inhibitor
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GC42669
ABC99
An inhibitor of NOTUM
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GC41534
FzM1
An allosteric ligand of Frizzled4