E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate(E3 连接酶配体-接头偶联物)

E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate, which is one part of Proteolysis Targeting Chimeric Molecules (PROTACs), incorporates a ligand for the E3 ubiquitin ligase and a linker. After linked to the ligand for target protein (such as JQ1 for BRD4 protein, Molibresib for BET protein), those conjugates can be used for constituting PROTACs that targetprotein for ubiquitination and degradation. Currently, several PROTACs have been found to show good biological activity by specifically targeting BET, estrogen receptor (ER), androgen receptor, etc.MedChemExpress (MCE) offers a wide range of high quality E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates including von Hippel-Lindau (VHL) ligands, MDM2 ligands, Cereblon (CRBN) ligands and cIAP1 ligands conjugating with different linkers (PEGs, Alkyl-Chain, Alkyl/ether, etc.). It’s convenient and time-saving for designing and synthesizinga wide variety of novel PROTACs (ARV-825, dBET1,MT-802, etc.), which can expand the application of PROTACs in the treatment of cancer, autoimmunity, inflammation and other diseases.

Products for E3 Ligase Ligand-Linker Conjugate

Cat.No. 产品名称 Information
GC62177 Thalidomide-PEG4-COOH Thalidomide-PEG4-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
GC67507 Thalidomide-PEG4-NH2 hydrochloride Thalidomide-PEG4-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
GC62226 Thalidomide-PEG5-COOH Thalidomide-PEG5-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
GC67740 Thalidomide-PEG5-NH2 hydrochloride Thalidomide-PEG5-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
GC63220 Thalidomide-piperazine-Boc Thalidomide-piperazine-Boc 是一种可用于BCL6 PROTAC 的合成的中间体。
GC63221 Thalidomide-Piperazine-PEG1-NH2 diTFA Thalidomide-Piperazine-PEG1-NH2 diTFA 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
GC63222 Thalidomide-Piperazine-PEG2-NH2 diTFA Thalidomide-Piperazine-PEG2-NH2 diTFA 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
GC63223 Thalidomide-Piperazine-PEG3-COOH Thalidomide-Piperazine-PEG3-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
GC63224 Thalidomide-Piperazine-PEG3-NH2 Thalidomide-Piperazine-PEG3-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
GC63225 Thalidomide-Piperazine-Piperidine Thalidomide-Piperazine-Piperidine 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
GC64640 Thalidomide-Piperazine-Piperidine hydrochloride Thalidomide-Piperazine-Piperidine hydrochloride 是一种合成的E3连接酶-配体-连接物偶联物。Thalidomide-Piperazine-Piperidine hydrochloride 包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和用于 PROTAC 的连接子。
GC62718 Thalidomide-Propargyne-PEG1-COOH Thalidomide-Propargyne-PEG1-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
GC62713 Thalidomide-Propargyne-PEG2-COOH Thalidomide-Propargyne-PEG2-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
GC62714 Thalidomide-Propargyne-PEG3-COOH Thalidomide-Propargyne-PEG3-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
GC50592 VH 032 amide-alkylC10-amine VH 032 amide-alkylC10-amine (VH032-C10-NH2 dihydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和用于 BET-Targeted PROTAC 的接头。
GC50584 VH 032 amide-alkylC2-amine VH 032 amide-alkylC2-amine 包含一个用于 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和一个 PROTAC 接头。 (S,R,S)-AHPC-OH 可用于合成一系列 PROTAC。
GC50585 VH 032 amide-alkylC6-amine VH 032 amide-alkylC6-amine (VH032-C6-NH2 dihydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，它包含基于 VH032 的 VHL 配体和用于 AKTPROTAC 降解剂的接头。
GC38870 VH032-PEG3-acetylene VH032-PEG3-acetylene 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。
GC67980 VH285-PEG4-C4-Cl VH032-PEG5-C6-Cl (HaloPROTAC 2) 由 E3 配体与 16 个原子相连的复合分子，连接子的接头为 Halogen 基团。VH032-PEG5-C6-Cl 包含基于 VH032 的 VHL 配体和基于 alkyl/ether linker。VH285-PEG4-C4-Cl 是一种高效的 GFP-HaloTag7 降解剂，DC50 为 19 nM。VH285-PEG4-C4-Cl 在浓度为 625 nM 时诱导 90% GFP-Halotag 降解。VH285-PEG4-C4-Cl 与 VHL 结合，IC50 为 0.54 μM。