JAK
Janus kinases (JAKs), belonging to a distinct family of tyrosine kinases, are non-receptor tyrosine kinases that transduce signals of cytokine receptors via diverse signal transduction pathways. Mammalian JAK family consists of four structurally similar members, JAK1, JAK2, JAK3 and Tyrosine kinase 2 (TYK2), which are characterized by containing seven JAK homology (JH) domains. The presence of JH1 and JH2 domains is the most intriguing feature of JAK proteins. JH1 domain is the main catalytic domain; while JH2 is usually considered as a catalytically inactive pseudokinase domain. However, results of recent studies have shown that JH2 acts as a dual-specificity protein kinase to phosphorylate two regulatory sites (Ser523 and Tyr570) in JAK2.
Products for JAK
- Cat.No. 产品名称 Information
- GC36363 JAK1-IN-7 JAK1-IN-7 (JAK1-IN-7) 是从专利 WO2018134213A1 实施例 63 中提取的 Janus 相关激酶 1 (JAK1) 抑制剂,具有抗炎作用。
- GC36351 Itacitinib adipate A JAK1 inhibitor
- GC35554 Brevilin A A sesquiterpene lactone with anticancer activity
- GC34973 (3S,4S)-Tofacitinib Tofacitinib(CP-690550)是高效JAK3抑制剂,IC50为1 nM,比对JAK2和JAK1的抑制性高20倍和100倍。
- GC34972 (3S,4R)-Tofacitinib Tofacitinib(CP-690550)是高效JAK3抑制剂,IC50为1 nM,比对JAK2和JAK1的抑制性高20倍和100倍。
- GC34971 (3R,4S)-Tofacitinib Tofacitinib(CP-690550)是高效JAK3抑制剂,IC50为1 nM,比对JAK2和JAK1的抑制性高20倍和100倍。
- GC43406 Delphinidin (chloride) Natural vasorelaxant and inhibitor of EGFRs and HATs
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GC34742
Protosappanin A
ProtosappaninA(PTA),是一种免疫制剂,是从CaesalpiniasappanL中分离得到的一种主要联苯化合物,通过下调JAK2和STAT3的磷酸化,抑制JAK2/STAT3依赖的炎症通路。
- GC33382 JAK3-IN-7 JAK3-IN-7是一种有效的选择性JAK3抑制剂,详细信息请参考专利文献WO2011013785A1中表1-1中的化合物1和2,IC50<0.01μM。
- GC33258 JAK1-IN-4 JAK1-IN-4是一种有效、选择性的JAK1抑制剂,对JAK1,JAK2和JAK3的IC50值分别为85nM,12.8μM和>30μM。在NCI-H1975细胞中,JAK1-IN-4抑制STAT3的磷酸化,IC50值为227nM。
- GC33046 JAK3-IN-1 JAK3-IN-1是一种有效的JAK3抑制剂,IC50值为4.8nM,也能抑制JAK1(IC50=896nM)和JAK2(IC50=1050nM)。
- GC33041 Gusacitinib (ASN-002) A dual inhibitor of JAKs and Syk family kinases
- GC33037 Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) (NS-018 hydrochloride) 是一种高活性且具有口服生物利用度的 JAK2 抑制剂,其 IC50 为 0.72 nM,对 JAK2 的选择性比 JAK1 高 46、54 和 31 倍 (IC50, 33 nM)、JAK3 (IC50, 39 nM) 和 Tyk2 (IC50, 22 nM)。
- GC33036 JAK1-IN-3 A JAK1 inhibitor
- GC33018 Ilginatinib maleate (NS-018 (maleate)) Ilginatinib maleate (NS-018 (maleate)) (NS-018 maleate) 是一种高活性且具有口服生物利用度的 JAK2 抑制剂,其 IC50 为 0.72 nM,对 JAK2 的选择性是对 JAK1 的 46、54 和 31 倍 (IC50 , 33 nM)、JAK3 (IC50, 39 nM) 和 Tyk2 (IC50, 22 nM)。
- GC32809 Ilginatinib (NS-018) Ilginatinib (NS-018) (NS-018) 是一种高活性且具有口服生物利用度的 JAK2 抑制剂,其 IC50 为 0.72 nM,对 JAK2 的选择性是 JAK1 的 46、54 和 31 倍(IC50,33 nM), JAK3 (IC50, 39 nM) 和 Tyk2 (IC50, 22 nM)。
- GC32052 Tyk2-IN-3 Tyk2-IN-3是Tyk2pseudokinase的一个抑制剂,其IC50值为485nM。
- GC32028 BMS-066 BMS-066是IKKβ/Tyk2的抑制剂,其IC50值分别为9nM,72nM。
- GC32023 Abrocitinib (PF-04965842) A JAK1 inhibitor
- GC31999 JAK-IN-1 JAK-IN-1是JAK1/2/3抑制剂,IC50分别为0.26,0.8和3.2nM。JAK-IN-1对JAK3的选择性比JAK1高。
- GC31902 JAK3-IN-6 Selective JAK3 inhibitor 1 is an irreversible JAK3 inhibitor with Ki values of 0.07 nM, 320 nM, 740 nM for JAK3, JAK1 and JAK2 respectively. It is also selective over the other kinases possessing a cysteine in the same region as JAK3, such as BMX, EGFR, ITK, and BTK.
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GC31866
JAK inhibitor 1
JAK inhibitor 1 是从专利 US20170121327A1 化合物实施例 283 中提取的 JAK 抑制剂。
- GC31677 Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate) A JAK family kinase inhibitor
- GC31668 TYK2-IN-2 TYK2-IN-2是TYK2的抑制剂,可用于炎症及自身免疫病的研究。
- GC31660 Delgocitinib (JTE-052) Delgocitinib (JTE-052) (JTE-052) 是一种特异性 JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 分别为 2.8、2.6、13 和 58 nM。
- GC31659 Tyk2-IN-4 (BMS-986165) An allosteric inhibitor of TYK2
- GC30601 Propanamide Propanamide 是一种从专利 WO2012122452A1 化合物 II 中提取的强效选择性 JAK 抑制剂,具有治疗皮肤疾病(如皮肤狼疮)的潜力。
- GC19408 FM381 A potent JAK3 inhibitor
- GC19405 PF-06700841 P-Tosylate An inhibitor of JAK1 and TYK2
- GC19368 Upadacitinib A JAK1 inhibitor
- GC19334 Solcitinib A JAK1 inhibitor
- GC19320 SAR-20347 A JAK family kinase inhibitor
- GC19288 PF-06651600 PF-06651600 (PF-06651600) 是一种具有口服活性的选择性 JAK3 抑制剂,IC50 为 33.1 nM。
- GC19204 Itacitinib A JAK1 inhibitor
- GC10341 Peficitinb (ASP015K, JNJ-54781532) A JAK inhibitor
- GC16875 FLLL32 An inhibitor of JAK2/STAT3 signaling
- GC11652 CHZ868 CHZ868 是一种 II 型 JAK2 抑制剂,在 EPOR JAK2 WT Ba/F3 细胞中的 IC50 为 0.17 μM。
- GC14938 PF-03394197(Oclacitinib) A JAK family kinase inhibitor
- GC14857 LFM-A13 A BTK inhibitor
- GC11209 Cerdulatinib (PRT062070) A dual inhibitor of Syk and JAKs
- GC17222 GLPG0634 analogue GLPG0634 类似物 (Compoun 176) 是一种广谱 JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2 和 JAK3 的 IC50 值 <100 nM。
- GC12579 GLPG0634 A JAK1 inhibitor
- GC17762 NSC 33994 NSC 33994 (G6) 是一种选择性 JAK2 抑制剂,IC50 为 60 nM。
- GC15125 ZM 449829 An inhibitor of JAK3
- GC16584 TCS 21311 A JAK3 inhibitor
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GC12118
SD 1008
SD 1008 是一种有效的 JAK 抑制剂。 SD 1008 抑制 STAT3、JAK2 和 Src 的酪氨酰磷酸化。 SD 1008 还降低 STAT3 依赖性荧光素酶活性。 SD 1008 通过直接阻断 JAK-STAT3 信号通路增强紫杉醇诱导的卵巢癌细胞凋亡。
- GC17033 Lestaurtinib A potent JAK2 and PRK1 kinase inhibitor
- GC13347 Cucurbitacin I An inhibitor STAT3/JAK signaling
- GC15391 Cercosporamide A potent inhibitor of fungal Pkc1 and mammalian Mnk isoforms
- GC17055 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane 1,2,3,4,5,6-六溴环己烷(1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane)直接抑制JAK2激酶结构域内的口袋,抑制自身磷酸化。