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Dopamine Receptor(多巴胺受体)

Dopamine receptors (DR) are members of G protein-coupled receptors superfamily. There are 5 subtypes (D1, D2, D3, D4, D5) of DR which mediate the functions of dopamine in central nervous system for control of locomotion, cognition, and emotion etc.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC65666 N-Methyldopamine hydrochloride N-Methyldopamine hydrochloride 是肾上腺素在肾上腺髓质中的前体。N-Methyldopamine hydrochloride 是一种多巴胺 (DA) 的修饰,并在 DA1 受体 (DA1 receptor) 上保留激动剂活性。N-Methyldopamine hydrochloride 具有普遍的表面包覆和利用表面儿茶酚进行二次反应的能力。N-Methyldopamine hydrochloride 可用于心力衰竭的研究。
  3. GC65343 PF-06256142 PF-06256142 是一种高效、选择性的,中枢神经系统穿透性的,具有口服活性的 D1 受体 (D1 receptor) 激动剂,其 EC50 和 Ki 值分别为 33 nM 和 12 nM。PF-06256142 有用于精神分裂症和阿尔茨海默症研究的潜力。
  4. GC65265 UNC9994 hydrochloride UNC9994 hydrochloride 是一种功能选择性的 β-arrestin 偏向的多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂,可选择性激活 β- arresttin 招募和信号转导。对 D2R 的 Ki 值为 79 nM。UNC9994 hydrochloride 也是 Gi 调节 cAMP 产生的拮抗剂和 D2R/β-arrestin-2 相互作用的部分激动剂。UNC9994 hydrochloride 具有稳定精神效果。
  5. GC64935 Thiethylperazine dimaleate Thiethylperazine dimaleate 是一种吩噻嗪衍生物,是一种口服有效的多巴胺 D2 受体和组胺 H1 受体拮抗剂。Thiethylperazine dimaleate 也是一种选择性的 ABCC1 激活剂,可减少小鼠中的淀粉样 β (Aβ) 负荷。Thiethylperazine dimaleate 具有止吐,抗精神病和抗菌作用。
  6. GC64934 Thiethylperazine Thiethylperazine 是一种吩噻嗪衍生物,是一种口服有效的多巴胺 D2 受体和组胺 H1 受体拮抗剂。Thiethylperazine 也是一种选择性的 ABCC1 激活剂,可减少小鼠中的淀粉样 β (Aβ) 负荷。Thiethylperazine 具有止吐,抗精神病和抗菌作用。
  7. GC64924 Bromperidol hydrochloride Bromperidol hydrochloride (R-11333 hydrochloride) 具有抗精神病活性,与中枢多巴胺受体 D2 (dopamine receptors D2) 具有高亲和力。Bromperidol hydrochloride 与 Spectinomycin 可协同杀灭分枝杆菌 (mycobacteria)。
  8. GC64885 Spiperone Spiperone 是一种有效的 dopamine D2、血清素 5-HT1A 和血清素 5-HT2A 对手。Spiperone 是一种广泛使用的药理学工具。Spiperone 具有研究神经系统疾病的潜力。
  9. GC64676 Brilaroxazine Brilaroxazine (RP5603) 是一种有效的具有口服活性的多巴胺/5-羟色胺 (dopamine (DA)/5-HT) 调节剂。Brilaroxazine 是多巴胺 (DA) D2,D3 和 D4 受体,血清素 5-HT1A (Ki=1.5 nM) 和 5-HT2A (Ki=2.5 nM) 的部分激动剂,对 5-HT2B (Ki=0.19 nM) 和 5-HT7?(Ki=2.7 nM) 受体具有拮抗剂活性。Brilaroxazine 是一种非典型抗精神病试剂,在动物模型中,具有改善神经精神病和神经疾病的认知障碍的潜力。
  10. GC64381 Nomifensine maleate Nomifensine maleate ((±)-Nomifensine maleat) 是一种多巴胺摄取的选择性抑制剂,可用于研究成人注意力缺陷障碍。
  11. GC63655 (S)-Amisulpride (S)-Amisulpride (Esamisulpride) 是一种有效的多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂。(S)-Amisulpride 是 5-HT7 受体的拮抗剂,KI 值为 900 nM。(S)-Amisulpride 具有抗精神和抗抑郁作用。
  12. GC63654 Aramisulpride Aramisulpride是一种多巴胺D2受体和血清素受体拮抗剂,用于研究代谢紊乱。
  13. GC63578 Medifoxamine Medifoxamine 是一种抑制单胺再摄取的抗抑郁药物,优先抑制多巴胺再摄取 (dopamine reuptake)。
  14. GC63550 Mesdopetam hemitartrate Mesdopetam (IRL790) hemitartrate 是一种多巴胺 D3 受体拮抗剂 (Ki=90 nM; IC50=9.8 μM),具有稳定精神运动的特性。Mesdopetam hemitartrate 用于研究帕金森病的运动和精神并发症。
  15. GC63330 Zuclopenthixol-d4 succinate salt Zuclopenthixol-d4((Z)-Clopenthixol-d4) succinate salt 是 Zuclopenthixol 的氘代物。Zuclopenthixol 是一种噻吨衍生物,它是多巴胺 D1/D2 受体 (dopamine D1/D2 receptor) 的拮抗剂。
  16. GC63240 Trifluoperazine Trifluoperazine 是一种抗精神病药物,通过阻断中枢多巴胺受体 (dopamine receptors) 起作用。Trifluoperazine 是一种有效的 α1-adrenergic 受体拮抗剂。Trifluoperazine 是一种有效的 NUPR1 抑制剂,具有抗癌活性。Trifluoperazine是一种钙调蛋白 (calmodulin) 抑制剂,还可抑制 P-糖蛋白 (P-glycoprotein),可用于精神分裂症的研究。Trifluoperazine 是流感病毒 (influenza virus) 形态发生的可逆抑制剂。
  17. GC63157 PW0464 PW0464 是一种纳摩尔有效的完全 G 蛋白偏向配体,是一种非儿茶酚 D1R 激动剂,EC50 为 5.8 nM (Gs-cAMP)。
  18. GC63052 LY3154207 LY3154207 是一种有效的、亚型选择性的、口服的人多巴胺 D1 受体 (human dopamine D1 receptor) 正向变构调节剂 (PAM),具有最小的变构激动剂活性 (EC50=3 nM)。
  19. GC62972 FAUC 346 FAUC 346 是具有高度选择性的 D3 部分激动剂 (EC50 = 1.5 nM),也具有抑制 cocaine-seeking行为的作用。
  20. GC62940 Dopamine Dopamine 是在脑黑质,脑腹侧被盖区和下丘脑中产生的一种儿茶酚胺类神经递质,在大脑和身体中起着重要作用。Dopamine 通过 D2 多巴胺受体 (D2 dopamine receptor) 来诱导 VEGFR2 的内吞作用,这对于促进血管生成是至关重要的。
  21. GC62926 Desmethyl cariprazine Desmethyl cariprazine 是 Cariprazine 的活性代谢产物。Cariprazine,是抗精神病药候选药物,结合 D3, D2 和 5-HT1A 的 Ki 为 0.085 nM,0.49 nM,2.6 nM。
  22. GC62745 (Rac)-PF-06256142 (Rac)-PF-06256142 是 PF-06256142 的较弱的对映体。(Rac)-PF-06256142 是 D1 受体 (D1 receptor) 的激动剂,其 EC50 值为 107 nM。(Rac)-PF-06256142 可用于精神分裂症和帕金森病的研究。
  23. GC61809 Olanzapine D3 OlanzapineD3(LY170053D3)是Olanzapine的氘代物。Olanzapine是一种选择性单胺能拮抗剂,高亲和力结合5-羟色胺H1,5HT2A/2C,5HT3,5HT6(Ki分别为7、4、11、57和5nM),多巴胺D1-4(Ki=11-31nM),毒蕈碱M1-5(Ki=1.9-25nM)和肾上腺素α1受体(Ki=19nM)。Olanzapine是一种非典型的抗精神病剂。
  24. GC47101 Clomipramine-d3 (hydrochloride) Clomipramine-d3 (Chlorimipramine-d3) hydrochloride 是一种氘标记的盐酸氯米帕明。
  25. GC61389 Ziprasidone amino acid Ziprasidoneaminoacid(ZiprasidoneImpurityC)是Ziprasidone的杂质。Ziprasidone是5-HT和多巴胺(dopaminereceptor)受体拮抗剂,具有抗精神病活性。
  26. GC61281 SKF-83566 SKF-83566是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的D1样多巴胺受体(D1-likedopaminereceptor)拮抗剂,也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂,作用于血管5-HT2受体(Ki=11nM)。SKF-83566是一种竞争性多巴胺转运蛋白(DAT)抑制剂,IC50 为5.7μM。在离体兔胸主动脉中,SKF-83566对腺苷基环化酶2(AC2)的选择性高于对AC1和AC5的。SKF-83566可用于研究帕金森氏症和对尼古丁渴望的缓解的相关研究。
  27. GC61167 Paliperidone palmitate Paliperidonepalmitate(9-Hydroxyrisperidonepalmitate)是一种非典型长效抗精神病药,是Paliperidone的酯类前药。Paliperidone是一种非典型抗精神病药的多巴胺(dopamine)拮抗剂和5-HT2A拮抗剂。Paliperidonepalmitate对精神分裂症有效。
  28. GC60965 Keto Ziprasidone KetoZiprasidone是Ziprasidone的杂质。Ziprasidone,一种抗精神药物,是5-HT和多巴胺(dopaminereceptor)受体拮抗剂。
  29. GC60915 Hydroxy ziprasidone Hydroxyziprasidone是Ziprasidone的杂质。Ziprasidone,一种抗精神药物,是5-HT和多巴胺(dopaminereceptor)受体拮抗剂。
  30. GC60662 Brexpiprazole S-oxide BrexpiprazoleS-oxide(DM-3411)是Brexpiprazole的主要代谢产物,并通过细胞色素P4503A4(CYP3A4)代谢。Brexpiprazole是一种非典型抗精神病药,是人5-HT1A和多巴胺受体的部分激动剂,Ki分别为0.12nM和0.3nM。Brexpiprazole也是5-HT2A受体的拮抗剂,Ki为0.47nM。
  31. GC60506 3-O-Methyldopa D3 3-O-MethyldopaD3(3-Methoxy-L-tyrosineD3)是3-O-Methyldopa的氘代物。3-O-Methyldopa是一种由邻苯二酚-O-甲基转移酶(COMT)形成的L-DOPA代谢物。3-O-Methyldopa竞争性抑制L-DOPA和多巴胺(dopamine)的药效学。
  32. GC60505 3-O-Methyldopa 3-O-Methyldopa(3-Methoxy-L-tyrosine)是一种由邻苯二酚-O-甲基转移酶(COMT)形成的L-DOPA代谢物。3-O-Methyldopa竞争性抑制L-DOPA和多巴胺(dopamine)的药效学。
  33. GC60334 SB-277011 hydrochloride SB-277011hydrochloride(SB-277011Ahydrochloride)是一种强效、选择性、口服生物利用度和脑透多巴胺D3受体(D3R)拮抗剂,其Ki值在啮齿动物和人D3R分别为10.7nM和11.2nM。SB-277011hydrochloride对D3受体比其他多巴胺受体表现出80-100倍的选择性,,对D3,D2,5-HT1B 和5-HT1D受体的 pKi值分别为8.0,6.0,<5.2和5.9。
  34. GC60017 2'-O-Methylisoliquiritigenin 2'-O-Methylisoliquiritigenin可从Arachis中分离得到,可上调5-HT、NE、DA和GABA信号通路,对NE通路影响不大。
  35. GC39757 Etilevodopa hydrochloride Etilevodopa (L-Dopa ethyl ester) hydrochloride 是 Levodopa 的前药,在胃肠道中被非特异性酯酶快速水解为 Levodopa 和乙醇。Etilevodopa hydrochloride 用于治疗帕金森病 (PD)。Levodopa 是多巴胺的直接前体,是一种合适的前体药物,有助于中枢神经系统的渗透和传递多巴胺。
  36. GC39736 Propionylpromazine hydrochloride Propionylpromazine hydrochloride (Propiopromazine hydrochloride) 是一种多巴胺受体 D2 (DRD2) 拮抗剂,可用于帕金森氏病的研究。
  37. GC39724 Quetiapine D4 hemifumarate Quetiapine D4 hemifumarate 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。Quetiapine 是一种 5-HT 受体激动剂,也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
  38. GC50644 SK 609 Dopamine D3 receptor biased agonist
  39. GC50423 Clozapine N-oxide dihydrochloride Clozapine N-oxide dihydrochloride 是 Clozapine 的主要代谢物和人类毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。
  40. GC50193 Clozapine - d8 Clozapine - d8 (HF 1854-d8) 是氘标记的氯氮平。
  41. GC50027 Xaliproden hydrochloride Xaliproden hydrochloride (SR57746A) 是一种有效、选择性和口服活性的 5-HT1A 受体激动剂,对大鼠海马中的 5-HT1A 特异性结合位点具有高亲和力 (IC50=3 nM)。
  42. GC50018 Fenoldopam hydrochloride Selective D1-like partial agonist
  43. GC39237 Perospirone Perospirone (SM-9018 free base) 是口服有效的 5-HT2A 受体 (Ki=0.6 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki=1.4 nM) 的拮抗剂,也是 5-HT1A 受体 (Ki=2.9 nM) 的部分激动剂。Perospirone 是一种非典型的抗精神病药物,具有用于精神分裂症的潜力。
  44. GC39192 Fluphenazine decanoate Fluphenazine decanoate 是一种长效的吩噻嗪抗精神病药,用于治疗精神分裂症。Fluphenazine decanoate 也是一种高度且连续的多巴胺 D2 受体阻滞剂。
  45. GC39184 Solriamfetol Solriamfetol (JZP-110) 是一种口服有效的,选择性的多巴胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,对多巴胺和去甲肾上腺素转运蛋白的 IC50 分别为 2.9 μM 和 4.4 μM。Solriamfetol 具有强大的促唤醒作用。
  46. GC38935 ONC206 ONC206 是 ONC201 的一个类似物。ONC206 是多巴胺 D2- 样受体 (DRD2/3/4) 的选择性拮抗剂,其拮抗作用在纳摩尔级别。ONC206 具有广谱的抗肿瘤作用。
  47. GC46007 Cariprazine-d6 Cariprazine D6 (RGH-188 D6) 是一种氘标记的 Cariprazine。
  48. GC38806 L-745870 hydrochloride L-745870 hydrochloride 是一种高亲和力,选择性和口服活性的人多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱。L-745870 hydrochloride 具有出色的大脑渗透能力。
  49. GC38805 L-745870 L-745870 是一种高亲和力,选择性和口服活性的人多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱。L-745870 具有出色的大脑渗透能力。
  50. GC45756 Pimozide-d4 Pimozide D4 (R6238 D4) 是一种氘标记的 Pimozide。
  51. GC45676 MLS-1547 MLS-1547 是一种高效的 G 蛋白偏向多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂 (Ki\u003d1.2 μM)。

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