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TNF-α(肿瘤坏死因子-α)

Tumor necrosis factor alpha (TNF-α), belongs to the superfamily of TNF/TNFR cytokine superfamily, is a type II transmembrane protein (mTNF) with an intracellular N terminus that is produced as 26 kDa membrane-bound cytokine comprised of 233 amino acids. TNF-α also exists as a soluble cytokine (sTNF), which is a non-covalently bound 17 kDa trimer (157 amino acids with a 76 amino acid presequence) resulted from the cleavage of mTNF by TNF-α converting enzyme (TACE). Two distinct and highly affinitive receptors of TNF-α have been identified, including TNFR55 (a 55 kDa receptor) and TNFR75 (a 75 kDa receptor), through which multiple activities of TNF-α are mediated. TNF-α has been found to be involved in maintenance and homeostasis of the immune system, inflammation and host defence as well as a variety of pathological processes.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC66460 UCB-5307 UCB-5307 是一种 TNF 抑制剂,对人 TNFα 的 KD 为 9 nM。UCB-5307 可以穿透预制的 hTNF/hTNFR1 复合物。
  3. GC66382 Lucatumumab Lucatumumab (HCD122) 是一种全人抗 CD40 拮抗剂单克隆抗体,可阻断 CD40/ CD40L 介导的信号通路。Lucatumumab 可有效介导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和肿瘤细胞清除,可用于顽固性淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和多发性骨髓瘤研究。
  4. GC66345 Golimumab Golimumab (CNTO-148) 是一种有效的人 IgG1 TNFα 拮抗剂单克隆抗体。Golimumab 具有抗炎活性,并抑制 IL-6 和 IL-1β 的产生。Golimumab 通过靶向和中和 TNF 来防止炎症发生和软骨或骨骼的破坏。Golimumab 具有抗癌活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Golimumab 可用于类风湿关节炎、克罗恩病和癌症研究。
  5. GC65487 Certolizumab pegol Certolizumab pegol (Certolizumab) 是重组、聚乙二醇化、抗原结合片段的人源化单克隆抗体,可选择性靶向和中和肿瘤坏死因子-α (TNF-α)。 Certolizumab pegol 可用于类风湿关节炎和克罗恩病的研究。
  6. GC65031 Belimumab Belimumab (LymphoStat B) 是一种人 IgG1Λ 单克隆抗体,可抑制 B 细胞激活因子 (BAFF)。Belimumab 可用于系统性红斑狼疮 (SLE) 研究。
  7. GC64864 EJMC-1 EJMC-1 是一种中度有效的 TNF-α 抑制剂,IC50 为 42 μM。
  8. GC64839 Varlilumab Varlilumab (CDX-1127) 是一种首创的人 IgG1 抗 CD27 单克隆抗体。Varlilumab 具有抗肿瘤活性。
  9. GC64767 ISIS 104838 ISIS 104838是一种反义寡核苷酸药物,可减少肿瘤坏死因子 (TNF-alpha) 的产生。TNF-alpha 可以导致类风湿关节炎关节疼痛和肿胀。
  10. GC63972 5,7-Dimethoxyflavanone 5,7-Dimethoxyflavanone 在 Ames 试验中对鼠伤寒 TA100 和 TA98 菌株的 MeIQ 诱变表现出较强的抗诱变活性,也能显著且剂量依赖性地抑制炎症介质:一氧化氮(NO)和细胞因子(TNF-α和IL-12)。
  11. GC63231 TNF-α-IN-2 TNF-α-IN-2 是一种有效和具有口服活性的肿瘤坏死因子 α (TNFα) 抑制剂,在 HTRF 分析中的 IC50 值为 25 nM。结合时,TNF-α-IN-2 会使 TNFα 三聚体变形,当三聚体与 TNFR1 结合时会导致异常信号传导。TNF-α-IN-2 可用于类风湿关节炎的研究。
  12. GC62451 Benpyrine Benpyrine 是一种高度特异性的具有口服活性的 TNF-α 抑制剂,KD 值为 82.1 μM。Benpyrine 与 TNF-α 紧密结合并阻断其与 TNFR1 的相互作用,IC50 值为 0.109 µM。Benpyrine 可用于 TNF-α 介导的炎症和自身免疫性疾病的研究。
  13. GC62400 LEESGGGLVQPGGSMK acetate LEESGGGLVQPGGSMK acetate,一种蛋白水解肽,是 Infliximab 的一种成分,可用于 Infliximab 的定量分析。Infliximab 是一种与 TNF-α 特异性结合的嵌合单克隆 IgG1 抗体。
  14. GC62346 UCB-9260

    UCB-9260 是一种口服活性小分子,通过稳定三聚体的不对称形式抑制肿瘤坏死因子 (TNF) 信号传导。UCB-9260 对肿瘤坏死因子的选择性高于其他超家族成员,并与肿瘤坏死因子结合,其 Kd 值为 13 nM。

  15. GC61533 UTL-5g UTL-5g(GBL-5g)是一种抗炎性TNF-α抑制剂,具有化学保护和肝脏放射保护作用。UTL-5g通过抑制TNF-α等因子降低顺铂引起的肝毒性、肾毒性和骨髓毒性。
  16. GC48907 Metaxalone-d6 An internal standard for the quantification of metaxalone
  17. GC48827 Flufenamic Acid-d4 An internal standard for the quantification of flufenamic acid
  18. GC48292 α-MSH (human, mouse, rat, porcine, bovine, ovine) (trifluoroacetate salt) α-MSH (α-黑素细胞刺激激素) TFA 是一种内源性神经肽,是一种内源性黑皮质素受体 4 (MC4R) 激动剂,具有抗炎和解热活性。
  19. GC48202 Treprostinil (diethanolamine salt) Treprostinil (UT-15C) diethanolamine 是一种有效的 EP2、DP1 和 IP 激动剂,对 EP2、DP1、IP、EP1、EP4、EP3 和 FP 的 Ki 值分别为 3.6、4.4、32.1、212、826、2505 和 4680 nM .
  20. GC48195 trans-trismethoxy Resveratrol-d4 An internal standard for the quantification of trans-trismethoxy resveratrol
  21. GC48099 SR 12460 An IKKβ NBD mimetic
  22. GC48098 SR 12343 An IKKβ NBD mimetic
  23. GC47544 Lauric Acid-13C An internal standard for the quantification of lauric acid
  24. GC46862 Apigenin-d5 An internal standard for the quantification of apigenin
  25. GC60796 D-Trimannuronic acid D-Trimannuronicacid是一种从海藻中提取的藻酸盐低聚物,可以诱导小鼠巨噬细胞分泌TNF-α。D-Trimannuronicacid可用于疼痛和血管性痴呆的研究。
  26. GC60225 Licarin A LicarinA((+)-LicarinA),可从多种植物中分离得到,显着降低二硝基苯肼-人血清白蛋白(DNP-HSA)刺激的RBL-2H3细胞。具有抗过敏作用。LicarinA降低TNF-α和PGD2产生,和COX-2表达。
  27. GC39815 Semapimod tetrahydrochloride Semapimod tetrahydrochloride (CNI-1493) 是促炎细胞因子产生 (proinflammatory cytokine) 的抑制剂,可抑制TNF-α、IL-1β 和 IL-6。Semapimod tetrahydrochloride 抑制巨噬细胞 p38 MAPK 和一氧化氮生成。Semapimod tetrahydrochloride 抑制 TLR4 信号 (IC50≈0.3 μM)。Semapimod tetrahydrochloride 在多种炎症和自身免疫性疾病中具有潜在的作用。
  28. GC50196 Simvastatin - d6 Deuterated simvastatin
  29. GC39070 Negletein Negletein 是一种神经保护剂,可增强神经生长因子的作用并诱导 PC12 细胞中的神经突向外生长。Negletein 通过抑制 TNF-α 和 IL-1β 表现出有希望的抗炎活性,其 IC50 值分别为 16.4 和 10.8 μM。
  30. GC46015 KY 05009 KY 05009 是一种 ATP 竞争性 Traf2 和 Nck 相互作用激酶 (TNIK) 抑制剂,Ki 为 100 nM。 KY 05009 药理学抑制人肺腺癌细胞中 TGF-β1 诱导的上皮间质转化 (EMT)。 KY 05009 抑制 TNIK 的蛋白质表达和 Wnt 靶基因的转录活性,并诱导癌细胞凋亡。 KY 05009 具有抗癌活性。
  31. GC45960 9c(i472) 9c(i472) 是一种有效的 15-LOX-1 (15-lipoxygenase-1) 抑制剂,IC50 值为 0.19 μM.
  32. GC38868 TRAF-STOP inhibitor 6877002 TRAF-STOP inhibitor 6877002,一种抑制 CD40-TRAF6 相互作用的选择性抑制剂,从专利 WO2014033122A1 中获得,抑制 RAW 细胞中 NF-κB 活化,化合物VII。TRAF-STOP 6877002 可阻止小鼠中已发生的动脉粥样硬化恶化,减少白细胞募集并减少巨噬细胞活化;减少动脉粥样硬化斑块中的巨噬细胞增殖。
  33. GC45798 Rhein-13C4 An internal standard for the quantification of rhein
  34. GC45772 6(5H)-Phenanthridinone An inhibitor of PARP1 and 2
  35. GC37555 Roquinimex Roquinimex (Linomide; PNU212616; ABR212616)是免疫刺激剂,能增强NK细胞活性和巨噬细胞的细胞毒性,抑制血管生成和TNF α的分泌。
  36. GC36106 Gamma-glutamylcysteine (TFA) Gamma-glutamylcysteine (TFA) ((γ-glutamylcysteine (TFA))是谷胱甘肽 (GSH) 合成的中间体,一种作为抗氧化酶谷胱甘肽过氧化物酶 (GPx) 的必需辅助因子的二肽。 Gamma-glutamylcysteine (TFA) 上调抗炎细胞因子 IL-10 的水平,降低促炎细胞因子 (TNF-α,IL-6 和 IL-1β) 的水平,并减弱在寡聚 Aβ40 处理的星形胶质细胞中金属蛋白酶活性的变化。
  37. GC35523 Bioymifi Bioymifi是第一个新型TRAIL受体DR5小分子激动剂。
  38. GC35440 AX-024 AX-024 是一种细胞因子释放抑制剂,可以有效抑制白细胞介素-6 (IL-6),肿瘤坏死因子-α (TNFα),干扰素-γ (IFN-γ),IL-10 和 IL-17A 的产生。
  39. GC35377 Apratastat

    Apratastat 是一种口服活性,有效且可逆的肿瘤坏死因子-α 转换酶 TACE 和基质金属蛋白酶 MMPs 的双重抑制剂。Apratastat 可以在体外,离体和体内有效抑制 TNF-α 的释放,体外和离体的 IC50 分别为 144 ng/mL和 81.7 ng/mL。

  40. GC35184 7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 7,3',4'-Tri-O-methylluteolin (5-Hydroxy-3',4',7-trimethoxyflavone) 是一种来自草药马鞭草科 (Lippia nodiflora L.) 的类黄酮,Lippia nodiflora L. 已被证明具有抗炎,解热,镇咳,抗糖尿病,抗癌和抗黑素生成特性。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 以浓度依赖方式明显抑制促炎细胞因子,如 TNF-α,IL-6 和 IL-1β。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 显著降低在转录水平的诱导型一氧化氮合酶和环加氧酶-2 的 mRNA 表达。
  41. GC44943 sPLA2 Inhibitor sPLA2 Inhibitor 是一种 D-酪氨酸衍生物,是一种口服有效的分泌型磷脂酶 A2 (sPLA2) 抑制剂,对人非胰腺分泌型 PLA2 异构体 IIa (hnpsPLA2-IIa) 的 IC50 为 29 nM。
  42. GC44388 NF-κB Control NF-κB inhibitor is a synthetic peptide corresponding to the nuclear localization sequence (NLS) of NF-κB p105 subunit (also known as p50) appended to a hydrophobic sequence to facilitate import into living cells.
  43. GC44097 LY303511 (hydrochloride) LY303511 is a close structural analog of LY294002, a selective phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) inhibitor.
  44. GC43894 IKK2 Inhibitor VI

    Inhibitor of NF-κB kinase 2 (IKK2, also known as IKKβ) acts as part of an IKK complex in the canonical NF-κB pathway, phosphorylating inhibitors of NF-κB (IκBs) to initiate signaling.

  45. GC43368 D,L-1′-Acetoxychavicol Acetate D,L-1′-Acetoxychavicol acetate is a natural compound first isolated from the rhizomes of ginger-like plants.
  46. GC43190 CAY10682 (±)-Nutlin-3 blocks the interaction of p53 with its negative regulator Mdm2 (IC50 = 90 nM), inducing the expression of p53-regulated genes and blocking the growth of tumor xenografts in vivo.
  47. GC43189 CAY10681 Inactivation of the tumor suppressor p53 commonly coincides with increased signaling through NF-κB in cancer.
  48. GC43176 CAY10575 CAY10575 (Compound 8) 是一种 IKK2 抑制剂,IC50 为 0.075 μM。
  49. GC43110 C8 Galactosylceramide (d18:1/8:0) C8 Galactosylceramide is a synthetic C8 short-chain derivative of known membrane microdomain-forming sphingolipids.
  50. GC42953 BMS 345541 (trifluoroacetate salt) BMS 345541 is a cell permeable inhibitor of the IκB kinases IKKα and IKKβ (IC50s = 4 and 0.3 μM).
  51. GC42925 Berteroin Berteroin,一种天然存在的萝卜硫素类似物,是一种抗转移剂。

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