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TNF-α(肿瘤坏死因子-α)

Tumor necrosis factor alpha (TNF-α), belongs to the superfamily of TNF/TNFR cytokine superfamily, is a type II transmembrane protein (mTNF) with an intracellular N terminus that is produced as 26 kDa membrane-bound cytokine comprised of 233 amino acids. TNF-α also exists as a soluble cytokine (sTNF), which is a non-covalently bound 17 kDa trimer (157 amino acids with a 76 amino acid presequence) resulted from the cleavage of mTNF by TNF-α converting enzyme (TACE). Two distinct and highly affinitive receptors of TNF-α have been identified, including TNFR55 (a 55 kDa receptor) and TNFR75 (a 75 kDa receptor), through which multiple activities of TNF-α are mediated. TNF-α has been found to be involved in maintenance and homeostasis of the immune system, inflammation and host defence as well as a variety of pathological processes.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC70104 Utomilumab Utomilumab (PF 05082566) 是一种人源化的 IgG2 mAb 激动剂，靶向T 细胞共刺激受体 4-1BB/CD137。Utomilumab 可用于复发/难治性滤泡性淋巴瘤 (FL) 和其他 CD20+ 非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的研究。
  3. GC70039 TNF-α (46-65), human TFA TNF-α (46-65), human (TFA) 是人 TNF-α 的多肽片段。
  4. GC69801 Ragifilimab Ragifilimab (INCAGN-1876) 是一种靶向糖皮质激素诱导的 TNFR 相关蛋白 (GITR) 的激动剂单克隆抗体。Ragifilimab 可用于晚期或转移性实体瘤研究。
  5. GC69795 (Rac)-BIO8898 (Rac)-BIO8898 是一种 CD40-CD154 共刺激相互作用抑制剂。(Rac)-BIO8898 抑制 CD154 与 CD40-Ig 结合，IC50 为 25 μM。
  6. GC69304 IW927 IW927 是一种有效的小分子拮抗剂，可以阻断 TNF-α 与 TNFRc1 的结合，其 IC50 值为 50 nM， 并且可以破坏 TNFα 诱导的 IκB 磷酸化，其 IC50 值为 600 nM。
  7. GC69131 Frexalimab Frexalimab (SAR441344; INX-021) 是一种靶向 CD40 配体 (CD40L) 的单克隆抗体。Frexalimab 具有用于多发性硬化症研究的潜力。
  8. GC69062 Enavatuzumab Enavatuzumab (PDL192; ABT-361) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体，靶向 TNF 样细胞凋亡弱诱导剂受体 (TWEAK)。TWEAK (Fn14; TNFRSF12A) 是 TWEAK 受体 (TweakR) 的天然配体，可刺激多种细胞反应。Enavatuzumab 通过直接的 TweakR 信号和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 诱导肿瘤生长抑制。Enavatuzumab 可以主动募集和激活骨髓效应细胞来杀死肿瘤细胞。Enavatuzumab 在体外和体内抑制各种人类 TweakR 阳性癌细胞系和异种移植物的生长。
  9. GC68882 Cleomiscosin A Cleomiscosin A 是产于 Macaranga adenantha 的香豆素类木质素。Cleomiscosin A 对小鼠腹腔巨噬细胞分泌 TNF-alpha 具有活性。
  10. GC68470 SPD304 dihydrochloride SPD304 dihydrochloride 是肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 的选择性抑制剂，能够促进肿瘤坏死因子三聚体的分离，从而阻断其与受体间的相互作用。SPD304 体外抑制肿瘤坏死因子 α 和受体 1 间结合的 IC50 值为 22 µM。
  11. GC68385 TNF-α-IN-6 TNF-α-IN-6 是一种口服有效的 TNFα 的变构抑制剂（KD = 6.8 nM）。
  12. GC68369 Belantamab Belantamab (GSK2857914) 是一种人源化 IgG1 抗 BCMA (TNFRSF17) 单克隆抗体。Belantamab 可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC)，Belantamab mafodotin。
  13. GC68305 Dacetuzumab Dacetuzumab (SGN-40) 是一种人源化的 IgG1，抗 CD40单克隆抗体，具有抗淋巴瘤活性。Dacetuzumab 通过免疫效应作用(抗体依赖性细胞毒性和吞噬作用[ADCC/ADCP]) 杀死肿瘤细胞。Dacetuzumab ((SGN-40) 可用于多发性骨髓瘤研究。
  14. GC68288 Brentuximab Brentuximab 是靶向 CD30 的嵌合抗体。Brentuximab 可用于新兴靶向疗法的研究。
  15. GC67680 BIO8898 BIO8898 是一种有效的 CD40-CD154 抑制剂。BIO8898 抑制可溶性 CD40L 与 CD40-Ig 的结合，IC50 值为 25 µM。BIO8898 抑制 CD40L 诱导的细胞凋亡(Apoptosis)。
  16. GC66460 UCB-5307 UCB-5307 是一种 TNF 抑制剂，对人 TNFα 的 KD 为 9 nM。UCB-5307 可以穿透预制的 hTNF/hTNFR1 复合物。
  17. GC66382 Lucatumumab Lucatumumab (HCD122) 是一种全人抗 CD40 拮抗剂单克隆抗体，可阻断 CD40/ CD40L 介导的信号通路。Lucatumumab 可有效介导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和肿瘤细胞清除，可用于顽固性淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和多发性骨髓瘤研究。
  18. GC66345 Golimumab Golimumab (CNTO-148) 是一种有效的人 IgG1 TNFα 拮抗剂单克隆抗体。Golimumab 具有抗炎活性，并抑制 IL-6 和 IL-1β 的产生。Golimumab 通过靶向和中和 TNF 来防止炎症发生和软骨或骨骼的破坏。Golimumab 具有抗癌活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Golimumab 可用于类风湿关节炎、克罗恩病和癌症研究。
  19. GC65487 Certolizumab pegol

    Certolizumab pegol (Certolizumab) 是重组、聚乙二醇化、抗原结合片段的人源化单克隆抗体，可选择性靶向和中和肿瘤坏死因子-α (TNF-α)。 Certolizumab pegol 可用于类风湿关节炎和克罗恩病的研究。
  20. GC65031 Belimumab Belimumab (LymphoStat B) 是一种人 IgG1Λ 单克隆抗体，可抑制 B 细胞激活因子 (BAFF)。Belimumab 可用于系统性红斑狼疮 (SLE) 研究。
  21. GC64864 EJMC-1 EJMC-1 是一种中度有效的 TNF-α 抑制剂，IC50 为 42 μM。
  22. GC64839 Varlilumab Varlilumab (CDX-1127) 是一种首创的人 IgG1 抗 CD27 单克隆抗体。Varlilumab 具有抗肿瘤活性。
  23. GC64767 ISIS 104838 ISIS 104838是一种反义寡核苷酸药物，可减少肿瘤坏死因子 (TNF-alpha) 的产生。TNF-alpha 可以导致类风湿关节炎关节疼痛和肿胀。
  24. GC63972 5,7-Dimethoxyflavanone 5,7-Dimethoxyflavanone 在 Ames 试验中对鼠伤寒 TA100 和 TA98 菌株的 MeIQ 诱变表现出较强的抗诱变活性，也能显著且剂量依赖性地抑制炎症介质:一氧化氮(NO)和细胞因子(TNF-α和IL-12)。
  25. GC63231 TNF-α-IN-2 TNF-α-IN-2 是一种有效和具有口服活性的肿瘤坏死因子 α (TNFα) 抑制剂，在 HTRF 分析中的 IC50 值为 25 nM。结合时，TNF-α-IN-2 会使 TNFα 三聚体变形，当三聚体与 TNFR1 结合时会导致异常信号传导。TNF-α-IN-2 可用于类风湿关节炎的研究。
  26. GC62451 Benpyrine Benpyrine 是一种高度特异性的具有口服活性的 TNF-α 抑制剂，KD 值为 82.1 μM。Benpyrine 与 TNF-α 紧密结合并阻断其与 TNFR1 的相互作用，IC50 值为 0.109 µM。Benpyrine 可用于 TNF-α 介导的炎症和自身免疫性疾病的研究。
  27. GC62400 LEESGGGLVQPGGSMK acetate LEESGGGLVQPGGSMK acetate，一种蛋白水解肽，是 Infliximab 的一种成分，可用于 Infliximab 的定量分析。Infliximab 是一种与 TNF-α 特异性结合的嵌合单克隆 IgG1 抗体。
  28. GC62346 UCB-9260 UCB-9260 is an orally active inhibitor that inhibits TNF signalling by stabilising an asymmetric form of the trimer. UCB-9260 binds TNF with Kd of 13 ?nM. UCB-9260 also inhibits NF-κB with IC50 of 202?nM after TNF stimulation.
  29. GC61533 UTL-5g UTL-5g (GBL-5g) is a novel small-molecule TNF-α inhibitor which can lower hepatotoxicity, nephrotoxicity and myelotoxicity induced by Cisplatin.DMSO is not recommended to dissolve platinum-based drugs, which can easily lead to drug inactivation.
  30. GC48907 Metaxalone-d6 An internal standard for the quantification of metaxalone
  31. GC48827 Flufenamic Acid-d4 An internal standard for the quantification of flufenamic acid
  32. GC48292 α-MSH (human, mouse, rat, porcine, bovine, ovine) (trifluoroacetate salt) A peptide hormone
  33. GC48202 Treprostinil (diethanolamine salt) An agonist of IP2, DP2, and EP2 receptors
  34. GC48195 trans-trismethoxy Resveratrol-d4 An internal standard for the quantification of trans-trismethoxy resveratrol
  35. GC48099 SR 12460 An IKKβ NBD mimetic
  36. GC48098 SR 12343 An IKKβ NBD mimetic
  37. GC47544 Lauric Acid-13C An internal standard for the quantification of lauric acid
  38. GC46862 Apigenin-d5 An internal standard for the quantification of apigenin
  39. GC60796 D-Trimannuronic acid D-Trimannuronicacid是一种从海藻中提取的藻酸盐低聚物，可以诱导小鼠巨噬细胞分泌TNF-α。D-Trimannuronicacid可用于疼痛和血管性痴呆的研究。
  40. GC60225 Licarin A LicarinA((+)-LicarinA)，可从多种植物中分离得到，显着降低二硝基苯肼-人血清白蛋白(DNP-HSA)刺激的RBL-2H3细胞。具有抗过敏作用。LicarinA降低TNF-α和PGD2产生，和COX-2表达。
  41. GC39815 Semapimod tetrahydrochloride Semapimod tetrahydrochloride (CNI-1493) 是促炎细胞因子产生 (proinflammatory cytokine) 的抑制剂，可抑制TNF-α、IL-1β 和 IL-6。Semapimod tetrahydrochloride 抑制巨噬细胞 p38 MAPK 和一氧化氮生成。Semapimod tetrahydrochloride 抑制 TLR4 信号 (IC50≈0.3 μM)。Semapimod tetrahydrochloride 在多种炎症和自身免疫性疾病中具有潜在的作用。
  42. GC50196 Simvastatin - d6 An internal standard for the quantificaition of simvastatin
  43. GC39070 Negletein Negletein 是一种神经保护剂，可增强神经生长因子的作用并诱导 PC12 细胞中的神经突向外生长。Negletein 通过抑制 TNF-α 和 IL-1β 表现出有希望的抗炎活性，其 IC50 值分别为 16.4 和 10.8 μM。
  44. GC46015 KY 05009 A TNIK inhibitor
  45. GC45960 9c(i472) A 15-LO-1 inhibitor
  46. GC38868 TRAF-STOP inhibitor 6877002 TRAF-STOP inhibitor 6877002，一种抑制 CD40-TRAF6 相互作用的选择性抑制剂，从专利 WO2014033122A1 中获得，抑制 RAW 细胞中 NF-κB 活化，化合物VII。TRAF-STOP 6877002 可阻止小鼠中已发生的动脉粥样硬化恶化，减少白细胞募集并减少巨噬细胞活化；减少动脉粥样硬化斑块中的巨噬细胞增殖。
  47. GC45798 Rhein-13C4 An internal standard for the quantification of rhein
  48. GC45772 6(5H)-Phenanthridinone An inhibitor of PARP1 and 2
  49. GC37555 Roquinimex An immunomodulator with diverse biological activities
  50. GC36106 Gamma-glutamylcysteine (TFA) Gamma-glutamylcysteine (TFA) ((γ-glutamylcysteine (TFA))是谷胱甘肽 (GSH) 合成的中间体，一种作为抗氧化酶谷胱甘肽过氧化物酶 (GPx) 的必需辅助因子的二肽。 Gamma-glutamylcysteine (TFA) 上调抗炎细胞因子 IL-10 的水平，降低促炎细胞因子 (TNF-α，IL-6 和 IL-1β) 的水平，并减弱在寡聚 Aβ40 处理的星形胶质细胞中金属蛋白酶活性的变化。
  51. GC35523 Bioymifi A DR5 agonist

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