Pifithrin-β
(Synonyms: 5,6,7,8-四氢-2-(4-甲基苯基)-咪唑并[2,1-B]苯并噻唑,PFT β; Cyclic Pifithrin-α) 目录号 : GC17262
An inactivator of p53
Cas No.:60477-34-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Datasheet
Pifithrin-β (PFT β) is a potent p53 inhibitor with an IC50 of 23 μM.
Pifithrin-α, an inhibitor of the p53 protein, is regarded as a lead compound for cancer and neurodegenerative disease therapy. Pifithrin-α is very unstable in culture medium and rapidly converts to its condensation product pifithrin-β (PFT β), the N-acetyl derivative[2]. After 24 h, the viability assay shows that the pretreatments with 1 and 10 μM pifithrin-β exerts neuroprotective effects[3].
References:
[1]. Christodoulou MS, et al. Synthesis and biological evaluation of imidazolo[2,1-b]benzothiazole derivatives, as potential p53 inhibitors. Bioorg Med Chem. 2011 Mar 1;19(5):1649-57.
[2]. Fernández-Cruz ML, et al. Biological and chemical studies on aryl hydrocarbon receptor induction by the p53 inhibitor pifithrin-α and its condensation product pifithrin-β. Life Sci. 2011 Apr 25;88(17-18):774-83.
[3]. Da Pozzo E, et al. p53 functional inhibitors behaving like pifithrin-β counteract the Alzheimer peptide non-β-amyloid component effects in human SH-SY5Y cells. ACS Chem Neurosci. 2014 May 21;5(5):390-9.
| Cas No. | 60477-34-1 | SDF | |
| 别名 | 5,6,7,8-四氢-2-(4-甲基苯基)-咪唑并[2,1-B]苯并噻唑,PFT β; Cyclic Pifithrin-α | ||
| 化学名 | 2-(4-methylphenyl)-5,6,7,8-tetrahydroimidazo[2,1-b][1,3]benzothiazole | ||
| Canonical SMILES | CC1=CC=C(C=C1)C2=CN3C4=C(CCCC4)SC3=N2 | ||
| 分子式 | C16H16N2S | 分子量 | 268.38 |
| 溶解度 | DMF: 25 mg/ml,DMSO: 14 mg/ml,Ethanol: 30 mg/ml,Ethanol:PBS (pH 7.2) (1:10): 0.1 mg/ml | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.7261 mL | 18.6303 mL | 37.2606 mL |
| 5 mM | 0.7452 mL | 3.7261 mL | 7.4521 mL |
| 10 mM | 0.3726 mL | 1.863 mL | 3.7261 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。