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p53

The p53 tumor suppressor is a 53 kDa nuclear phosphoprotein of 393 amino acids that is encoded by the TP53 gene (20 kb with 11 exons and 10 introns) and characterized by the presence of several structural and functional domains, including a N-terminus, a central core domain, a C-terminal region, a strongly basic carboxyl-terminal regulatory domain, a nuclear localization signal sequence and three nuclear export signal sequence. The p53 is considered as a major “guardian of genome” for its activities in a wide range of cellular events, including cell-cycle regulation, induction of apoptosis, gene amplification, DNA recombination, chromosomal segregation and cellular senescence.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC69968 Sulanemadlin Sulanemadlin (ALRN-6924) 是一种基于 p53 的强效拟肽大环。Sulanemadlin 是 p53-MDM2，p53-MDMX，或 p53 和 MDM2 和 MDMX 蛋白-蛋白相互作用的抑制剂。Sulanemadlin 可用于癌症研究。
  3. GC69648 p53 Activator 7 p53 Activator 7 是一种 p53 突变 Y220C (MDM-2/p53) 激活剂，EC50 为 104 nM。p53 Activator 7 可以结合 p53 突变体并恢复其结合 DNA 的能力 (WO2022213975A1; Example B-1)。
  4. GC69444 MDM2-p53-IN-16 MDM2-p53-IN-16 是一种 MDM2-p53 复合体抑制剂，解离人 MDM2-p532 复合体的 IC50 值为 4.3 nM。MDM2-p53-IN-16 可重激活 p53，诱导多形性成胶质细胞瘤 (GBM) 细胞凋亡和细胞周期阻滞。MDM2-p53-IN-16 可用于癌症研究。
  5. GC68371 Mutant p53 modulator-1 Mutant p53 modulator-1 是一种突变型 p53 调节剂。Mutant p53 modulator-1 可减少含有 p53 突变的癌症的进展 (摘自专利 WO2021231474A1，化合物 231B)。
  6. GC67765 p53 Activator 5

    p53 Activator 5 (compound 134A) 是一种有效的 p53 激活剂，SC150 值 <0.05 mM。p53 Activator 5 可以结合突变体 p53 并恢复 p53 突变体结合 DNA 的能力。p53 Activator 5 具有抗肿瘤活性。
  7. GC65961 P53R3 P53R3 是一种有效的 p53 reactivator，可恢复 p53 热点突变体（包括 p53R175H、p53R248W 和 p53R273H）的序列特异性 DNA 结合。P53R3 以比 PRIMA-1 高得多的特异性诱导 p53 依赖性抗增殖作用。P53R3 增强了野生型 p53 和 p53M237I 向几个靶基因启动子的募集。 P53R3 强烈增强死亡受体死亡受体 5 (DR5) 的 mRNA、总蛋白和细胞表面表达。 P53R3 可以用于癌症研究。
  8. GC65880 ADH-6 TFA ADH-6 TFA 是一种三吡啶酰胺化合物。ADH-6 TFA 消除了突变 p53 DBD 的聚集成核亚结构域的自组装。ADH-6 TFA 靶向并解离人类癌细胞中的突变 p53 聚集体，从而恢复 p53 的转录活性，导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。ADH-6 TFA 具有研究癌症疾病的潜力。
  9. GC65284 SLMP53-1 SLMP53-1 是一种具有良好抗肿瘤活性的野生型和突变型 p53 再激活剂。 SLMP53-1 介导癌细胞葡萄糖代谢的重编程。 SLMP53-1 减少血管生成，减少内皮细胞管的形成和血管内皮生长因子 (VEGF) 的表达水平。
  10. GC64768 PK9327 PK9327 是一种小分子稳定剂，靶向空腔的 p53 癌症突变。
  11. GC64649 Cjoc42 Cjoc42 是一种能够与gankyrin 结合的化合物。Cjoc42 以剂量依赖性方式抑制 gankyrin 活性。Cjoc42 可防止通常与大量 gankyrin 相关的 p53 蛋白水平降低。Cjoc42 恢复 p53 依赖性转录和对 DNA 损伤的敏感性。
  12. GC62716 MD-222 MD-222 是一种首创的高效的基于 PROTAC 的 MDM2 降解剂。MD-222 诱导 MDM2 蛋白快速降解并激活细胞中的野生型 p53。MD-222 具有抗癌作用。
  13. GC62629 MB710 MB710 是一种氨基苯并噻唑衍生物，是致癌 p53 突变体 Y220C 的稳定剂。MB710 与 Y220C 紧密结合并稳定 p53-Y220C，Kd 值为 4?μM。 MB710 在 p53-Y220C 细胞系中显示抗癌活性。
  14. GC62621 Milademetan tosylate hydrate Milademetan (DS-3032) tosylate hydrate 是特异性的、具有口服活性的 MDM2 抑制剂，用于急性髓系白血病和实体肿瘤的研究。Milademetan (DS-3032) tosylate hydrate 可诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡。
  15. GC62598 MI-1061 TFA MI-1061 TFA 是一种有效的，口服可生物利用的，化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。MI-1061 TFA 激活小鼠 SJSA-1 异种移植瘤组织中 p53 并诱导凋亡，具有抗肿瘤活性。
  16. GC62557 MDM2-IN-1 MDM2-IN-1 (Compound 30) 是一种合成的 MDM2-p53 相互作用 (MDM2) 抑制剂，包含反式 (D-)构型。
  17. GC62322 MS7972 MS7972 is a small molecule that blocks human p53 and CREB binding protein association.
  18. GC61804 Amifostine thiol Amifostinethiol(WR-1065)是细胞保护剂Amifostine的活性代谢物。Amifostinethiol是一种具有辐射防护能力的细胞保护剂。Amifostinethiol通过JNK依赖的信号通路激活p53。
  19. GC61608 HLI373 dihydrochloride HLI373dihydrochloride是一种有效的Hdm2抑制剂。HLI373抑制Hdm2泛素连接酶活性。HLI373dihydrochloride可有效诱导肿瘤细胞(对DNA破坏剂敏感的)凋亡(apoptosis)。具有抗疟疾(antimalarial)活性。
  20. GC48652 Olomoucine II A CDK inhibitor
  21. GC47853 Paclitaxel-d5 An internal standard for the quantification of paclitaxel
  22. GC47187 Deoxycholic Acid-d4 An internal standard for the quantification of deoxycholic acid
  23. GC61352 Triglycidyl isocyanurate Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone, Tris(2,3-epoxypropyl) Isocyanurate, TGI, TGIC) is a triazene triepoxide with antineoplastic activity. It inhibits growth of human non-small cell lung cancer cells by activating p53. Triglycidyl Isocyanurate alkylates and cross-links DNA, thereby inhibiting DNA replication. Triglycidyl Isocyanurate is also used in various polyester powder coatings in the metal finishing industry.
  24. GC38812 MD-224 MD-224 是基于蛋白水解定位嵌合体 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2) 降解物。MD-224 在人白血病细胞中，诱导 MDM2 的快速降解 (<1 nM)，抑制 RS4;11 细胞生长的 IC50 值为 1.5 nM。MD-224 有可能成为一类新的抗癌剂。
  25. GC45758 Paclitaxel octadecanedioate A prodrug form of paclitaxel
  26. GC37761 Tenovin-6 Hydrochloride A small molecule activator of p53
  27. GC37549 RO-5963 RO-5963 是 p53-MDM2 和 p53-MDMX 互相作用的双抑制剂，IC50 值分别约为 17 nM 和 24 nM。
  28. GC37013 PROTAC MDM2 Degrader-4 PROTAC MDM2 Degrader-4 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-4 由 MDM2 抑制剂，linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成。
  29. GC37012 PROTAC MDM2 Degrader-3 PROTAC MDM2 Degrader-3 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-3 由 MDM2 抑制剂，linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成。
  30. GC37011 PROTAC MDM2 Degrader-2 PROTAC MDM2 Degrader-2 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-2 由 MDM2 抑制剂，linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成。
  31. GC37010 PROTAC MDM2 Degrader-1 PROTAC MDM2 Degrader-1 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-1 由 MDM2 抑制剂，linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成。
  32. GC36896 PhiKan 083 hydrochloride PhiKan 083 hydrochloride 是一种咔唑衍生物，可以稳定 p53 的突变体 Y220C，Kd 值为 167 μM，在 Ln229 细胞中，相对亲和力 (Kd) 为 150 μM；PhiKan 083 可用于癌症研究。
  33. GC36837 p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor racemic 外消旋p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor是p53与MDM2相互作用抑制剂。
  34. GC36836 p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor dihydrochloride p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor dihydrochloride 是p53与MDM2相互作用抑制剂。
  35. GC36835 p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor chiral 手性p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor是p53和MDM2相互作用的抑制剂。
  36. GC36785 NVP-CGM097 sulfate An inhibitor of the MDM2-p53 interaction
  37. GC36605 MI-1061 MI-1061 是一种有效的，口服可生物利用的，化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。MI-1061 能有效激活 p53，诱导细胞凋亡，并具有抗肿瘤活性。
  38. GC35511 BI-0252 BI-0252 是一种具有口服活性，选择性的 MDM2-p53 抑制剂，IC50 值为 4 nM。 BI-0252 可诱导异种移植小鼠 SJSA-1 的所有动物肿瘤消退，同时诱导肿瘤蛋白p53 (TP53) 靶基因和凋亡标志物。
  39. GC35367 APG-115 APG-115 (APG-115) 是一种具有口服活性的 MDM2 蛋白抑制剂，与 MDM2 蛋白结合，IC50 和 Ki 值分别为 3.8 nM 和 1 nM。 APG-115 阻断 MDM2 和 p53 的相互作用，并以 p53 依赖性方式诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。
  40. GC44652 PK7242 (maleate) An inducer of reactivation of mutant p53
  41. GC43408 Deoxycholic Acid (sodium salt hydrate) A secondary bile acid
  42. GC43297 Coenzyme Q2 A biosynthetic precursor to CoQ10 and an inhibitor of mitochondrial complex I
  43. GC43239 Chk2 Inhibitor A Chk2 inhibitor
  44. GC43190 CAY10682 A dual inhibitor of p53-Mdm2 interaction and NF-κB signaling
  45. GC43189 CAY10681 A dual modulator of p53-MDM2 interaction and NF-κB signaling
  46. GC42785 Amifostine (hydrate) A broad-spectrum radioprotective thiol
  47. GC42586 6α-hydroxy Paclitaxel A metabolite of paclitaxel
  48. GC41643 9(Z),11(E),13(E)-Octadecatrienoic Acid A polyunsaturated fatty acid
  49. GC40785 9(Z),11(E),13(E)-Octadecatrienoic Acid ethyl ester A polyunsaturated fatty acid ethyl ester
  50. GC40710 9(Z),11(E),13(E)-Octadecatrienoic Acid methyl ester A polyunsaturated fatty acid methyl ester
  51. GC33384 DPBQ DPBQ是一种p53激活剂。

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