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p53

The p53 tumor suppressor is a 53 kDa nuclear phosphoprotein of 393 amino acids that is encoded by the TP53 gene (20 kb with 11 exons and 10 introns) and characterized by the presence of several structural and functional domains, including a N-terminus, a central core domain, a C-terminal region, a strongly basic carboxyl-terminal regulatory domain, a nuclear localization signal sequence and three nuclear export signal sequence. The p53 is considered as a major “guardian of genome” for its activities in a wide range of cellular events, including cell-cycle regulation, induction of apoptosis, gene amplification, DNA recombination, chromosomal segregation and cellular senescence.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC65961 P53R3 P53R3 是一种有效的 p53 reactivator,可恢复 p53 热点突变体(包括 p53R175H、p53R248W 和 p53R273H)的序列特异性 DNA 结合。P53R3 以比 PRIMA-1 高得多的特异性诱导 p53 依赖性抗增殖作用。P53R3 增强了野生型 p53 和 p53M237I 向几个靶基因启动子的募集。 P53R3 强烈增强死亡受体死亡受体 5 (DR5) 的 mRNA、总蛋白和细胞表面表达。 P53R3 可以用于癌症研究。
  3. GC65880 ADH-6 TFA ADH-6 TFA 是一种三吡啶酰胺化合物。ADH-6 TFA 消除了突变 p53 DBD 的聚集成核亚结构域的自组装。ADH-6 TFA 靶向并解离人类癌细胞中的突变 p53 聚集体,从而恢复 p53 的转录活性,导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。ADH-6 TFA 具有研究癌症疾病的潜力。
  4. GC65284 SLMP53-1 SLMP53-1 是一种具有良好抗肿瘤活性的野生型和突变型 p53 再激活剂。 SLMP53-1 介导癌细胞葡萄糖代谢的重编程。 SLMP53-1 减少血管生成,减少内皮细胞管的形成和血管内皮生长因子 (VEGF) 的表达水平。
  5. GC64768 PK9327 PK9327 是一种小分子稳定剂,靶向空腔的 p53 癌症突变。
  6. GC64649 Cjoc42 Cjoc42 是一种能够与gankyrin 结合的化合物。Cjoc42 以剂量依赖性方式抑制 gankyrin 活性。Cjoc42 可防止通常与大量 gankyrin 相关的 p53 蛋白水平降低。Cjoc42 恢复 p53 依赖性转录和对 DNA 损伤的敏感性。
  7. GC62716 MD-222 MD-222 是一种首创的高效的基于 PROTAC 的 MDM2 降解剂。MD-222 诱导 MDM2 蛋白快速降解并激活细胞中的野生型 p53。MD-222 具有抗癌作用。
  8. GC62629 MB710 MB710 是一种氨基苯并噻唑衍生物,是致癌 p53 突变体 Y220C 的稳定剂。MB710 与 Y220C 紧密结合并稳定 p53-Y220C,Kd 值为 4?μM。 MB710 在 p53-Y220C 细胞系中显示抗癌活性。
  9. GC62621 Milademetan tosylate hydrate Milademetan (DS-3032) tosylate hydrate 是特异性的、具有口服活性的 MDM2 抑制剂,用于急性髓系白血病和实体肿瘤的研究。Milademetan (DS-3032) tosylate hydrate 可诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡。
  10. GC62598 MI-1061 TFA MI-1061 TFA 是一种有效的,口服可生物利用的,化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。MI-1061 TFA 激活小鼠 SJSA-1 异种移植瘤组织中 p53 并诱导凋亡,具有抗肿瘤活性。
  11. GC62557 MDM2-IN-1 MDM2-IN-1 (Compound 30) 是一种合成的 MDM2-p53 相互作用 (MDM2) 抑制剂,包含反式 (D-)构型。
  12. GC62322 MS7972 MS7972 是一种阻断人 p53 和 CREB 结合的小分子。MS7972 在50 μM 的时候几乎可以完全阻断 BRD 的相互作用。
  13. GC61804 Amifostine thiol Amifostinethiol(WR-1065)是细胞保护剂Amifostine的活性代谢物。Amifostinethiol是一种具有辐射防护能力的细胞保护剂。Amifostinethiol通过JNK依赖的信号通路激活p53。
  14. GC61608 HLI373 dihydrochloride HLI373dihydrochloride是一种有效的Hdm2抑制剂。HLI373抑制Hdm2泛素连接酶活性。HLI373dihydrochloride可有效诱导肿瘤细胞(对DNA破坏剂敏感的)凋亡(apoptosis)。具有抗疟疾(antimalarial)活性。
  15. GC48652 Olomoucine II A CDK inhibitor
  16. GC47853 Paclitaxel-d5 Paclitaxel-d5 是氘标记的紫杉醇。紫杉醇是一种天然存在的抗肿瘤剂,可稳定微管蛋白聚合。
  17. GC47187 Deoxycholic Acid-d4 脱氧胆酸-d4 是氘标记的脱氧胆酸。
  18. GC61352 Triglycidyl isocyanurate Triglycidylisocyanurate(TGIC;Teroxirone)是一种具有抗血管生成和抗肿瘤活性的三氮烯三环氧化合物。Triglycidylisocyanurate通过p53的激活抑制非小细胞肺癌细胞的生长。Triglycidylisocyanurate诱导细胞凋亡(apoptosis)。Triglycidylisocyanurate可用于癌症研究。
  19. GC38812 MD-224 MD-224 是基于蛋白水解定位嵌合体 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2) 降解物。MD-224 在人白血病细胞中,诱导 MDM2 的快速降解 (<1 nM),抑制 RS4;11 细胞生长的 IC50 值为 1.5 nM。MD-224 有可能成为一类新的抗癌剂。
  20. GC45758 Paclitaxel octadecanedioate A prodrug form of paclitaxel
  21. GC37761 Tenovin-6 Hydrochloride Tenovin-6 Hydrochloride 是一种 SIRT1、SIRT2 抑制剂,p53 的激活剂,微弱抑制 HDAC8 的活性,对 SirT1 peptide deacetylase,SirT2 和 SirT3 的 IC50 值分别为 21 μM,10 μM 和 67 μM。
  22. GC37549 RO-5963 RO-5963 是 p53-MDM2 和 p53-MDMX 互相作用的双抑制剂,IC50 值分别约为 17 nM 和 24 nM。
  23. GC37013 PROTAC MDM2 Degrader-4 PROTAC MDM2 Degrader-4 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-4 由 MDM2 抑制剂,linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成。
  24. GC37012 PROTAC MDM2 Degrader-3 PROTAC MDM2 Degrader-3 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-3 由 MDM2 抑制剂,linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成。
  25. GC37011 PROTAC MDM2 Degrader-2 PROTAC MDM2 Degrader-2 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-2 由 MDM2 抑制剂,linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成。
  26. GC37010 PROTAC MDM2 Degrader-1 PROTAC MDM2 Degrader-1 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-1 由 MDM2 抑制剂,linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成。
  27. GC36896 PhiKan 083 hydrochloride PhiKan 083 hydrochloride 是一种咔唑衍生物,可以稳定 p53 的突变体 Y220C,Kd 值为 167 μM,在 Ln229 细胞中,相对亲和力 (Kd) 为 150 μM;PhiKan 083 可用于癌症研究。
  28. GC36837 p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor racemic 外消旋p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor是p53与MDM2相互作用抑制剂。
  29. GC36836 p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor dihydrochloride p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor dihydrochloride 是p53与MDM2相互作用抑制剂。
  30. GC36835 p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor chiral 手性p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor是p53和MDM2相互作用的抑制剂。
  31. GC36785 NVP-CGM097 sulfate NVP-CGM097是有效,选择性的MDM2抑制剂;IC50值为1.7 nM。
  32. GC36605 MI-1061 MI-1061 是一种有效的,口服可生物利用的,化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。MI-1061 能有效激活 p53,诱导细胞凋亡,并具有抗肿瘤活性。
  33. GC35511 BI-0252 BI-0252 是一种具有口服活性,选择性的 MDM2-p53 抑制剂,IC50 值为 4 nM。 BI-0252 可诱导异种移植小鼠 SJSA-1 的所有动物肿瘤消退,同时诱导肿瘤蛋白p53 (TP53) 靶基因和凋亡标志物。
  34. GC35367 APG-115 APG-115 (APG-115) 是一种具有口服活性的 MDM2 蛋白抑制剂,与 MDM2 蛋白结合,IC50 和 Ki 值分别为 3.8 nM 和 1 nM。 APG-115 阻断 MDM2 和 p53 的相互作用,并以 p53 依赖性方式诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。
  35. GC44652 PK7242 (maleate) The protein p53, often called the 'guardian of the genome,' is a transcription factor that is activated in response to cellular stress (low oxygen levels, heat shock, DNA damage, etc.) and acts to prevent further proliferation of the stressed cell by promoting cell cycle arrest or apoptosis.
  36. GC43408 Deoxycholic Acid (sodium salt hydrate) 脱氧胆酸(胆酸)钠水合物是一种胆汁酸,是肠道代谢的副产物,可激活 G 蛋白偶联胆汁酸受体 TGR5。
  37. GC43297 Coenzyme Q2 Coenzyme Q10 is a component of the electron transport chain and participates in aerobic cellular respiration, generating energy in the form of ATP.
  38. GC43239 Chk2 Inhibitor Chk2 Inhibitor (compound 1) 是一种有效的、选择性的检查点激酶 2 (Chk2) 抑制剂,对 Chk2 和 Chk1 的 IC50 分别为 13.5 nM 和 220.4 nM。 Chk2 Inhibitor 可引起强烈的共济失调毛细血管扩张症突变 (ATM) 依赖性 Chk2 介导的辐射防护作用。
  39. GC43190 CAY10682 (±)-Nutlin-3 blocks the interaction of p53 with its negative regulator Mdm2 (IC50 = 90 nM), inducing the expression of p53-regulated genes and blocking the growth of tumor xenografts in vivo.
  40. GC43189 CAY10681 Inactivation of the tumor suppressor p53 commonly coincides with increased signaling through NF-κB in cancer.
  41. GC42785 Amifostine (hydrate) Amifostine (hydrate) (WR2721 trihydrate) 是一种广谱细胞保护剂和辐射保护剂。氨磷汀(水合物)选择性地保护正常组织免受放射和化学疗法造成的损害。 Amifostine (hydrate) 是有效的缺氧诱导因子-α1 (HIF-α1) 和 p53 诱导剂。氨磷汀(水合物)通过清除氧衍生的自由基来保护细胞免受损伤。氨磷汀(水合物)可降低肾毒性并具有抗血管生成作用。
  42. GC42586 6α-hydroxy Paclitaxel 6α-羟基紫杉醇是紫杉醇的主要代谢物。 6α-羟基紫杉醇保留对有机阴离子转运多肽 1B1/SLCO1B1 (OATP1B1) 的时间依赖性作用,具有与紫杉醇相似的抑制效力,而它不再显示对 OATP1B3 的时间依赖性抑制。 6α-羟基紫杉醇可用于癌症的研究。
  43. GC41643 9(Z),11(E),13(E)-Octadecatrienoic Acid 9(Z),11(E),13(E)-Octadecatrienoic Acid (α-ESA) is a conjugated polyunsaturated fatty acid commonly found in plant seed oil.
  44. GC40785 9(Z),11(E),13(E)-Octadecatrienoic Acid ethyl ester 9(Z),11(E),13(E)-Octadecatrienoic Acid ethyl ester (α-ESA) is a conjugated polyunsaturated fatty acid commonly found in plant seed oil.
  45. GC40710 9(Z),11(E),13(E)-Octadecatrienoic Acid methyl ester 9Z,11E,13E-octadecatrienoic acid (α-ESA) is a conjugated polyunsaturated fatty acid commonly found in plant seed oil.
  46. GC33384 DPBQ DPBQ是一种p53激活剂。
  47. GC33356 AM-8735 AM-8735是有效,选择性的MDM2抑制剂,IC50值为25nM。
  48. GC32946 PK11007 PK11007是一种靶作用于p53的化合物,通过重新激活不稳定的p53来抗肿瘤。
  49. GC32919 Kevetrin hydrochloride (4-Isothioureidobutyronitrile hydrochloride) Kevetrin hydrochloride (4-Isothioureidobutyronitrile hydrochloride) 是 p53 的有效激活剂,可诱导 TP53 野生型和突变型急性髓细胞白血病细胞凋亡。 Kevetrin 对胚细胞具有优先的细胞毒活性。
  50. GC32911 CTX1

    CTX1是一种新型小分子p53激活剂。

  51. GC32881 Milademetan (DS-3032) Milademetan (DS-3032) (DS-3032) 是一种特异性的、具有口服活性的 MDM2 抑制剂,用于研究急性髓性白血病 (AML) 或实体瘤。 Milademetan (DS-3032) (DS-3032) 诱导 G1 细胞周期停滞、衰老和凋亡。

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