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MDM2

The murine double minute 2 (MDM2) is a protein encoded by the mdm2 gene that functions as an E3 ubiquitin ligase to ubiquitinate the p53 tumor suppressor and promotes the proteasomal degradation of p53. Human MDM2 protein is a phosphoprotein of 491 amino acids that inherits the E3 ubiquitin ligase activity from its evolutionarily conserved COOH terminal of RING finger domain (Zinc-binding), a common motif in E3 ligases. Human MDM2 protein mediates monomeric ubiquitination on multiple lysine residues mainly in the COOH terminus of p53 and directly inhibits the transcriptional activity of p53 through binding to the NH2 terminal transactivation domain of p53.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC10022 SP 141 SP 141 是 MDM2 的特异性抑制剂。 SP 141 促进 MDM2 自动泛素化和降解。 SP 141 可用于胰腺癌和乳腺癌细胞的研究。
  3. GC14154 (±)-Nutlin-3

    MDM2 antagonist, potent and selective

  4. GC11547 MI-773 (SAR405838) MI-773 (SAR405838) (MI-77301) 是 MI-773 的类似物,是一种高效的选择性 MDM2-p53 相互作用抑制剂。 MI-773 (SAR405838) 与 MDM2 结合,Ki 为 0.88 nM。 MI-773 (SAR405838) 诱导细胞凋亡并具有有效的抗肿瘤活性。
  5. GC17262 Pifithrin-β Pifithrin-β (PFT β) 是一种有效的 p53 抑制剂,IC50 为 23 μM。
  6. GC11445 YH239-EE YH239-EE 是游离羧酸化合物 YH239 的乙酯,是一种有效的 p53-MDM2 拮抗剂和凋亡诱导剂。
  7. GC12508 Nutlin-3b Nutlin-3b 是一种 p53/MDM2 抑制剂,IC50 为 13.6 μM。 Nutlin-3b 与 MDM2 结合的效力比 Nutlin-3a 低 150 倍。
  8. GC11594 RG7388 RG7388 (RG7388) 是一种有效的选择性 MDM2 拮抗剂,抑制 p53-MDM2 结合,IC50 为 6 nM。
  9. GC13019 RG7112 RG7112 是一种有效的、选择性的、首个临床、口服活性和血脑屏障交叉的 MDM2-p53 抑制剂,与 MDM2 结合的 IC50 为 18 nM,KD 为 11 nM。
  10. GC12793 RITA (NSC 652287) RITA (NSC 652287) 是 p53-HDM-2 相互作用的抑制剂,与 p53dN 结合,Kd 为 1.5 nM,还诱导 DNA-DNA 交联。
  11. GC12117 JNJ-26854165 (Serdemetan) JNJ-26854165 (Serdemetan)(JNJ-26854165) 作为 HDM2 泛素连接酶拮抗剂,还诱导 p53 野生型细胞的早期凋亡,抑制细胞增殖,然后在功能性 p53 缺失的情况下延迟凋亡。
  12. GC13687 NSC 66811 NSC 66811 是一种 MDM2-p53 抑制剂,与 MDM2 结合的 Ki 值为 120 nM。
  13. GC12701 NSC 207895 (XI-006) NSC 207895 (XI-006) (XI-006) 是一种 DNA 损伤剂,是一种抗癌剂和 p53 激活剂。

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