ML351
(Synonyms: CID 664510) 目录号 : GC13386
A selective 15-LO-1 inhibitor
Cas No.:847163-28-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Datasheet
ML351 is a potent and selective inhibitor of human 15-lipoxygenase-1 with IC50 value of 200 nM [1][2].
Human lipoxygenases (LOX) are nonheme iron-containing enzymes that catalyze the dioxygenation of polyunsaturated fatty acids (e.g., linoleic acid (LA) and arachidonic acid (AA)) to form hydroperoxy fatty acids [1][2]. Human reticulocyte 15-lipoxygenase-1 is an attractive therapeutic target for its role in atherogenesis, diabetes, Alzheimer’s disease, new-born periventricular leukomalacia, breast cancer, and stroke [2].
ML351 is a potent and selective 15-lipoxygenase inhibitor. ML351 exhibited nanomolar potency and excellent selectivity (>250-fold) versus 5-LOX, platelet 12-LOX, 15-LOX-2, ovine COX-1, and human COX-2. In mouse neuronal HT22 cells, ML351 dose-dependently protected against oxidative glutamate toxicity and completely reversed the increase in 12-HETE following glutamate treatment [2][3].
In permanent focal ischemia mice model, IP administration of ML351 resulted in a ~30% reduction in infarct size [2][3].
References:
[1].? Rai G, Joshi N, Perry S, et al. Discovery of ML351, a Potent and Selective Inhibitor of Human 15-Lipoxygenase-1. Probe Reports from the NIH Molecular Libraries Program [Internet]. Bethesda (MD): National Center for Biotechnology Information (US); 2010-2013 Apr 15 [updated 2014 Jan 13].
[2].? Rai G, Joshi N, Jung JE, et al. Potent and selective inhibitors of human reticulocyte 12/15-lipoxygenase as anti-stroke therapies. J Med Chem. 2014 May 22;57(10):4035-48.
[3].? Gaffney BJ. Lipoxygenases: structural principles and spectroscopy. Annu Rev Biophys Biomol Struct. 1996;25:431-59.
ML351 是一种有效的选择性人 15-脂氧合酶-1 抑制剂，IC50 值为 200 nM [1][2]。
人脂肪氧化酶 (LOX) 是一种非血红素含铁酶，可催化多不饱和脂肪酸（例如，亚油酸 (LA) 和花生四烯酸 (AA)）双氧合形成氢过氧脂肪酸 [1][2]。人网织红细胞 15-脂氧合酶-1 因其在动脉粥样硬化形成、糖尿病、阿尔茨海默病、新生儿脑室周围白质软化症、乳腺癌和中风中的作用而成为一个有吸引力的治疗靶点 [2]。
ML351 是一种有效的选择性 15-脂氧合酶抑制剂。相对于 5-LOX、血小板 12-LOX、15-LOX-2、绵羊 COX-1 和人 COX-2，ML351 表现出纳摩尔效力和出色的选择性（>；250 倍）。在小鼠神经元 HT22 细胞中，ML351 以剂量依赖性方式防止氧化谷氨酸毒性，并完全逆转谷氨酸处理后 12-HETE 的增加 [2][3]。
在永久性局灶性缺血小鼠模型中，IP 给药 ML351 导致梗死面积减少约 30% [2][3]。
| Cas No. | 847163-28-4 | SDF | |
| 别名 | CID 664510 | ||
| 化学名 | 5-(methylamino)-2-(1-naphthalenyl)-4-oxazolecarbonitrile | ||
| Canonical SMILES | CNC1=C(C#N)N=C(O1)C2=C3C(C=CC=C3)=CC=C2 | ||
| 分子式 | C15H11N3O | 分子量 | 249.3 |
| 溶解度 | ≤5mg/ml in DMSO; 25mg/ml in dimethyl formamide | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.0112 mL | 20.0562 mL | 40.1123 mL |
| 5 mM | 0.8022 mL | 4.0112 mL | 8.0225 mL |
| 10 mM | 0.4011 mL | 2.0056 mL | 4.0112 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。