GLPG1690
(Synonyms: GLPG1690) 目录号 : GC19168
A potent autotaxin inhibitor
Cas No.:1628260-79-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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GLPG1690 is a first-in-class autotaxin (ATX) inhibitor, with an IC50 of 131 nM and Ki of 15 nM.
GLPG1690 shows no CYP3A4 TDI and decreases hERG inhibitory activity with IC50 of 15 uM in manual patch clamp assay[1].
GLPG1690 inhibits ATX-induced LPA 18:2 production in mouse, rat, and healthy donor plasma in a concentration-dependent manner, with IC50 values of 418 nM, 542 nM, and 242 nM, respectively. GLPG1690 displays improved pharmacokinetic properties, with a low plasma clearance and high bioavailability in mouse and rat. The good pharmacokinetic profile is further confirmed in dog, with GLPG1690 showing low plasma clearance (0.12 L/h/kg) and a high bioavailability (63%)[1].
References:
[1]. Desroy N, et al. Discovery of 2-[[2-Ethyl-6-[4-[2-(3-hydroxyazetidin-1-yl)-2-oxoethyl]piperazin-1-yl]-8-methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]methylamino]-4-(4-fluorophenyl)thiazole-5-carbonitrile (GLPG1690), a First-in-Class Autotaxin Inhibitor Undergoing Clinical Evaluation for the Treatment of Idiopathic Pulmonary Fibrosis. J Med Chem. 2017 May 11;60(9):3580-3590.
GLPG1690 是一流的自分泌运动因子 (ATX) 抑制剂，IC50 为 131 nM，Ki 为 15 nM。
GLPG1690 不显示 CYP3A4 TDI 并降低 hERG 抑制活性，IC50 为 15手动膜片钳试验中的 uM[1]。
GLPG1690 以浓度依赖性方式抑制小鼠、大鼠和健康供体血浆中 ATX 诱导的 LPA 18:2 产生，IC50 值为 418 nM，分别为 542 nM 和 242 nM。 GLPG1690 显示出改善的药代动力学特性，在小鼠和大鼠中具有低血浆清除率和高生物利用度。良好的药代动力学特征在狗身上得到进一步证实，GLPG1690 显示出低血浆清除率 (0.12 L/h/kg) 和高生物利用度 (63%)[1]。
| Cas No. | 1628260-79-6 | SDF | |
| 别名 | GLPG1690 | ||
| Canonical SMILES | N#CC1=C(C2=CC=C(F)C=C2)N=C(N(C3=C(CC)N=C4C(C)=CC(N5CCN(CC(N6CC(O)C6)=O)CC5)=CN43)C)S1 | ||
| 分子式 | C30H33FN8O2S | 分子量 | 588.7 |
| 溶解度 | DMSO : 41.67 mg/mL (70.78 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6987 mL | 8.4933 mL | 16.9866 mL |
| 5 mM | 0.3397 mL | 1.6987 mL | 3.3973 mL |
| 10 mM | 0.1699 mL | 0.8493 mL | 1.6987 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。