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A 33

目录号 : GC50419

A 33 是一种具有口服活性的选择性 PDE4B 抑制剂,IC50 为 15 nM。

A 33 Chemical Structure

Cas No.:915082-52-9

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10 mg
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产品描述

Potent and selective PDE4B inhibitor (IC50 = 15 nM); exhibits >100-fold selectivity for PDE4B over 4D. Regulates cAMP in inflammatory cells. Inhibits LPS-induced TNF-α production and neutrophil accumulation in mouse lungs. Reduces microglial and neutrophil activation, and improves behavioral deficits in a traumatic brain injury model in vivo. Also exhibits antidepressant-like effects. Orally bioavailable.

Naganuma et al (2009) Discovery of selective PDE4B inhibitors. Bioorg.Med.Chem.Lett. 19 3174 PMID:19447034 |Zhang et al (2017) Comparison of the pharmacological profiles of selective PDE4B and PDE4D inhibitors in the central nervous system. Sci.Rep. 7 40115 PMID:28054669 |Wilson et al (2017) Therapeutic benefits of phosphodiesterase 4B inhibition after traumatic brain injury. PLoS One 12 e0178013 PMID:28542295

Chemical Properties

Cas No. 915082-52-9 SDF
Canonical SMILES CCC1=C(N=C(C2=CC=C(S2)Cl)N=C1NC3=CC=C(C=C3)CC(O)=O)C
分子式 C19H18ClN3O2S 分子量 387.88
溶解度 38.7mg/ml in DMSO 储存条件 Store at -20°C
General tips 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。
为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。
Shipping Condition 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。

溶解性数据

制备储备液
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5781 mL 12.8906 mL 25.7812 mL
5 mM 0.5156 mL 2.5781 mL 5.1562 mL
10 mM 0.2578 mL 1.2891 mL 2.5781 mL
  • 摩尔浓度计算器

  • 稀释计算器

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质量
=
浓度
x
体积
x
分子量
 
 
 
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Glpbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

计算

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % saline
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