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Acyltransferase(酰基转移酶)

DGAT (acyl-CoA: diacylglycerol acyltransferase) is a transmembrane enzyme that acts in the final and committed step of triacylglycerides (TAGs) synthesis, and it has been proposed to be the rate-limiting enzyme in plant storage lipid accumulation. DGAT catalyzes the acylation of sn-1,2-diacylglycerol (DAG) at the sn-3 position using an acyl-CoA substrate. DGAT has been proposed to be the rate-limiting enzyme in plant storage lipid accumulation. DGAT is considered a key enzyme for biotechnological purposes; it might be utilized to increase oil content in oleaginous plant species.

DGAT1 and DGAT2 are two of the enzymes that are responsible for the main part of TAG synthesis in most organisms, and they have been studied in many eukaryotic organisms.

Products for  Acyltransferase

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC52290 (R)-HTS-3 An inhibitor of LPCAT3
  3. GC52256 CAY10794 An inhibitor of DGAT-1
  4. GC65200 Nevanimibe hydrochloride Nevanimibe hydrochloride (PD-132301 hydrochloride) 是一种口服有效的，选择性酰基辅酶 A:胆固醇 O-酰基转移酶 1 (ACAT1) 抑制剂，EC50 为 9 nM。Nevanimibe hydrochloride 抑制 ACAT2，EC50 为 368 nM。Nevanimibe hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并具有抗肾上腺皮质癌的潜力。
  5. GC64687 BMS-963272

    BMS-963272 是一种有效的选择性 MGAT2 抑制剂（IC50 = 7.1 nM），用于治疗代谢紊乱。
  6. GC49457 Oleoyl-Coenzyme A (sodium salt) 酰基辅酶A硫酯
  7. GC62744 (Rac)-OSMI-1 (Rac)-OSMI-1 是 OSMI-1 的外消旋体。OSMI-1 是一种 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂，IC50 值为 2.7 μM。OSMI-1 抑制哺乳动物细胞系中的蛋白 O-连接的 N-乙酰氨基葡萄糖 (O-GlcNAcylation)，而没有定性地改变细胞表面 N-或 O-连接的聚糖。
  8. GC62428 Ervogastat Ervogastat (PF-06865571, DGAT2i) is a potent diacylglycerol acyltransferase 2 (DGAT2) inhibitor that reduces steatosis and hepatic triglyceride levels in non-alcoholic steatohepatitis (NASH).
  9. GC61888 Pactimibe sulfate Pactimibe sulfate (CS-505) 是一种 ACAT1/2 双重抑制剂，对于 ACAT1 的 IC50 值为 4.9 µM，对于 ACAT2 的 IC50 值为 3.0 µM。Pactimibe sulfate (CS-505) 抑制 ACAT，其 IC50 值在肝细胞中是 2.0 µM，在巨噬细胞中是 2.7 µM，在 THP-1 细胞中是 4.7 µM。Pactimibe sulfate (CS-505) 非竞争性抑制 oleoyl-CoA，Ki 是5.6 µM。此外，Pactimibe sulfate (CS-505) 明显抑制胆固醇酯的形成，IC50 是6.7 µM。Pactimibe sulfate (CS-505) 具有抗动脉粥样硬化的潜力，可降低血浆胆固醇的活性。
  10. GC61631 Pactimibe Pactimibe(CS-505freebase)是一种ACAT1/2双重抑制剂，对于ACAT1的IC50值为4.9μM，对于ACAT2的IC50值为3.0μM。Pactimibe(CS-505freebase)抑制ACAT，其IC50值在肝细胞中是2.0μM，在巨噬细胞中是2.7μM，在THP-1细胞中是4.7μM。Pactimibe(CS-505freebase)非竞争性抑制oleoyl-CoA，Ki是5.6μM。此外，Pactimibe(CS-505freebase)明显抑制胆固醇酯的形成，IC50是6.7μM。Pactimibe(CS-505freebase)具有抗动脉粥样硬化的潜力，可降低血浆胆固醇的活性。
  11. GC50570 ST 045849 ST 045849 是一种有效的 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂。
  12. GC38881 10,12-Tricosadiynoic acid 10,12-Tricosadiynoic acid 是一种高特异性，选择性，高亲和力且具有口服活性的酰基辅酶 A 氧化酶-1 (ACOX1) 抑制剂。10,12-Tricosadiynoic acid 可通过改善线粒体脂质和 ROS 代谢来治疗高脂饮食或肥胖引起的代谢性疾病。
  13. GC46023 Phenylpyropene A A fungal metabolite
  14. GC38636 Glabrol Glabrol (Compound 1) 是从甘草根的乙醇提取物中分离得到的一种异戊二烯类黄酮，是一种有效且非竞争性的 ACAT (酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶)抑制剂，对大鼠肝脏微粒体 ACAT 的 IC50 值为 24.6 μM。
  15. GC35851 DGAT1-IN-1 DGAT1-IN-1是高效DGAT1抑制剂，IC50值低于10nM（Hep3B细胞过表达DGAT1裂解物测得）。
  16. GC35850 DGAT-1 inhibitor 2 DGAT-1 inhibitor 2是有效的DGAT-1抑制剂，具有减肥功效。
  17. GC35221 ABT-046 ABT-046 是一种具有口服活性的选择性二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT-1) 抑制剂，IC50 为 8 nM。
  18. GC43709 Fumonisin B2 A mycotoxin
  19. GC43611 Enniatin B1 An antibiotic ionophore
  20. GC43609 Enniatin A A component of the enniatin complex
  21. GC43490 DL-Glyceraldehyde-3-phosphate

    DL-甘油醛-3-磷酸天冬氨酸氨基转移酶阳离子和阴离子同工酶的一种时间依赖性抑制剂。.
  22. GC43192 CAY10685 A “clickable” analog of CPTH2
  23. GC42806 Andrastin A A meroterpenoid farnesyltransferase inhibitor
  24. GC41638 TSI-01 A LPCAT2 inhibitor
  25. GC40101 IMP-1088

    An inhibitor of N-myristoyltransferase
  26. GC33808 Diacylglycerol acyltransferase inhibitor-1 Diacylglycerolacyltransferaseinhibitor-1是一个二酰基甘油酰基转移酶(DGAT1)抑制剂。
  27. GC32613 RP-64477 RP-64477 is a potent inhibitor of the cholesterol esterifying enzyme Acyl-coenzyme A:cholesterol O-acyltransferase (ACAT). RP-64477 inhibits ACAT activity with IC50 of 113 nM, 503 nM, and 180 nM in human intestinal (CaCo-2), hepatic (HepG2) and monocytic (THP-1) cell assays, respectively.
  28. GC32488 K-604 dihydrochloride K-604 dihydrochloride, a potent and selective inhibitor of Acyl-coenzyme A:cholesterol O-acyltransferase 1 (ACAT1), suppresses the development of atherosclerosis in an animal model without affecting plasma cholesterol levels.
  29. GC31632 2-Furoic acid (Furan-2-carboxylic acid)

    2-Furoic acid (2-Furancarboxylic acid, Pyromucic acid, 2-Carboxyfuran, α-furancarboxylic acid, α-furoic acid) is an organic compound most widely found in food products as a preservative and a flavoring agent.
  30. GC31555 MGAT2-IN-2 MGAT2-IN-2是一种有效的选择性酰基辅酶A:单酰甘油酰基转移酶2(MGAT2)抑制剂，IC50为3.4nM。
  31. GC31551 FR-190809 FR-190809是一种有效、可口服、无肾上腺毒性的酰基辅酶A-胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂，IC50值为45nM。
  32. GC31550 E-5324

    E-5324是一个强效的酰基辅酶A:胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂，其IC50值在44至190nM之间。
  33. GC31548 ACAT-IN-1 cis isomer ACAT-IN-1cisisomer是有效地ACAT抑制剂，IC50值为100nM。
  34. GC31443 YM17E YM17E是一种酰基辅酶a:胆固醇酰基转移酶(ACAT)的抑制剂，在兔肝微粒体的体外实验中，IC50值为44nM。
  35. GC31384 FCE 28654 FCE28654是一种水溶的酰基COA:胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂，在兔主动脉、肠和猴肝脏的微粒体中，抑制ACAT的活性，IC50值分别为2.55，1.08和5.69μM。
  36. GC31375 PF-06471553 PF-06471553是一种有效的，选择性的，可口服的monoacylglycerolacyltransferase3(MGAT3)抑制剂，IC50值为92nM。
  37. GC31362 MGAT2-IN-1 MGAT2-IN-1是一种可口服的单酰甘油酰基转移酶(MGAT2)抑制剂，对人和小鼠MGAT2的IC50值分别为7.8和2.4nM。
  38. GC31080 GOAT-IN-1 GOAT-IN-1是胃促生长素O-酰基转移酶(GOAT)的抑制剂，可用于预防或治疗肥胖、糖尿病、高脂血症、非酒精性脂肪肝、脂肪性肝炎、骨骼肌减少症、食欲控制、酒精/麻醉性依赖、阿尔茨海默症、帕金森、脑血管疾病与老年痴呆、脑卒中、脑梗死、心血管疾病、一些肿瘤等。
  39. GC30438 RP 70676 RP70676是一种有效的ACAT抑制剂，能够抑制对大鼠和兔子中的ACAT活性，IC50值分别为25和44nM。
  40. GC18961 Pyripyropene A A potent ACAT2-selective inhibitor
  41. GC18959 PF-06424439 A diacylglycerol acyltransferase 2 inhibitor
  42. GC16823 Enniatin Complex A complex mixture of ionophores
  43. GC17693 Enniatin B A natural inhibitor of Pdr5p in yeast
  44. GC17342 Beauvericin A mycotoxin which induces apoptosis
  45. GC16257 AZD 3988 AZD 3988 是一种具有口服活性的 diacylglycerol acyl transferase-1 (DGAT-1) 抑制剂。
  46. GC12411 RHC 80267 An inhibitor of DAGL
  47. GC12391 Xanthohumol A natural prenylated chalcone
  48. GC12604 Fumonisin B1

    A mycotoxin
  49. GC11036 LCQ-908 LCQ-908 (LCQ-908) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂。
  50. GC16133 DGAT-1 inhibitor A DGAT-1 inhibitor
  51. GC11475 AZD7687 AZD7687 是一种有效的、选择性的、可逆的和具有口服活性的 diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) 抑制剂，对人 DGAT1 的 IC50 为 80 nM。

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