Neurokinin Receptor(神经激肽受体)
There are three main classes of neurokinin receptors: NK1R (the substance P preferring receptor), NK2R, and NK3R. These tachykinin receptors belong to the class I (rhodopsin-like) G-protein coupled receptor (GPCR) family. The various tachykinins have different binding affinities to the neurokinin receptors: NK1R, NK2R, and NK3R. These neurokinin receptors are in the superfamily of transmembrane G-protein coupled receptors (GPCR) and contain seven transmembrane loops. Neurokinin-1 receptor interacts with the Gαq-protein and induces activation of phospholipase C followed by production of inositol triphosphate (IP3) leading to elevation of intracellular calcium as a second messenger. Further, cyclic AMP (cAMP) is stimulated by NK1R coupled to the Gαs-protein. The neurokinin receptors are expressed on many cell types and tissues.
Products for Neurokinin Receptor
- Cat.No. 产品名称 Information
- GC69933 Spantide I TFA Spantide I TFA 是substance P 的类似物,是选择性的神经激肽-1 受体 (NK1 receptor) 的拮抗剂,其对NK1 和NK2 受体的Ki 值分别为 230 nM 和8150 nM。Spantide I可减少感染角膜的1型细胞因子和增强2型细胞因子IL-10,从而显著减少角膜穿孔。
- GC69805 (R)-Casopitant (R)-Casopitant ((R)-GW679769) 是 Casopitant 的异构体。Casopitant 是一种 NK(1)-受体拮抗剂。Casopitant 可用于化疗引起的恶心和呕吐的研究。
- GC69568 NK1 receptor antagonist 2 NK1 receptor antagonist 2 是一种 NK1 受体拮抗剂。NK1 receptor antagonist 2 可用于耳鸣和听力损失的研究。
- GC25618 Maropitant citrate Maropitant citrate is a novel neurokinin type-1 (NK1) receptor antagonist with anti-inflammatory and analgesic properties
- GC64711 Fosnetupitant Fosnetupitant (Pronetupitant) 是 Netupitant 的亚甲基磷酸前体药物。Fosnetupitant (Pronetupitant) 对人 NK1 受体的 pKi 值为 9.5。
- GC63131 Orvepitant maleate Orvepitant maleate (GW823296 maleate) 是一种有效,选择性,口服活性且耐受性良好的 neurokinin-1 (NK-1) 受体拮抗剂,对人 neurokinin-1 受体的 pKi 为 10.2。Orvepitant maleate 可以穿越血脑屏障。Orvepitant maleate 可用于抑郁症和慢性顽固性咳嗽的研究。
- GC62951 Elinzanetant Elizanetant 是一种神经激肽受体拮抗剂,用于精神分裂症研究。
- GC62888 Casopitant mesylate Casopitant mesylate (GW679769B) 是一种有效的,选择性的,脑通透性和口服活性神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂。Casopitant mesylate 是第二类止吐药,可拮抗 substance P 的催吐作用。Casopitant mesylate 也是一种 CYP3A4 的底物和弱至中度抑制剂。Casopitant mesylate 可用于化疗引起的恶心和呕吐 (CINV) 和术后恶心和呕吐 (PONV)。
- GC61486 Neurokinin A TFA NeurokininATFA(SubstanceKTFA)是速激肽家族的一种肽类神经递质,通过NK-2受体发挥作用。在人气道和胃肠道组织中作为主要的介体。
- GC39509 Substance P TFA An endogenous NK1 receptor agonist
- GC50069 GR 203040 Potent and selective NK1 antagonist
- GC50042 CP 122721 hydrochloride High affinity NK1 antagonist
- GC38829 Osanetant An NK3 receptor antagonist
- GC45824 Netupitant-d6 An internal standard for the quantification of netupitant
- GC38013 [Sar9,Met(O2)11]-Substance P TFA [Sar9,Met(O2)11]-Substance P TFA 是一种选择性的速激肽 NK1 受体激动剂。
- GA20847 Biotinyl-Substance P Biotinyl-Substance P 是生物素标记的 Substance P。
- GC37918 Vofopitant dihydrochloride Vofopitant dihydrochloride (GR 205171A) 是一种有效、选择性的,口服有效的速激肽 NK1 受体拮抗剂,在大鼠和人类细胞膜上抑制 [3H]SP 与 NK1 结合的 pKi 值分别为 9.5 和 10.6,具有成为广谱的止吐剂的潜力。
- GC37730 Talnetant hydrochloride A nonpeptide NK3 antagonist
- GC37698 Substance P 7-11 Substance P (7-11) 是神经肽物质P的C-末端片段,其可引起细胞内钙浓度的增加。
- GC37697 Substance P 1-9 Substance P (1-9) 是一种九肽,能够降低豚鼠回肠和膀胱中 substance P 的非活化程度。
- GC37696 Substance P 1-7 Substance P (7-11) 是神经肽P物质 (SP) 的片段。Substance P (7-11) 可对孤束核产生抑制和缓和作用。
- GC37695 Substance P (1-7)(TFA) Substance P (1-7)(TFA) 是神经肽 P 物质 (SP) 的片段。Substance P (1-7)(TFA) 可对孤束核产生抑制和缓和作用。
- GC37680 SSR-241586 SSR-241586 是一种神经激肽受体拮抗剂。SSR-241586 在抑郁症,精神分裂症,泌尿系统疾病,呕吐和肠易激综合征 (IBS) 的治疗中具有活性。
- GC36749 NKP608 NKP608为非肽类4-氨基哌啶衍生物,是神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂,IC50为2.6 nM。
- GC36725 Neurokinin A(4-10) Neurokinin A (4-10) 是速激肽 NK2 受体激动剂。
- GC36582 Men 10376 TFA An NK2 receptor antagonist
- GC36543 Maropitant An NK1 receptor antagonist
- GC35751 CS-003 Free base CS-003 Free base (CS-003)是一种三速激肽受体拮抗剂,对人神经激肽 (Neurokinin) NK1,NK2 和 NK3 受体具有高亲和力,Ki 值分别为 2.3 nM,0.54 nM 和 0.74 nM。CS-003 Free base (CS-003) 对与神经激肽有关的呼吸系统疾病具有治疗功效。
- GC35027 [Sar9] Substance P [Sar9] Substance P 是一种有效的选择性神经激肽 (NK)-1 受体激动剂。
- GC35019 [Nle11]-Substance P [Nle11]-Substance P 是物质 P 类似物,避免了甲硫氨酸氧化问题。
- GC34684 Neurokinin B TFA NeurokininBTFA属于速激肽家族。Neurokinin结合到一系列G蛋白偶联受体(GPCR)-包括神经激肽受体1(NK1R),NK2R和NK3R,且介导其生物学作用。
- GC34683 Neurokinin A(4-10) TFA NeurokininA(4-10)TFA是速激肽NK2受体激动剂。
- GC34418 Netupitant D6 (CID-6451149 D6) An internal standard for the quantification of netupitant
- GC34408 Monohydroxy Netupitant D6 MonohydroxyNetupitantD6是MonohydroxyNetupitant的氘代化合物标准品。
- GC33747 Vofopitant (GR 205171) Vofopitant (GR 205171) 是有效的速激肽 NK1 受体拮抗剂,对人、大鼠和雪貂 NK1 受体的 pKis 分别为 10.6、9.5 和 9.8。
- GC33735 Tradipitant (VLY-686) Tradipitant (VLY-686) (VLY-686) 是一种神经激肽-1 (NK-1) 拮抗剂。
- GC33724 Befetupitant (Ro67-5930) Befetupitant (Ro67-5930) 是一种高亲和力、非肽、竞争性速激肽 1 受体 (NK1R) 拮抗剂。
- GC33691 Serlopitant (VPD-737) Serlopitant (VPD-737) 是一种选择性 Neurokinin-1 (NK-1) 受体拮抗剂。
- GC33559 Netupitant metabolite Monohydroxy Netupitant (Monohydroxy Netupitant) Monohydroxy Netupitant 是 Netupitant 的代谢物,Netupitant 是一种高选择性的 NK1 受体拮抗剂。
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GC32020
Neurokinin antagonist 1
Neurokininantagonist1是Neurokinin的拮抗剂,来自专利WO1998045262A1。
- GC31300 MEN11467 MEN11467是一种有效的选择性拟肽速激肽NK1受体拮抗剂。
- GC31221 Tachykinin angatonist 1 Tachykininangatonist1是一种神经激肽受体(neurokininreceptor)拮抗剂,详细信息请参考专利文献US5968923中的化合物example32。
- GC31199 Ibodutant (MEN 15596) Ibodutant (MEN 15596) (MEN 15596) 是一种有效的选择性速激肽 NK2 受体拮抗剂,pKi 为 10.1。
- GC31198 Scyliorhinin II ScyliorhininII是一种选择性的神经激肽-3(neurokinin-3tachykinin)受体激动剂,对大鼠脑皮层的neurokinin-3受体的Ki值为2.5nM。
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GC31156
Physalaemin
Physalaemin是一种非哺乳动物类的速激肽,选择性地高亲和力结合到神经激肽-1(NK1)受体。
- GC31145 Kassinin Kassinin是一种衍生自Kassina蛙的肽。Kassinin属于速激肽家族的神经肽。Kassinin分泌作为防御信号,并参与神经肽信号传导。
- GC31143 Saredutant (SR 48968) Saredutant (SR 48968) 是一种选择性 NK2 受体拮抗剂。
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GC30945
Y1 receptor antagonist 1
Y1receptorantagonist1是H-409/22的一个异构体,是神经肽(neuropeptideY1)受体拮抗剂。
- GC30861 Pavinetant (MLE-4901) An NK3 receptor antagonist
- GC30347 NK-1 Antagonist 1 NK-1 Antagonist 1 (NK-1 Antagonist 1) 是一种 NK-1 受体拮抗剂,用于研究 NK-1 相关疾病和病症,如咳嗽、膀胱过度活动症、酒精依赖和抑郁症。