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Apratastat Sale

(Synonyms: N-羟基-4-[[4-[(4-羟基-2-丁炔基)氧基]苯基]磺酰基]-2,2-二甲基-3-硫代吗啉甲酰胺,TMI-005) 目录号 : GC35377

An inhibitor of ADAM17 and MMPs

Apratastat Chemical Structure

Cas No.:287405-51-0

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产品描述

TMI-005 is an inhibitor of disintegrin and metalloproteinase domain-containing protein 17/TNF-α converting enzyme (ADAM17/TACE), matrix metalloproteinase-1 (MMP-1), and MMP-13 (IC50s = 20, 33, and 8.1 nM, respectively).1 It inhibits LPS-induced TNF-α release in isolated human whole blood (IC50 = 144 ng/ml).2 TMI-005 (25 μM) reduces basal and ionizing radiation-induced secretion of the ADAM17/TACE substrates ALCAM and amphiregulin from A549 and NCI H125 cells.3 It inhibits proliferation of A549 cells when used at concentrations of 25 and 50 μM and sensitizes A549 and NCI H125 cells to ionizing radiation at 25 μM. TMI-005 (25 mg/kg twice per day) reduces tumor growth in an A549 mouse xenograft model when administered in combination with ionizing radiation.

1.Levin, J.I., Chen, J.M., and Cole, D.C.Acetylenic α-amino acid-based sulfonamide hydroxamic acid tace inhibitorsWO 00/44709(2000) 2.Shu, C., Zhou, H., Afsharvand, M., et al.Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of apratastat: A population-based approachJ. Clin. Pharmacol.51(4)472-481(2011) 3.Sharma, A., Bender, S., Zimmerman, M., et al.Secretome signature identifies ADAM17 as novel target for radiosensitization of non-small cell lung cancerClin. Cancer Res.22(17)4428-4439(2016)

Chemical Properties

Cas No. 287405-51-0 SDF
别名 N-羟基-4-[[4-[(4-羟基-2-丁炔基)氧基]苯基]磺酰基]-2,2-二甲基-3-硫代吗啉甲酰胺,TMI-005
化学名 (3S)-N-hydroxy-4-[[4-[(4-hydroxy-2-butyn-1-yl)oxy]phenyl]sulfonyl]-2,2-dimethyl-3-thiomorpholinecarboxamide
Canonical SMILES CC1(C)[C@H](C(NO)=O)N(S(=O)(C2=CC=C(OCC#CCO)C=C2)=O)CCS1
分子式 C17H22N2O6S2 分子量 414.5
溶解度 10mg/mL in ethanol, 25mg/mL in DMSO, or in DMF 储存条件 Store at -20°C
General tips 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。
为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。
Shipping Condition 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。

溶解性数据

制备储备液
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4125 mL 12.0627 mL 24.1255 mL
5 mM 0.4825 mL 2.4125 mL 4.8251 mL
10 mM 0.2413 mL 1.2063 mL 2.4125 mL
  • 摩尔浓度计算器

  • 稀释计算器

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质量
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浓度
x
体积
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分子量
 
 
 
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动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % saline
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