4-hydroxy Tolbutamide
(Synonyms: 4-羟基甲苯磺丁脲,Hydroxytolbutamide) 目录号 : GC424144-Hydroxy Tolbutamide是第一代磺酰脲类降血糖药甲苯磺丁脲在人体内经CYP2C9代谢的主要产物。
Cas No.:5719-85-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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4-Hydroxy Tolbutamide is the main product of the first-generation sulfonylurea hypoglycemic drug Tolbutamide metabolized by CYP2C9 in the human body [1]. 4-Hydroxy Tolbutamide has a certain effect of promoting insulin release, but the efficacy is weak [2]. 4-Hydroxy Tolbutamide is mainly used for pharmacokinetic research and metabolic enzyme activity detection [3].
References:
[1]. Hansen LL, Brøsen K. Quantitative determination of tolbutamide and its metabolites in human plasma and urine by high-performance liquid chromatography and UV detection. Therapeutic drug monitoring. 1999 Dec 1; 21(6): 664.
[2]. Choi MR, Kwon MH, Cho YY, et al. Pharmacokinetics of tolbutamide and its metabolite 4‐hydroxy tolbutamide in poloxamer 407‐induced hyperlipidemic rats. Biopharmaceutics & drug disposition. 2014 Jul; 35(5): 264-274.
[3]. Jetter A, Kinzig-Schippers M, Skott A, et al. Cytochrome P 450 2C9 phenotyping using low-dose tolbutamide. European journal of clinical pharmacology. 2004 May;60: 165-171.
4-Hydroxy Tolbutamide是第一代磺酰脲类降血糖药甲苯磺丁脲在人体内经CYP2C9代谢的主要产物 [1]。4-Hydroxy Tolbutamide具有一定的促进胰岛素释放作用，但药效较弱 [2]。4-Hydroxy Tolbutamide主要用于药代动力学研究和代谢酶活性检测 [3]。
本方案描述了使用4-Hydroxy Tolbutamide定量检测人肝微粒体或重组酶系统中CYP2C9酶活性的方法。实际实验条件可能需要根据物种、基质或研究设计进行优化 [1-2]。
1. 试剂和材料准备
甲苯磺丁脲（分析纯，≥98%）、人肝微粒体（HLM）或重组CYP2C9酶、NADPH再生系统（NADP⁺、葡萄糖-6-磷酸、G6PDH）、磷酸钾缓冲液（100mM，pH 7.4）、4-Hydroxy Tolbutamide标准品（用于校准）。
2. 实验步骤
（1）酶孵育设置
准备孵育混合物（总体积：每个反应200µL）：
甲苯磺丁脲（终浓度：100µM）、HLM或重组CYP2C9（0.2mg/mL蛋白）、NADPH再生体系、100mM磷酸钾缓冲液。
（2）预孵育
将不含NADPH的反应混合物在37℃下预热5分钟。
（3）反应启动
加入NADPH体系启动反应。
在 37℃下孵育30分钟（或根据线性范围优化时间）。
（4）反应终止
加入200µL含有内标的冰冷乙腈终止反应。
（5）样品处理
充分涡旋，在4℃下以13,000rpm离心10分钟。
收集上清液进行分析。
（6）检测与定量
使用液相色谱串联质谱法（LC-MS/MS）或高效液相色谱法（HPLC）分析上清液。
使用标准溶液制备的校准曲线对4-Hydroxy Tolbutamide进行定量分析。
注意事项：
（1）确保所有试剂均为新鲜配制，并在必要时避光保存。
（2）优化孵育时间和蛋白浓度，使其保持在线性动力学范围内。
（3）设置阴性对照（不含NADPH）和阳性对照（已知的CYP2C9底物）进行验证。
（4）在淬灭和离心步骤中保持低温，以避免进一步代谢。
（5）如果无法立即分析，请将样品储存在-80℃。
References:
[1]. Jetter A, Kinzig-Schippers M, Skott A, et al. Cytochrome P 450 2C9 phenotyping using low-dose tolbutamide. European journal of clinical pharmacology. 2004 May;60: 165-171.
[2]. Wang X, Lee WY, Or PM, et al. Pharmacokinetic interaction studies of tanshinones with tolbutamide, a model CYP2C11 probe substrate, using liver microsomes, primary hepatocytes and in vivo in the rat. Phytomedicine. 2010 Mar 1; 17(3-4): 203-211.
| Cas No. | 5719-85-7 | SDF | |
| 别名 | 4-羟基甲苯磺丁脲,Hydroxytolbutamide | ||
| Canonical SMILES | CCCCNC(=O)NS(=O)(=O)c1ccc(CO)cc1 | ||
| 分子式 | C12H18N2O4S | 分子量 | 286.4 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.4916 mL | 17.4581 mL | 34.9162 mL |
| 5 mM | 0.6983 mL | 3.4916 mL | 6.9832 mL |
| 10 mM | 0.3492 mL | 1.7458 mL | 3.4916 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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