VTX-27
目录号 : GC31912
A PKCθ inhibitor
Cas No.:1321924-70-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
VTX-27 is a PKCθ inhibitor (Ki = 0.08 nM).1 It is selective for PKCθ over PKCα, -βI, -βII, -γ, -δ, -ε, -η, -?, and -ζ with Ki values ranging from 1 to >5,000 nM as well as a panel of seven kinases from the Src, spleen tyrosine kinase (Syk), Tec, and MAP kinase families (Kis = >1,000 nM for all). VTX-27 inhibits CD28-induced IL-2 release in isolated human peripheral blood mononuclear cells (PBMCs; IC50 = 11 nM). Oral administration of VTX-27 (12.5, 25, and 50 mg/kg) prevents staphylococcal enterotoxin B-induced increases in IL-2 plasma levels in mice.
1.Jimenez, J.-M., Boyall, D., Brenchley, G., et al.Design and optimization of selective protein kinase C θ (PKCθ) inhibitors for the treatment of autoimmune diseasesJ. Med. Chem.56(5)1799-1810(2013)
| Cas No. | 1321924-70-2 | SDF | |
| Canonical SMILES | FC1=C(N=C(N2C[C@@](NCC2)([H])[C@](C)(O)C(C)C)C(Cl)=C1)C3=NNC4=NC=CC=C34 | ||
| 分子式 | C20H24ClFN6O | 分子量 | 418.9 |
| 溶解度 | DMSO : 125 mg/mL (298.40 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3872 mL | 11.936 mL | 23.872 mL |
| 5 mM | 0.4774 mL | 2.3872 mL | 4.7744 mL |
| 10 mM | 0.2387 mL | 1.1936 mL | 2.3872 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。