VH 101, phenol
(Synonyms: VHL ligand 3; E3 ligase Ligand 19) 目录号 : GC50623
VH 101，苯酚是基于 VH032 的 VHL 配体。 VH 101，苯酚可以通过接头连接到蛋白质的配体（例如，SMARCA BD 配体）以形成 PROTAC（例如，PROTAC 1）。 PROTAC 1 是 SMARCA2 和 SMARCA4 的部分降解剂。
Cas No.:2306193-99-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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Functionalized von-Hippel-Lindau protein ligand (VHL) for PROTAC® research and development; incorporates an E3 ligase ligand with terminal hydroxyl ready for conjugation to a target protein ligand. Part of a range of functionalized tool molecules for PROTAC R&D. PROTAC® is a registered trademark of Arvinas Operations, Inc., and is used under license.
Zoppi et al (2019) Iterative design and optimization of initially inactive Proteolysis Targeting Chimeras (PROTACs) identify VZ185 as a potent, fast, and selective Von Hippel-Lindau (VHL) based dual degrader probe of BRD9 and BRD7. J.Med.Chem. 62 699 PMID:30540463 |Girardini et al (2019) Cereblon versus VHL: hijacking E3 ligases against each other using PROTACs. Bioorg.Med.Chem. 27 2466 PMID:30826187 |Farnaby et al (2019) BAF complex vulnerabilities in cancer demonstrated via structure-based PROTAC design. Nat.Chem.Biol. 15 672 PMID:31178587 |Maniaci et al (2017) Homo-PROTACs: bivalent small-molecule dimerizers of the VHL E3 ubiquitin ligase to induce self-degradation. Nat.Commun. 8 830 PMID:29018234
| Cas No. | 2306193-99-5 | SDF | |
| 别名 | VHL ligand 3; E3 ligase Ligand 19 | ||
| Canonical SMILES | CC1=C(SC=N1)C2=CC=C(CNC([C@@H]3C[C@@H](O)CN3C([C@@H](NC(C4(CC4)F)=O)C(C)(C)C)=O)=O)C(O)=C2 | ||
| 分子式 | C26H33FN4O5S | 分子量 | 532.63 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8775 mL | 9.3874 mL | 18.7748 mL |
| 5 mM | 0.3755 mL | 1.8775 mL | 3.755 mL |
| 10 mM | 0.1877 mL | 0.9387 mL | 1.8775 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。