V-125
目录号 : GC52242
An RXR agonist
Cas No.:1807740-94-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
V-125 is an agonist of retinoid X receptors (RXRs).1 It induces homodimerization of RXR in HCT116 cells in a two-hybrid assay (EC50 = 13.8 nM). V-125 selectively induces transactivation of RXRα in human RXRα-overexpressing HCT116 cells over transactivation of RARα in human RARα-overexpressing HEK293 cells when used at concentrations of 25 and 100 nM, respectively. In vivo, V-125 (80 mg/kg in the diet) inhibits vinyl carbamate-induced lung tumor growth in mice.2 Unlike the RXR agonist bexarotene , V-125 does not increase plasma triglyceride or cholesterol levels in mice.
1.Heck, M.C., C.E., W., Shahani, P.H., et al.Modeling, synthesis, and biological evaluation of potential retinoid X receptor (RXR)-selective agonists: Analogues of 4?[1-(3,5,5,8,8-pentamethyl-5,6,7,8-tetrahydro-2-naphthyl)ethynyl]benzoic acid (bexarotene) and 6?(ethyl(5,5,8,8-tetrahydronaphthalen-2-yl)amino)nicotinic acid (NEt-TMN)J. Med. Chem.59(19)8924-8940(2016) 2.Reich, L.A., Moerland, J.A., Leal, A.S., et al.The rexinoid V?125 reduces tumor growth in preclinical models of breast and lung cancerSci. Rep.12(1)293(2022)
| Cas No. | 1807740-94-8 | SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CC1(C)C2=C(C=C(C)C(N(CC)C3=CC=C(C(O)=O)C=N3)=C2)C(C)(C)CC1 | ||
| 分子式 | C23H30N2O2 | 分子量 | 366.5 |
| 溶解度 | DMF: 2 mg/ml,DMSO: Slightly soluble,Ethanol: Slightly soluble,PBS (pH 7.2): 0.3 mg/ml | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7285 mL | 13.6426 mL | 27.2851 mL |
| 5 mM | 0.5457 mL | 2.7285 mL | 5.457 mL |
| 10 mM | 0.2729 mL | 1.3643 mL | 2.7285 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。