Tamsulosin
(Synonyms: 坦索罗辛; (R)-(-)-YM12617 free base; LY253351 free base) 目录号 : GC39449
A potent α1-AR antagonist
Cas No.:106133-20-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Tamsulosin is a potent antagonist of α1-adrenergic receptors (α1-ARs; Ki = 0.229 nM in a radioligand binding assay).1 It is 3,800-fold selective for α1-ARs over α2-ARs (Ki = 871 nM). Tamsulosin antagonizes norepinephrine-induced contraction of isolated rabbit aorta (pA2 = 10.11) but has no effect on contraction stimulated by histamine, serotonin , angiotensin II , or prostaglandin F2α . In vivo, tamsulosin reverses the pressor effect of phenylephrine in pithed rats. It reversibly reduces fertility in male rats when administered at a dose of 0.15 mg/kg.2 Tamsulosin (1-100 μg/kg) also reduces prostatic pressure in a dose-dependent manner with minimal hypotensive effects in anesthetized dogs.3 Formulations containing tamsulosin have been used for the treatment of benign prostatic hyperplasia.
1.Honda, K., Takenaka, T., Miyata-Osawa, A., et al.Studies on YM-12617: A selective and potent antagonist of postsynaptic α1-adrenoceptorsNaunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol.328(3)264-272(1985) 2.Ratnasooriya, W.D., and Wadsworth, R.M.Tamsulosin, a selective alpha 1-adrenoceptor antagonist, inhibits fertility of male ratsAndrologia26(2)107-110(1994) 3.Sudoh, K., Tanaka, H., Inagaki, O., et al.Effect of tamsulosin, a novel alpha 1-adrenoceptor antagonist, on urethral pressure profile in anaesthetized dogsJ. Auton. Pharmacol.16(3)147-154(1996)
| Cas No. | 106133-20-4 | SDF | |
| 别名 | 坦索罗辛; (R)-(-)-YM12617 free base; LY253351 free base | ||
| Canonical SMILES | O=S(C1=CC(C[C@H](NCCOC2=CC=CC=C2OCC)C)=CC=C1OC)(N)=O | ||
| 分子式 | C20H28N2O5S | 分子量 | 408.51 |
| 溶解度 | DMSO: 100 mg/mL (244.79 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4479 mL | 12.2396 mL | 24.4792 mL |
| 5 mM | 489.6 μL | 2.4479 mL | 4.8958 mL |
| 10 mM | 244.8 μL | 1.224 mL | 2.4479 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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