Sotuletinib hydrochloride
(Synonyms: BLZ945 hydrochloride) 目录号 : GC69931Sotuletinib (BLZ945) 是一种有效，选择性和脑渗透性的 CSF-1R (c-Fms) 抑制剂，IC50 为 1 nM，选择性是其他受体酪氨酸激酶同系物的 1000 倍。
Cas No.:2222138-31-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Datasheet
Sotuletinib (BLZ945) drochloride is a potent, selective and brain-penetrant CSF-1R (c-Fms) inhibitor with an IC50 of 1 nM, showing more than 1,000-fold selectivity against its closest receptor tyrosine kinase homologs[1].
Sotuletinib drochloride 抑制骨髓来源的巨噬细胞 (BMDM) 中 CSF-1 依赖性增殖 (EC50=67 nM)，并降低 CSF-1R 磷酸化，类似于 CSF-1R 抗体阻断。 Sotuletinib drochloride 还降低 CRL-2467 小胶质细胞、Ink4a/Arf•/• BMDM（PDG 遗传背景）和 NOD/SCID BMDM 的活力。重要的是，培养物中的 Sotuletinib drochloride 不影响任何 PDG 衍生肿瘤细胞系（所有 Csf-1r 阴性）或 U-87 MG 人神经胶质瘤细胞的增殖，或 PDG 细胞肿瘤球的形成。因此，Sotuletinib drochloride 对神经胶质瘤细胞没有直接作用，并通过抑制 CSF-1R 扰乱巨噬细胞的存活[1]。
小鼠用 Sotuletinib drochloride 或载体处理，并评估无症状存活率。载体处理队列的中位生存期为 5.7 周。Sotuletinib drochloride 显着提高了长期生存率，64.3% 的小鼠存活至 26 周试验终点。选择此终点是因为 Ink4a/Arf•/• 小鼠在约 30 周时开始出现自发性肿瘤，包括淋巴瘤和肉瘤。 Sotuletinib drochloride 的长期耐受性良好，没有明显的副作用，这与组织病理学研究一致。组织学分级显示所有载体处理的小鼠均存在高级侵袭性神经胶质瘤。相比之下，接受 Sotuletinib drochloride 处理的动物的肿瘤恶性程度明显降低，并且在终点时 55.6% 的无症状小鼠无可检测到的病变[1]。接受 Sotuletinib drochloride 处理的小鼠在宫颈肿瘤和相关间质中显示 CSF1R 染色减少，CSF1R+ 间质巨噬细胞相对于载体处理的小鼠显着减少 (P<0.05)[2] 。
[1]. Pyonteck SM, et al. CSF-1R inhibition alters macrophage polarization and blocks glioma progression. Nat Med. 2013 Oct;19(10):1264-72.
[2]. Strachan DC, et al. CSF1R inhibition delays cervical and mammary tumor growth in murine models by attenuating the turnover of tumor-associated macrophages and enhancing infiltration by CD8+ T cells. Oncoimmunology. 2013 Dec 1;2(12):e26968.
| Cas No. | 2222138-31-8 | SDF | Download SDF |
| 别名 | BLZ945 hydrochloride | ||
| 分子式 | C20H23ClN4O3S | 分子量 | 434.94 |
| 溶解度 | H2O : 100 mg/mL (229.92 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | 4°C, away from moisture |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2992 mL | 11.4958 mL | 22.9917 mL |
| 5 mM | 0.4598 mL | 2.2992 mL | 4.5983 mL |
| 10 mM | 0.2299 mL | 1.1496 mL | 2.2992 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。