SJ10542
目录号 : GC64464
SJ10542 是一种有效的选择性 JAK2/3 导向苯基戊二酰亚胺 (PG)-PROTAC，对 JAK2、JAK3 和 JAK2-fusion ALL 的 DC50 分别为 14、11 和 24 nM。SJ10542 利用PG 配体作为 cereblon (CRBN) 招募剂。
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
;)
,-1-7$$$37316672.jpg');)
;)
;)
$$$36806353.jpg');)
;33(7)%EF%BC%9A546-561$$$37156877.jpg');)
;)
;)
;)
%201124-1138.$$$35908550.jpg');)
%20766-780.$$$37100057.jpg');)
%20418-432.$$$36893736.jpg');)
%EF%BC%9A-240-255.$$$35108512.jpg');)
533-545$$$36543525.jpg');)
%201-13.$$$36600053.jpg');)
;)
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
SJ10542 is a potent and selective JAK2/3 directing phenyl glutarimide (PG)-PROTAC with DC50s of 14, 11, and 24 nM for JAK2, JAK3, and JAK2-fusion ALL, respectively. SJ10542 utilizes a PG ligand as the cereblon (CRBN) recruiter[1].
[1]. Lisa J.Alcock,et al. Development of Potent and Selective Janus Kinase 2/3 Directing PG-PROTACs.ACS Med.Chem.Lett.2022,13,3,475-482.
| Cas No. | SDF | Download SDF | |
| 分子式 | C41H46N12O5S | 分子量 | 818.95 |
| 溶解度 | 储存条件 | Store at -20°C | |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.2211 mL | 6.1054 mL | 12.2108 mL |
| 5 mM | 0.2442 mL | 1.2211 mL | 2.4422 mL |
| 10 mM | 0.1221 mL | 0.6105 mL | 1.2211 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Development of Potent and Selective Janus Kinase 2/3 Directing PG-PROTACs
ACS Med Chem Lett 2022 Feb 21;13(3):475-482.PMID:35300081DOI:PMC8919382
Aberrant activation of the JAK-STAT signaling pathway has been implicated in the pathogenesis of a range of hematological malignancies and autoimmune disorders. Here we describe the design, synthesis, and characterization of JAK2/3 PROTACs utilizing a phenyl glutarimide (PG) ligand as the cereblon (CRBN) recruiter. SJ10542 displayed high selectivity over GSPT1 and other members of the JAK family and potency in patient-derived ALL cells containing both JAK2 fusions and CRLF2 rearrangements.