SB-435495
目录号 : GC69862SB-435495 是一种有效的、选择性的、可逆的、非共价的、具有口服活性的 Lp-PLA2 抑制剂，IC50 为 0.06 nM。
Cas No.:304694-39-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Purity: >99.00%
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- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
SB-435495 is a potent, selective, reversible, non-covalent and orally active Lp-PLA2 inhibitor with an IC50 of 0.06 nM[1][3].
SB-435495 抑制 CYP450 3A4 的 IC50 为 10 μM，膜通透性为 0.017 cm/h[1]。
SB-435495 (5 μM; 24 h) 显著抑制 Lp-PLA2 蛋白的表达，同时提高 oxLDL 暴露 HUVECs 中 AMPKα 和磷酸化-AMPKα (T172) 的表达水平[2]。
SB-435495 (5 μM; 24-72 h) 在 oxLDL 暴露 HUVECs 中显著增加细胞活力和 NO 表达，显著降低 ET-1 表达[2]。
Western Blot Analysis[2]
| Cell Line: | oxLDL-exposed human umbilical vein endothelial cells |
| Concentration: | 5 μM |
| Incubation Time: | 24 h |
| Result: | The expression of Lp-PLA2 protein was significantly inhibited. Increased the expression levels of AMPKα and phosphorylated-AMPKα (T172). |
Cell Viability Assay[2]
| Cell Line: | oxLDL-exposed human umbilical vein endothelial cells |
| Concentration: | 5 μM |
| Incubation Time: | 24, 48 and 72 h |
| Result: | Significantly increased cell viability. |
SB-435495 (10 mg/kg; p.o.; once) 抑制 WHHL 兔血浆 Lp-PLA2 [1]。
SB-435495 (10 mg/kg; i.p.; daily for 28 days) 在 Streptozotocin 糖尿病褐挪威大鼠中有效抑制血视网膜屏障 (BRB) 的破坏[3]。
[1]. Blackie JA, et al. The discovery of SB-435495. A potent, orally active inhibitor of lipoprotein-associated phospholipase A(2) for evaluation in man. Bioorg Med Chem Lett. 2002 Sep 16;12(18):2603-6.
[2]. Yang L, et al. AMP-activated protein kinase mediates the effects of lipoprotein-associated phospholipase A2 on endothelial dysfunction in atherosclerosis. Exp Ther Med. 2017 Apr;13(4):1622-1629.
[3]. Canning P, et al. Lipoprotein-associated phospholipase A2 (Lp-PLA2) as a therapeutic target to prevent retinal vasopermeability during diabetes. Proc Natl Acad Sci U S A. 2016 Jun 28;113(26):7213-8.
| Cas No. | 304694-39-1 | SDF | Download SDF |
| 分子式 | C38H40F4N6O2S | 分子量 | 720.82 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (138.73 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | 4°C, away from moisture |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.3873 mL | 6.9365 mL | 13.8731 mL |
| 5 mM | 0.2775 mL | 1.3873 mL | 2.7746 mL |
| 10 mM | 0.1387 mL | 0.6937 mL | 1.3873 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。