Samuraciclib trihydrochloride
目录号 : GC62319
Samuraciclib (CT7001) trihydrochloride 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib trihydrochloride 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib trihydrochloride 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Samuraciclib (CT7001) trihydrochloride is a potent, selective, ATP-competitive and orally active CDK7 inhibitor, with an IC50 of 41 nM. Samuraciclib trihydrochloride displays 45-, 15-, 230- and 30-fold selectivity over CDK1, CDK2 (IC50 of 578 nM), CDK5 and CDK9, respectively. Samuraciclib trihydrochloride inhibits the growth of breast cancer cell lines with GI50 values between 0.2-0.3 µM. Samuraciclib trihydrochloride has anti-tumor effects[1][2].
Samuraciclib trihydrochloride (ICEC0942; 0-10 µM; 24 hours; HCT116 cells) treatment promotes cell apoptosis[1].Samuraciclib trihydrochloride (ICEC0942; 0-10 µM; 24 hours; HCT116 cells) treatment induces cell cycle arrest[1].Samuraciclib trihydrochloride (ICEC0942; 0-10 µM; 0-24 hours; HCT116 cells) treatment inhibits the phosphorylation of PolII CTD in a dose and time dependent manner in HCT116 colon cancer cells. Samuraciclib trihydrochloride also inhibits phosphorylation of CDK1, CDK2 and retinoblastoma[1].Samuraciclib trihydrochloride (ICEC0942) inhibits the growth of MCF7, T47D, MDA-MB-231, HS578T, MDA-MB-468, MCF10A and HMEC cells with GI50 values of 0.18 µM, 0.32 µM, 0. 33 µM, 0.21 µM, 0.22 µM, 0.67 µM and 1.25 µM, respectively[1].
Samuraciclib trihydrochloride (ICEC0942; 100 mg/kg; oral gavage; daily; for 14 days; female nu/nu-BALB/c athymic nude mice) treatment inhibits tumor growth by 60% at day 14, and is accompanied by highly significant reductions in PolII Ser2 and Ser5 phosphorylation in PBMCs and in tumors[1].The combination of Samuraciclib trihydrochloride (ICEC0942) and ICI 47699 treatment shows complete growth arrest of estrogen receptor (ER)-positive tumor xenografts[1].
[1]. Patel H, et al. ICEC0942, an Orally Bioavailable Selective Inhibitor of CDK7 for Cancer Treatment. Mol Cancer Ther. 2018 Jun;17(6):1156-1166.
[2]. Hazel P, et al. Inhibitor Selectivity for Cyclin-Dependent Kinase 7: A Structural, Thermodynamic, and Modelling Study. ChemMedChem. 2017 Mar 7;12(5):372-380.
| Cas No. | SDF | ||
| 分子式 | C22H33Cl3N6O | 分子量 | 503.9 |
| 溶解度 | 储存条件 | 4°C, stored under nitrogen, away from moisture | |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9845 mL | 9.9226 mL | 19.8452 mL |
| 5 mM | 0.3969 mL | 1.9845 mL | 3.969 mL |
| 10 mM | 0.1985 mL | 0.9923 mL | 1.9845 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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- SDS (Safety Data Sheet)
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