S-Ruxolitinib (INCB018424)
(Synonyms: S-鲁索替尼,S-Ruxolitinib; INCB18424) 目录号 : GC17020
鲁索替尼 S 对映体是鲁索替尼的 S 对映体。鲁索替尼 S 对映异构体是一种 JAK 抑制剂
Cas No.:941685-37-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
S-Ruxolitinib is the chirality of INCB018424, is a potent and selective small-molecule Janus kinase 1 (JAK1) and JAK2 inhibitor. It was initially developed to target the constitutive activation of the JAK-STAT pathway. Janus kinases (JAKs) are a family of cytoplasmic tyrosine kinases that mediates signals from the receptors for various cytokines and growth factors that have a key role in haematopoiesis and immune function. Ruxolitinib maintains its anti-JAK activity by competitive inhibition of the ATP-binding catalytic site of the kinase domain. Ruxolitinib is well absorbed at >95%. Exposure of JAK2V617F-positive Ba/F3 cells to ruxolitinib iss shown to result in reduced cellular proliferation.
Reference
[1].Ruben A. Mesa, Uma Yasothan, Peter Kirkpatrick. Ruxolitinib. Nature Reviews Drug Discovery. 2012; 11: 103-104
[2].John Mascarenhas, Ronald Hoffman. Ruxolitinib: The First FDA Approved Therapy for the Treatment of Myelofibrosis. Clinical Cancer Research. 2012; 18(11): 3008 - 3014
| Cas No. | 941685-37-6 | SDF | |
| 别名 | S-鲁索替尼,S-Ruxolitinib; INCB18424 | ||
| 化学名 | (3S)-3-cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]propanenitrile | ||
| Canonical SMILES | C1CCC(C1)C(CC#N)N2C=C(C=N2)C3=C4C=CNC4=NC=N3 | ||
| 分子式 | C17H18N6 | 分子量 | 306.37 |
| 溶解度 | ≥ 100 mg/mL in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.264 mL | 16.3201 mL | 32.6403 mL |
| 5 mM | 0.6528 mL | 3.264 mL | 6.5281 mL |
| 10 mM | 0.3264 mL | 1.632 mL | 3.264 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。