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Hedgehog

Hh (Hedgehog) signalling is a evolutionarily conserved pathway that is critical for embryonic development, tissue and organ morphogenesis. Mammalian Hh protein ligands include Sonic Hh, Desert Hh and Indian Hh. Dysfunctions of Hh singalling lead to developmental abnormalities and cancer.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC66390 3-epi-Vitamin D3 3-epi-Vitamin D3 (Epicholecalciferol) (Compound 4) 是维生素 D3 类似物,是一种 Hedgehog pathway 抑制剂,在U87MG 细胞中测定的 IC50 为 39.2 μM。
  3. GC64134 Hh-Ag1.5 Hh-Ag1.5 (SAg1.5) 是一种有效的 Hedgehog (Hh) 激动剂,EC50 为 1 nM。Hh-Ag1.5 介导的重编程打破了非损伤肝脏干细胞的静止状态,从而挽救了肝衰竭。
  4. GC49651 19-alkyne Cholesterol An alkyne derivative of cholesterol for click chemistry
  5. GC47570 Lipoxygenin An inhibitor of 5-LO
  6. GC47474 Itraconazole-d5 An internal standard for the quantification of itraconazole
  7. GC47435 HPI-1 (hydrate) A Hedgehog pathway inhibitor
  8. GC39359 Ciliobrevin D Ciliobrevin D 是一种细胞渗透性,可逆和特异性的 AAA + ATPase 运动细胞质动力蛋白抑制剂。Ciliobrevin D 抑制 Hedgehog (Hh) 信号和初级纤毛形成。Ciliobrevin D 在体外抑制依赖于动力蛋白的微管滑动和 ATPase 活性。
  9. GC37573 RU-SKI 43 RU-SKI 43是Hedgehog乙酰转移酶Hhat抑制剂。
  10. GC45090 Triparanol Triparanol is a 24-dehydro cholesterol reductase (DHCR24) inhibitor (Ki = 0.523 μM), which is an enzyme involved in the biosynthesis of cholesterol.
  11. GC44855 RU-SKI 43 (hydrochloride) RU-SKI 43 (hydrochloride) 是一种有效的选择性 Hedgehog 酰基转移酶 (Hhat) 抑制剂,IC50 为 850 nM。 RU-SKI 43 (hydrochloride) 通过 Smoothened-independent non-canonical 信号传导降低 Gli-1 活化并降低 Akt 和 mTOR 通路活性。 RU-SKI 43(盐酸盐)具有抗癌活性。
  12. GC44458 N-Palmitoyl-L-Aspartate N-Palmitoyl-L-aspartate is a natural N-acylaspartate that inhibits Hedgehog signaling after stimulation with Smoothened agonist or non-sterol-modified Sonic Hedgehog.
  13. GC44321 Nat-20(S)-yne Smoothened (SMO) is a GPCR-like receptor which, with Patched, mediates hedgehog signaling to regulate gene expression through the Gli transcription factors.
  14. GC43809 Hedgehog Antagonist VIII Hedgehog (Hh) proteins, important regulators of development, bind the cell-surface protein Patched, allowing activation of Smoothened.
  15. GC43346 Cyclopamine-KAAD Cyclopamine-KAAD 是一种刺猬信号抑制剂,是一种平滑拮抗剂。
  16. GC18475 Robotnikinin Robotnikinin 是一种小分子,能够与 Smo 上游的 Sonic Hedgehog (Shh) 信号传导结合并抑制其活性。
  17. GC11217 CUR 61414 CUR 61414 是一种新型、有效且可渗透细胞的 Hedgehog 信号通路抑制剂 (IC50 \u003d100-200 nM)。
  18. GC17713 Oxy-16 Oxy-16 是一种内源性代谢中间体。
  19. GC13630 MK-4101 MK-4101 是一种 Smoothened (SMO) 拮抗剂(293 细胞的 IC50 为 1.1 μM),也是刺猬信号通路的有效抑制剂(小鼠细胞的 IC50 为 1.5 μM;KYSE180 食管癌细胞的 IC50 为 1 μM)。 MK-4101 具有强大的抗肿瘤活性,可抑制肿瘤细胞增殖并诱导广泛的细胞凋亡。
  20. GC12068 SAG SAG 是一种有效的 Smoothened (Smo) 受体激动剂 (EC50=3 nM; Kd=59 nM)。 SAG 激活 Hedgehog 信号通路并抵消环巴胺对 Smo 的抑制作用。
  21. GC15422 20(S)-Hydroxycholesterol 20(S)-hydroxyCholesterol (20α-Hydroxycholesterol) 是平滑化癌蛋白 (Smo) 的变构激活剂,可在使用 NIH3T3 细胞的基因转录报告基因分析中激活hedgehog (Hh) 信号通路,EC50 为 3 μM。
  22. GC15284 U 18666A U 18666A 是一种细胞内胆固醇转运抑制剂,可抑制埃博拉病毒、登革热病毒和人类丙型肝炎病毒的复制。
  23. GC15889 SANT-1 SANT-1 是一种有效的 Smo 拮抗剂,可抑制 Hedgehog 信号传导。 SANT-1 在 Shh-LIGHT2 和 SmoA1-LIGHT2 试验中的 IC50 分别为 20 nM 和 30 nM。
  24. GC12429 AY 9944 dihydrochloride AY 9944 dihydrochloride 是一种特异性胆固醇生物合成抑制剂。
  25. GC14715 AZ 12080282 dihydrochloride Hedgehog inhibitor
  26. GC11111 Jervine Jervine (11-Ketocyclopamine) 是一种有效的 Hedgehog (Hh) 抑制剂,IC50 为 500-700 nM。
  27. GC11476 Ciliobrevin A Ciliobrevin A (HPI-4) 是一种刺猬蛋白 (Hh) 信号通路抑制剂,中位抑制浓度 (IC50) 小于 10 μM。
  28. GC11045 HPI 1 HPI 1 是一种有效的 GLI 拮抗剂,IC50 值为 1.1 μM. HPI 1 显示出抗增殖活性。 HPI 1 降低 GLI1 mRNA 表达。 HPI 1 以剂量依赖性方式抑制集落形成。
  29. GC11193 SANT-2 SANT-2 是 Hh 信号通路的有效拮抗剂。 Hedgehog (Hh) 信号传导在胚胎发育和成人组织稳态的细胞信号传导中起重要作用。 SANT-2 具有研究多种恶性肿瘤的潜力,包括 Gorlin 综合征(一种易患基底细胞癌、髓母细胞瘤和横纹肌肉瘤的疾病)、前列腺癌、胰腺癌和乳腺癌。
  30. GC15256 JK 184 JK 184 是一种有效的 Hedgehog (Hh) 通路抑制剂,在哺乳动物细胞中的 IC50 为 30 nM。
  31. GC15683 LY2940680 LY2940680 (LY2940680) 是平滑受体的拮抗剂。
  32. GC17153 CHIR-99021 (CT99021) HCl Laduviglusib (CHIR-99021) monohydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。 CHIR-99021 (CT99021) HCl 对 GSK-3 的选择性高于 CDC2、ERK2 和其他蛋白激酶的 500 倍以上。 CHIR-99021 (CT99021) HCl 也是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。 CHIR-99021 (CT99021) HCl 增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。 CHIR-99021 (CT99021) HCl 诱导自噬。
  33. GC13280 PF-5274857 PF-5274857 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的脑渗透性 Smo 拮抗剂,IC50 为 5.8 nM,Ki 为 4.6 nM。 PF-5274857 具有研究肿瘤类型的潜力,包括由激活的 Hh 通路驱动的脑肿瘤和脑转移。
  34. GC13441 Cyclopamine Cyclopamine 是一种 Hedgehog (Hh) 通路拮抗剂,在 Hh 细胞试验中 IC50 为 46 nM。 Cyclopamine 也是一种选择性 Smo 抑制剂。
  35. GC10359 GANT61 GANT61 是一种针对 Hedgehog/GLI 通路的 Gli1 和 Gli2 抑制剂。
  36. GC15064 Purmorphamine Purmorphamine 是一种平滑/Smo 受体激动剂,EC50 为 1 μM。
  37. GC16789 GANT 58 GANT 58 (NSC 75503) 是一种有效的 GLI 拮抗剂,可抑制 GLI1 诱导的转录,IC50 为 5 μM。
  38. GC10493 GDC-0449 (Vismodegib) GDC-0449 (Vismodegib) (GDC-0449) 是一种具有口服活性的hedgehog 通路抑制剂,IC50 为3 nM。 GDC-0449 (Vismodegib) 还抑制 P-gp、ABCG2,IC50 值分别为 3.0 μM 和 1.4 μM。

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