KEAP1-Nrf2
The KEAP1-Nrf2 pathway is the major regulator of cytoprotective responses to chemical and/or oxidative stresses caused by reactive oxygen species (ROS) and electrophiles. Nrf2 (nuclear factor erythroid 2-related factor 2) is a transcription factor that binds together with small Maf proteins to the antioxidant response element (ARE) in the regulatory regions of cellular defense enzyme genes leading to the activation of a wide rang of cell defense processes; while KEAP1 (Kelch ECH associating protein 1), a negative repressor of Nrf2, is an adaptor protein for a Cul3-based ubiqutitin E3 ligase that binds to Nrf2 and promotes its degradation by the ubiquitin proteasome pathway.
- Cat.No. 产品名称 Information
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GC66354
Ezetimibe-d4-1
An internal standard for the quantification of ezetimibe
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GC66054
Nrf2 activator-4
Nrf2 activator-4 (Compound 20a) 是一种高效的、具有口服活性的 Nrf2 激活剂,EC50 值为 0.63 µM。Nrf2 activator-4 抑制小神经胶质细胞中活性氧 (reactive oxygen species) 的产生。Nrf2 activator-4 在 scopolamine 诱导的小鼠模型中能有效地恢复学习和记忆损伤。
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GC66004
K67
K67 特异性抑制 Keap1 和 S349磷酸化 p62 之间的相互作用。K67 抑制 p-p62 与 Keap1 的竞争性结合,通过恢复 Keap1 驱动的 Nrf2 泛素化降解,有效抑制高表达S351磷酸化 p62 的 HCC 细胞的增殖。
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GC65610
(R)-5-Hydroxy-1,7-diphenyl-3-heptanone
(R)-5-Hydroxy-1,7-diphenyl-3-heptanone 是一种二芳基庚烷,存在于 Alpinia officinarum 中。(R)-5-Hydroxy-1,7-diphenyl-3-heptanone 通过激活 Nrf2/ARE 通路改善氧化应激和胰岛素抵抗。
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GC64971
DDO-7263
DDO-7263 是一种 1,2,4-Oxadiazole 衍生物,是一种有效的 Nrf2-ARE 激活剂。DDO-7263 通过与 Rpn6 结合上调 Nrf2,从而阻断 26S 蛋白酶体的组装和随后泛素化 Nrf2 的降解。DDO-7263 诱导 Nrf2 易位进入细胞核。DDO-7263 抑制 NLRP3 炎性体激活。DDO-7263 具有抗炎活性,并且有潜力用于神经退行性疾病(例如帕金森病 (PD)) 的研究。
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GC63933
S-Allylmercaptocysteine
S-allylmercaptocysteine 是一种从大蒜中提取的有机硫化合物,对各种肺部疾病具有抗炎和抗氧化作用。S-allylmercaptocysteine 通过多种途径发挥抗癌作用,如通过 TGF-β 信号通路诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),或通过降低 NF-κb 活性和上调 Nrf2 来达到抗炎和抗氧化的作用。
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GC62957
Eriodictyol-7-O-glucoside
A flavanone glucoside with diverse biological activities
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GC62936
Dimethyl fumarate D6
Dimethyl fumarate D6 是 Dimethyl fumarate 的氘代标记物。Dimethyl fumarate 是一种 Nrf2 激活剂,能够诱导上调抗氧化基因的表达。
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GC61636
CBR-470-2
CBR-470-2是甘氨酸取代的类似物,可以激活NRF2信号传导。CBR-470-2可用于调节糖酵解。
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GC61419
Dibenzoylmethane
Dibenzoylmethane是甘草中的次要成分,可激活Nrf2并预防各种癌症和氧化损伤。Dibenzoylmethane是姜黄素的类似物,会引起Keap1解离和Nrf2的核易位。
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GC61338
Toralactone
Toralactone可从Cassiaobtusifolia中分离得到,通过Nrf2依赖的抗氧化机制介导肝保护。
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GC60159
Ezetimibe ketone
Ezetimibe ketone (EZM-K) 是 Ezetimibe 的 I 期代谢产物。Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂,是有效的 Nrf2 激活剂,Ezetimibe 还是有效的胆固醇吸收抑制剂。
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GC50242
RA 839
RA 839 是 Keap1 的非共价小分子结合剂,Kd 约为 6 μM,是 Nrf2 信号传导的选择性激活剂。
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GC38819
ML334
An inhibitor of the Nrf2-Keap1 protein-protein interaction
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GC36773
Nrf2-IN-1
Nrf2-IN-1 (Compound 4f) 是 Nrf2 的抑制剂,具有作为治疗急性髓性白血病 (AML) 药物的前景。
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GC36390
Keap1-Nrf2-IN-1
Keap1–Nrf2 IN-1 (compound35) 是一种 Keap1- nrf2 蛋白-蛋白相互作用抑制剂,对 Keap1 蛋白作用的 IC50 值为 43 nM。Keap1–Nrf2 IN-1 (compound35) 能激活 Nrf2 调节的细胞保护反应,并在细胞和体内模型中对乙酰氨基酚诱导的肝损伤产生拮抗作用。
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GC35630
CDDO-EA
CDDO-EA 是一种 NF-E2 相关因子 2 /抗氧化反应元件 (Nrf2/ARE) 激活剂。
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GC35629
CDDO-dhTFEA
CDDO-dhTFEA (RTA dh404) 是一种合成的齐墩果烷三萜化合物,有效激活 Nrf2 并抑制促炎转录因子 NF-κB。 CDDO-dhTFEA 可以恢复高血压 (MAP),增加 Nrf2 及其靶基因的表达,减弱 NF-κB 的活化和转化生长因子-β 途径,并减少慢性肾病 (CKD) 大鼠的肾小球硬化,间质纤维化和炎症。
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GC44006
Kinsenoside
Kinsenoside是从金线莲属植物中分离出来的主要活性成分,具有多种生物活性和药理作用。
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GC34642
KI696 isomer
KI696isomer是KI696的低活性异构体。KI696是一种高亲和力探针,可破坏Keap1/NRF2相互作用。
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GC40226
Curcumin-d6
姜黄素 D6 (Diferuloylmethane D6) 是一种氘标记的姜黄素(姜黄黄)。
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GC34070
Brusatol (NSC 172924)
A quassinoid with diverse biological activities
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GC34057
TBHQ (tert-Butylhydroquinone)
TBHQ (tert-Butylhydroquinone) (tert-Butylhydroquinone) 是一种广泛使用的 Nrf2 激活剂,通过激活 Nrf2 防止阿霉素 (DOX) 诱导的心脏毒性。 TBHQ (tert-Butylhydroquinone) (tert-Butylhydroquinone) 也是一种 ERK 活化剂;在黑色素瘤中拯救 Dehydrocorydaline (DHC) 诱导的细胞增殖抑制。
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GC34010
Danshensu (Dan shen suan A)
Danshensu是丹参的有效成分,能够激活Nrf2信号通路,保护心血管。
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GC33815
4-Hydroxyphenylacetic acid
A phenolic acid with anti-inflammatory and anti-steatotic activities
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GC33092
Hesperin
An isothiocyanate with diverse biological activities
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GC32723
CDDO-Im (RTA-403)
An activator of Nrf2 signaling
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GC31783
Methyl 3,4-dihydroxybenzoate (Protocatechuic acid methyl ester)
3,4-二羟基苯甲酸甲酯(原儿茶酸甲酯)(原儿茶酸甲酯;原儿茶酸甲酯)是绿茶中发现的抗氧化多酚的主要代谢物。
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GC31691
(+)-DHMEQ
(+)-DHMEQ 是抗氧化转录因子 Nrf2 的激活剂。
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GC31648
4-Octyl Itaconate
4-Octyl Itaconate 是一种可渗透细胞的衣康酸酯衍生物。
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GC31321
KI696
KI696是一种干扰Keap1/NRF2相互作用的高亲和力探针。
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GC19254
ML385
ML385 是一种特异性核因子红细胞 2 相关因子 2 (NRF2) 抑制剂,IC50 为 1.9 μM。
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GC11302
Hinokitiol
桧醇是从扁柏中分离出来的精油的一种成分,可降低 Nrf2 的表达,并降低 DNMT1 和 UHRF1 的 mRNA 和蛋白表达,具有抗感染、抗氧化和抗肿瘤活性。
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GC13058
NK 252
NK 252 是一种潜在的 Nrf2 激活剂,具有很大的 Nrf2 激活潜力。
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GC15457
Pyridoxine
吡哆醇(Pyridoxol)是一种吡啶衍生物。
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GC14016
Sulforaphane
萝卜硫素(Sulforaphane SFN),称为[1-异硫氰基-4-(甲基亚砜基)丁烷]。
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GC16625
CDDO-TFEA
Nrf2 activator
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GC12545
2-HBA
2-HBA 是 NAD(P)H:quinone 受体氧化还原酶 1 (NQO1) 的有效诱导剂,它还可以激活 caspase-3 和 caspase-10。
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GC12821
Oltipraz
Oltipraz 对 HIF-1α 活化具有时间依赖性抑制作用,在 ≥10 μM 浓度下完全消除 HIF-1α 诱导,Oltipraz 抑制 HIF-1α 的 IC50 为 10 μM。 Oltipraz 是一种有效的 Nrf2 激活剂。
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GC13693
Omaveloxolone (RTA-408)
Omaveloxolone (RTA-408) (RTA 408) 是一种抗氧化炎症调节剂 (AIM),可激活 Nrf2 并抑制一氧化氮 (NO)。
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GC17393
Pyridoxine HCl
Pyridoxine HCl (Pyridoxol; Vitamin B6) 是一种吡啶衍生物。
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GC16590
Dimethyl Fumarate
富马酸二甲酯 (DMF) 是一种具有口服活性和脑渗透性的 Nrf2 激活剂,可诱导抗氧化基因表达上调。
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GC15605
Ezetimibe
Ezetimibe (SCH 58235) 是一种有效的胆固醇吸收抑制剂。
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GC14787
Curcumin
姜黄素 (Diferuloylmethane) 是一种天然酚类化合物,是一种 p300/CREB 结合蛋白特异性乙酰转移酶抑制剂,可抑制组蛋白/非组蛋白的乙酰化和组蛋白乙酰转移酶依赖性染色质转录。姜黄素对 NF-κB 和 MAPKs 具有抑制作用,并具有多种药理作用,包括抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成活性。姜黄素通过 Keap1 半胱氨酸修饰诱导 Nrf2 蛋白的稳定化。
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GC11572
Bardoxolone methyl
Bardoxolonemethyl (NSC 713200; RTA 402; CDDO Methyl ester) 是一种合成的三萜类化合物,具有潜在的抗肿瘤和抗炎活性,可作为 Nrf2 通路的激活剂和 NF-κB 通路的抑制剂。
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GC15371
Bardoxolone
Bardoxolone 是一种新型的核调节因子 (Nrf-2) 激活剂。
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GN10629
5,7-dihydroxychromone
5,7-Dihydroxychromone 是 Cudrania tricuspidata 的提取物,可激活 Nrf2/ARE 信号并对 6-羟基多巴胺 (6-OHDA) 诱导的氧化应激和细胞凋亡发挥神经保护作用。
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GN10741
Garcinone D
Garcinone D 是一种来自山竹的天然黄酮,可促进 C17.2 神经干细胞的增殖。
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GN10318
Danshensu
丹参素是丹参的活性成分,通过激活 Nrf2 信号通路显示出广泛的心血管益处。
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GN10470
Eriodictyol
圣草酚是一种从中药中分离出来的黄酮类化合物,具有抗氧化和抗炎活性。