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IAP(凋亡抑制蛋白)

Inhibitor of apoptosis proteins (IAPs) are a family of antiapoptotic proteins that suppress apoptosis by binding to and inhibiting caspases 3, 7 and/or 9. Members of IAP family are characterized by a novel baculoviral IAP repeat (BIR) domain (approximate 70 amino acids) in which a conserved cysteine and histidine residues (Cx2Cx6Wx3Dx5Hx6C) represents a novel zinc-binding fold. However, not all proteins with BIR domain qualify to be an IAP family member. The ability to suppress apoptosis is required as well. So far, eight members of human IAP family have been identified, which are divided into three classes, including class I (XIAP, cIAP1, cIAP2, ILP2 and MLIAP), class II (NAIP) and class III (SURVIVIN and BRUCE).

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC64980 MV1 MV1 是凋亡抑制因子 IAP 的拮抗剂,与 HaloTag 配体结合,导致 HaloTag 融合蛋白的蛋白敲除。
  3. GC63870 SBP-0636457 SBP-0636457 (SB1-0636457) 是一种 SMAC 模拟物,是 IAP 的拮抗剂。SBP-0636457 以 0.27 μM 的 Ki 与 IAP 蛋白的 BIR 结构域结合。SBP-0636457 可用于实体瘤和血液系统癌症的研究。
  4. GC63709 SM-433 hydrochloride SM-433 hydrochlorid 是一种 Smac 模拟物,是一种凋亡抑制蛋白 (IAPs) 的抑制剂发挥作用。SM-433 hydrochlorid 表现出强结合亲和力 XIAP BIR3 蛋白,IC50 <1 μM (详细信息来自专利 WO2008128171A2)。
  5. GC63290 Xevinapant hydrochloride Xevinapant (AT-406) hydrochloride 是一种有效的、口服生物可利用的 Smac 模拟物,也是细胞凋亡蛋白 (IAPs) 抑制剂的拮抗剂。Xevinapant hydrochloride 与 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 蛋白结合,Ki 分别为 66.4、1.9 和 5.1 nM。Xevinapant hydrochloride 在无细胞功能测定中有效拮抗 XIAP BIR3 蛋白,诱导细胞 cIAP1 蛋白的快速降解,并抑制各种人类癌细胞系中的癌细胞生长。Xevinapant hydrochloride 在诱导异种移植肿瘤细胞凋亡方面非常有效。
  6. GC63195 SM-433 SM-433 是一种 Smac 模拟物,是一种凋亡抑制蛋白 (IAPs) 的抑制剂发挥作用。SM-433 表现出强结合亲和力 XIAP BIR3 蛋白,IC50 <1μM。(详细信息来自专利 WO2008128171A2)。
  7. GC63194 SM-1295 SM-1295 是凋亡蛋白 IAP 的拮抗剂,其对 XIAP-BIR3、c-IAP1-BIR3 和 c-IAP2-BIR3 的 Kd 值分别为 3077 nM、3.2 nM 和 9.5 nM。
  8. GC62640 APG-1387 APG-1387 是一种二价 SMAC 模拟物,是 IAP 拮抗剂,可阻断 IAP 家族蛋白 (XIAP,cIAP-1,cIAP-2 和 ML-IAP) 的活性。APG-1387 诱导 cIAP-1 和 XIAP 蛋白降解以及 caspase-3 激活和 PARP 裂解,从而导致细胞凋亡。APG-1387 可用于肝细胞癌,卵巢癌和鼻咽癌的研究。
  9. GC50465 A 410099.1 High affinity XIAP antagonist; active in vivo
  10. GC38545 Polygalacin D Polygalacin D (PGD) 是从桔梗 Platycodon grandiflorum 中分离的具有抗癌和抗增殖特性的生物活性化合物。Polygalacin D 抑制 IAP 蛋白家族的表达,包括存活蛋白,cIAP-1 和 cIAP-2 蛋白,并通过抑制 GSK3β,Akt 的磷酸化和PI3K 的表达来阻断 PI3K/Akt 途径。Polygalacin D 通过 PI3K/Akt 途径诱导凋亡 (apoptosis)。
  11. GC37649 SM-164 Hydrochloride

    SM-164 Hydrochloride 是一种可渗透细胞的 Smac 类似物。SM-164 与含有 BIR2 和 BIR3 结构域的 XIAP 蛋白结合,IC50 值为 1.39 nM,SM-164 用作 XIAP 的强效拮抗剂。

  12. GC32803 ASTX660 ASTX660是细胞凋亡蛋白抑制剂(cIAP)和X连锁凋亡抑制蛋白(XIAP)的口服生物可用的双重拮抗剂。
  13. GC32781 CUDC-427 (GDC-0917) CUDC-427 (GDC-0917) 是一种有效的第二代泛选择性 IAP 拮抗剂,用于治疗各种癌症。
  14. GC19257 MX69 MX69 是一种 MDM2/XIAP 抑制剂,用于癌症治疗。
  15. GC19050 AZD5582 AZD5582 是凋亡蛋白抑制剂 (IAPs) 的拮抗剂,可与 BIR3 结构域 cIAP1、cIAP2 和 XIAP 结合,IC50 分别为 15、21 和 15 nM。 AZD5582 诱导细胞凋亡。
  16. GC17448 AT-406 (SM-406) AT-406 (SM-406) (AT-406) 是一种有效的口服生物可利用的 Smac 模拟物和 IAP 拮抗剂,它与 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 蛋白结合,Ki 分别为 66.4、1.9 和 5.1 nM .
  17. GC16479 UC 112 UC 112 是一种新型强效 IAP(凋亡抑制剂)抑制剂;有效抑制两种人黑色素瘤(A375 和 M14)和两种人前列腺(PC-3 和 DU145)癌细胞系的细胞生长(IC50\u003d0.7-3.4 uM)。
  18. GC17167 SM-164 SM-164 是一种可渗透细胞的 Smac 模拟化合物。 SM-164 与含有 BIR2 和 BIR3 结构域的 XIAP 蛋白结合,IC50 值为 1.39 nM,是一种非常有效的 XIAP 拮抗剂。
  19. GC12333 BV6

    BV6 是凋亡抑制剂 (IAP) 家族成员 cIAP1 和 XIAP 的拮抗剂。

  20. GC13163 Embelin Embelin (Embelic acid) 是一种有效的非肽类 XIAP 抑制剂 (IC50=4.1 μM),在具有高水平 XIAP 的前列腺癌细胞中抑制细胞生长、诱导细胞凋亡并激活 caspase-9。 Embelin 阻断 NF-kappaB 信号通路,从而抑制 NF-kappaB 调节的抗凋亡和转移基因产物。 Embelin 还在人口腔鳞状细胞癌细胞中诱导自噬和凋亡细胞死亡。
  21. GC14402 Triptolide 雷公藤内酯是从雷公藤根中提取的二萜类三环氧化物,具有免疫抑制、抗炎、抗增殖和抗肿瘤作用。雷公藤内酯是一种 NF-κB 活化抑制剂。
  22. GC14291 LCL161 LCL161 是一种 IAP 抑制剂,抑制 HEK293 细胞中的 XIAP 和 MDA-MB-231 细胞中的 cIAP1,IC50 分别为 35 和 0.4 nM。
  23. GC14451 GDC-0152 GDC-0152 是一种有效的 IAPs 抑制剂,与 XIAP、cIAP1、cIAP2 的 BIR3 结构域和 ML-IAP 的 BIR 结构域结合,Ki 值分别为 28 nM、17 nM、43 nM 和 14 nM。
  24. GC13107 YM155 YM155 (YM-155) 是一种存活素抑制剂,IC50 为 0.54 nM。
  25. GC12426 Birinapant (TL32711) Birinapant (TL32711) (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物,是一种有效的 XIAP 和 cIAP1 拮抗剂,Kd 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。 Birinapant (TL32711) (TL32711) 诱导完整细胞中 cIAP1 和 cIAP2 的自泛素化和蛋白酶体降解,从而导致形成 RIPK1: caspase-8 复合物、caspase-8 激活和诱导肿瘤细胞死亡。 Birinapant (TL32711) (TL32711) 靶向 TRAF2 相关的 cIAP 并消除 TNF 诱导的 NF-κB 激活。

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