IAP(凋亡抑制蛋白)

Inhibitor of apoptosis proteins (IAPs) are a family of antiapoptotic proteins that suppress apoptosis by binding to and inhibiting caspases 3, 7 and/or 9. Members of IAP family are characterized by a novel baculoviral IAP repeat (BIR) domain (approximate 70 amino acids) in which a conserved cysteine and histidine residues (Cx2Cx6Wx3Dx5Hx6C) represents a novel zinc-binding fold. However, not all proteins with BIR domain qualify to be an IAP family member. The ability to suppress apoptosis is required as well. So far, eight members of human IAP family have been identified, which are divided into three classes, including class I (XIAP, cIAP1, cIAP2, ILP2 and MLIAP), class II (NAIP) and class III (SURVIVIN and BRUCE).

Cat.No. 产品名称 Information
GC68388 XIAP degrader-1 XIAP degrader-1 是一种伯胺小分子，可促进X-连锁凋亡抑制蛋白（XIAP）的降解。
GC68231 4-Methylsalicylic acid 4-Methylsalicylic acid 是一种水杨酸。其衍生物是一种选择性的组织-非特异性碱性磷酸酶 (TNAP) 和肠道碱性磷酸酶 (IAP) 抑制剂。
GC64980 MV1 MV1 是凋亡抑制因子 IAP 的拮抗剂，与 HaloTag 配体结合，导致 HaloTag 融合蛋白的蛋白敲除。
GC63870 SBP-0636457 SBP-0636457 (SB1-0636457) 是一种 SMAC 模拟物，是 IAP 的拮抗剂。SBP-0636457 以 0.27 μM 的 Ki 与 IAP 蛋白的 BIR 结构域结合。SBP-0636457 可用于实体瘤和血液系统癌症的研究。
GC63709 SM-433 hydrochloride SM-433 hydrochlorid 是一种 Smac 模拟物，是一种凋亡抑制蛋白 (IAPs) 的抑制剂发挥作用。SM-433 hydrochlorid 表现出强结合亲和力 XIAP BIR3 蛋白，IC50 <1 μM (详细信息来自专利 WO2008128171A2)。
GC63290 Xevinapant hydrochloride Xevinapant (AT-406) hydrochloride 是一种有效的、口服生物可利用的 Smac 模拟物，也是细胞凋亡蛋白 (IAPs) 抑制剂的拮抗剂。Xevinapant hydrochloride 与 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 蛋白结合，Ki 分别为 66.4、1.9 和 5.1 nM。Xevinapant hydrochloride 在无细胞功能测定中有效拮抗 XIAP BIR3 蛋白，诱导细胞 cIAP1 蛋白的快速降解，并抑制各种人类癌细胞系中的癌细胞生长。Xevinapant hydrochloride 在诱导异种移植肿瘤细胞凋亡方面非常有效。
GC63195 SM-433 SM-433 是一种 Smac 模拟物，是一种凋亡抑制蛋白 (IAPs) 的抑制剂发挥作用。SM-433 表现出强结合亲和力 XIAP BIR3 蛋白，IC50 <1μM。(详细信息来自专利 WO2008128171A2)。
GC63194 SM-1295 SM-1295 是凋亡蛋白 IAP 的拮抗剂，其对 XIAP-BIR3、c-IAP1-BIR3 和 c-IAP2-BIR3 的 Kd 值分别为 3077 nM、3.2 nM 和 9.5 nM。
GC62640 APG-1387 APG-1387 是一种二价 SMAC 模拟物，是 IAP 拮抗剂，可阻断 IAP 家族蛋白 (XIAP，cIAP-1，cIAP-2 和 ML-IAP) 的活性。APG-1387 诱导 cIAP-1 和 XIAP 蛋白降解以及 caspase-3 激活和 PARP 裂解，从而导致细胞凋亡。APG-1387 可用于肝细胞癌，卵巢癌和鼻咽癌的研究。
GC50465 A 410099.1 High affinity XIAP antagonist; active in vivo
GC38545 Polygalacin D Polygalacin D (PGD) 是从桔梗 Platycodon grandiflorum 中分离的具有抗癌和抗增殖特性的生物活性化合物。Polygalacin D 抑制 IAP 蛋白家族的表达，包括存活蛋白，cIAP-1 和 cIAP-2 蛋白，并通过抑制 GSK3β，Akt 的磷酸化和PI3K 的表达来阻断 PI3K/Akt 途径。Polygalacin D 通过 PI3K/Akt 途径诱导凋亡 (apoptosis)。
GC37649 SM-164 Hydrochloride A cell-permeable Smac mimetic
GC32803 ASTX660 A non-peptidomimetic inhibitor of IAP protein-peptide interactions
GC32781 CUDC-427 (GDC-0917) CUDC-427 (GDC-0917) 是一种有效的第二代泛选择性 IAP 拮抗剂，用于治疗各种癌症。
GC19257 MX69 An inhibitor of the MDM2 protein and XIAP RNA interaction
GC19050 AZD5582 A Smac mimetic and IAP inhibitor
GC17448 AT-406 (SM-406) A Smac mimetic and IAP antagonist
GC16479 UC 112 UC 112 是一种新型强效 IAP（凋亡抑制剂）抑制剂；有效抑制两种人黑色素瘤（A375 和 M14）和两种人前列腺（PC-3 和 DU145）癌细胞系的细胞生长（IC50\u003d0.7-3.4 uM）。
GC17167 SM-164 A cell-permeable Smac mimetic
GC12333 BV6 A bivalent Smac mimetic and IAP antagonist
GC13163 Embelin A benzoquinone with diverse biological activities
GC14402 Triptolide A diterpenoid triepoxide with diverse biological activities
GC14291 LCL161 A Smac mimetic and inhibitor of IAP family proteins
GC14451 GDC-0152 An inhibitor of IAPs
GC13107 YM155 A small molecule survivin suppressant
GC12426 Birinapant (TL32711) An antagonist of cIAP1, cIAP2, and XIAP