IAP(凋亡抑制蛋白)
Inhibitor of apoptosis proteins (IAPs) are a family of antiapoptotic proteins that suppress apoptosis by binding to and inhibiting caspases 3, 7 and/or 9. Members of IAP family are characterized by a novel baculoviral IAP repeat (BIR) domain (approximate 70 amino acids) in which a conserved cysteine and histidine residues (Cx2Cx6Wx3Dx5Hx6C) represents a novel zinc-binding fold. However, not all proteins with BIR domain qualify to be an IAP family member. The ability to suppress apoptosis is required as well. So far, eight members of human IAP family have been identified, which are divided into three classes, including class I (XIAP, cIAP1, cIAP2, ILP2 and MLIAP), class II (NAIP) and class III (SURVIVIN and BRUCE).
- Cat.No. 产品名称 Information
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GC68388
XIAP degrader-1
XIAP degrader-1 是一种伯胺小分子,可促进X-连锁凋亡抑制蛋白(XIAP)的降解。
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GC68231
4-Methylsalicylic acid
4-Methylsalicylic acid 是一种水杨酸。其衍生物是一种选择性的组织-非特异性碱性磷酸酶 (TNAP) 和肠道碱性磷酸酶 (IAP) 抑制剂。
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GC64980
MV1
MV1 是凋亡抑制因子 IAP 的拮抗剂,与 HaloTag 配体结合,导致 HaloTag 融合蛋白的蛋白敲除。
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GC63870
SBP-0636457
SBP-0636457 (SB1-0636457) 是一种 SMAC 模拟物,是 IAP 的拮抗剂。SBP-0636457 以 0.27 μM 的 Ki 与 IAP 蛋白的 BIR 结构域结合。SBP-0636457 可用于实体瘤和血液系统癌症的研究。
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GC63709
SM-433 hydrochloride
SM-433 hydrochlorid 是一种 Smac 模拟物,是一种凋亡抑制蛋白 (IAPs) 的抑制剂发挥作用。SM-433 hydrochlorid 表现出强结合亲和力 XIAP BIR3 蛋白,IC50 <1 μM (详细信息来自专利 WO2008128171A2)。
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GC63290
Xevinapant hydrochloride
Xevinapant (AT-406) hydrochloride 是一种有效的、口服生物可利用的 Smac 模拟物,也是细胞凋亡蛋白 (IAPs) 抑制剂的拮抗剂。Xevinapant hydrochloride 与 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 蛋白结合,Ki 分别为 66.4、1.9 和 5.1 nM。Xevinapant hydrochloride 在无细胞功能测定中有效拮抗 XIAP BIR3 蛋白,诱导细胞 cIAP1 蛋白的快速降解,并抑制各种人类癌细胞系中的癌细胞生长。Xevinapant hydrochloride 在诱导异种移植肿瘤细胞凋亡方面非常有效。
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GC63195
SM-433
SM-433 是一种 Smac 模拟物,是一种凋亡抑制蛋白 (IAPs) 的抑制剂发挥作用。SM-433 表现出强结合亲和力 XIAP BIR3 蛋白,IC50 <1μM。(详细信息来自专利 WO2008128171A2)。
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GC63194
SM-1295
SM-1295 是凋亡蛋白 IAP 的拮抗剂,其对 XIAP-BIR3、c-IAP1-BIR3 和 c-IAP2-BIR3 的 Kd 值分别为 3077 nM、3.2 nM 和 9.5 nM。
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GC62640
APG-1387
APG-1387 是一种二价 SMAC 模拟物,是 IAP 拮抗剂,可阻断 IAP 家族蛋白 (XIAP,cIAP-1,cIAP-2 和 ML-IAP) 的活性。APG-1387 诱导 cIAP-1 和 XIAP 蛋白降解以及 caspase-3 激活和 PARP 裂解,从而导致细胞凋亡。APG-1387 可用于肝细胞癌,卵巢癌和鼻咽癌的研究。
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GC50465
A 410099.1
High affinity XIAP antagonist; active in vivo
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GC38545
Polygalacin D
Polygalacin D (PGD) 是从桔梗 Platycodon grandiflorum 中分离的具有抗癌和抗增殖特性的生物活性化合物。Polygalacin D 抑制 IAP 蛋白家族的表达,包括存活蛋白,cIAP-1 和 cIAP-2 蛋白,并通过抑制 GSK3β,Akt 的磷酸化和PI3K 的表达来阻断 PI3K/Akt 途径。Polygalacin D 通过 PI3K/Akt 途径诱导凋亡 (apoptosis)。
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GC37649
SM-164 Hydrochloride
A cell-permeable Smac mimetic
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GC32803
ASTX660
A non-peptidomimetic inhibitor of IAP protein-peptide interactions
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GC32781
CUDC-427 (GDC-0917)
CUDC-427 (GDC-0917) 是一种有效的第二代泛选择性 IAP 拮抗剂,用于治疗各种癌症。
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GC19257
MX69
An inhibitor of the MDM2 protein and XIAP RNA interaction
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GC19050
AZD5582
A Smac mimetic and IAP inhibitor
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GC17448
AT-406 (SM-406)
A Smac mimetic and IAP antagonist
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GC16479
UC 112
UC 112 是一种新型强效 IAP(凋亡抑制剂)抑制剂;有效抑制两种人黑色素瘤(A375 和 M14)和两种人前列腺(PC-3 和 DU145)癌细胞系的细胞生长(IC50\u003d0.7-3.4 uM)。
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GC17167
SM-164
A cell-permeable Smac mimetic
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GC12333
BV6
A bivalent Smac mimetic and IAP antagonist
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GC13163
Embelin
A benzoquinone with diverse biological activities
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GC14402
Triptolide
A diterpenoid triepoxide with diverse biological activities
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GC14291
LCL161
A Smac mimetic and inhibitor of IAP family proteins
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GC14451
GDC-0152
An inhibitor of IAPs
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GC13107
YM155
A small molecule survivin suppressant
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GC12426
Birinapant (TL32711)
An antagonist of cIAP1, cIAP2, and XIAP