PKM2 activator 2
目录号 : GC69716PKM2 activator 2 是一种具有抗增殖作用的丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 激活剂，AC50 为 66 nM。PKM2 activator 2 可能具有抗肿瘤增殖作用，并缓解 Warburg 效应，因为 PKM2 激活可使细胞恢复正常糖酵解代谢状态。
Cas No.:1186660-06-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Datasheet
PKM2 activator 2 is a pyruvate kinase M2 (PKM2) activitor with an AC50 value of 66 nM. PKM2 activator 2 may show anti-tumor proliferation effect and relieve the Warburg effect, while PKM2 activation can restore normal glycolytic metabolism in cells[1].
PKM2 leads to increased availability of glycolyctic intermediates for biosynthesis of amino acids, nucleic acids, and lipid building blocks for cellular construction in cancer cells. However, PKM2 shows down-regulated expression and dimeric form in tumors and cancer cell lines [1].
PKM2 activator 2 (compound 28) is a highly potent activator, activates pyruvate kinase with an AC50 value of 66 nM in the luciferase-coupled assay[1].
[1]. Boxer MB, et al. Evaluation of substituted N,N'-diarylsulfonamides as activators of the tumor cell specific M2 isoform of pyruvate kinase. J Med Chem. 2010 Feb 11;53(3):1048-55.
| Cas No. | 1186660-06-9 | SDF | Download SDF |
| 分子式 | C20H18F2N2O4S2 | 分子量 | 452.49 |
| 溶解度 | DMSO : 5 mg/mL (11.05 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.21 mL | 11.05 mL | 22.0999 mL |
| 5 mM | 0.442 mL | 2.21 mL | 4.42 mL |
| 10 mM | 0.221 mL | 1.105 mL | 2.21 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。