PF-6683324
(Synonyms: Trk-IN-4) 目录号 : GC65009
PF-6683324 (Trk-IN-4) 是一种有效的 pan-Trk 抑制剂，抑制 TrkA，TrkB 和 TrkC 细胞，IC50 分别为 1.9 nM，2.6 nM 和 1.1 nM。具有抗痛觉过敏作用。
Cas No.:1799788-94-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
TrkA 1.9nM(IC50,incell-basedassays) | TrkB 2.6nM(IC50,incell-basedassays) | TrkC 1.1nM(IC50,incell-basedassays) |
PF-6683324 (Trk-IN-4) is a potent pan-Trk inhibitor in cell-based assays with IC50s of 1.9 nM, 2.6 nM and 1.1 nM for TrkA, TrkB and TrkC, respectively[1]. Anti-hyperalgesic effect[1].
PF-6683324 (Trk-IN-4) (Compound 10b) exhibits superb Trk selectivity with >95% inhibition of TrkA and >40% inhibition of only 1 other kinase VEGFR2 (cell-based assay for VEGFR2 IC50>5 μM)[1].
[1]. Bagal SK, et al. Discovery of Potent, Selective, and Peripherally Restricted Pan-Trk Kinase Inhibitors for the Treatment of Pain. J Med Chem. 2018 Aug 9;61(15):6779-6800.
| Cas No. | 1799788-94-5 | SDF | Download SDF |
| 别名 | Trk-IN-4 | ||
| 分子式 | C24H23F4N5O4 | 分子量 | 521.46 |
| 溶解度 | 储存条件 | Store at -20°C | |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9177 mL | 9.5885 mL | 19.1769 mL |
| 5 mM | 0.3835 mL | 1.9177 mL | 3.8354 mL |
| 10 mM | 0.1918 mL | 0.9588 mL | 1.9177 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。