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PF-04971729 Sale

(Synonyms: 埃格列净; PF-04971729) 目录号 : GC16012

An SGLT2 inhibitor

PF-04971729 Chemical Structure

Cas No.:1210344-57-2

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5mg
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产品描述

Ertugliflozin (PF-04971729) is a potent, selective and orally active inhibitor of the sodium-dependent glucose cotransporter 2 (SGLT2), with an IC50 of 0.877 nM for h-SGLT2[1]. A drug for the treatment of type 2 diabetes mellitus[2].

Ertugliflozin (PF-04971729) demonstrates >2000-fold selectivity for SGLT2 inhibition (relative to SGLT1) in vitro[3].

Ertugliflozin (PF-04971729) reveals a concentration-dependent glucosuria after oral administration to rats[3].

References:
[1]. Mascitti V, et al. Discovery of a clinical candidate from the structurally unique dioxa-bicyclo[3.2.1]octane class of sodium-dependent glucose cotransporter 2 inhibitors. J Med Chem. 2011 Apr 28;54(8):2952-60.
[2]. Miao Z, et al. Pharmacokinetics, metabolism, and excretion of the antidiabetic agent ertugliflozin (PF-04971729) in healthy male subjects. Drug Metab Dispos. 2013 Feb;41(2):445-56.
[3]. Kalgutkar AS, et al. Preclinical species and human disposition of PF-04971729, a selective inhibitor of the sodium-dependent glucose cotransporter 2 and clinical candidate for the treatment of type 2 diabetes mellitus. Drug Metab Dispos. 2011 Sep;39(9):1609-19.

Chemical Properties

Cas No. 1210344-57-2 SDF
别名 埃格列净; PF-04971729
化学名 5-(4-chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl)-1-(hydroxymethyl)-6,8-dioxabicyclo[3.2.1]octane-2,3,4-triol
Canonical SMILES CCOC1=CC=C(CC2=C(Cl)C=CC(C34C(O)C(O)C(O)C(CO4)(CO)O3)=C2)C=C1
分子式 C22H25ClO7 分子量 436.88
溶解度 DMF: 30 mg/ml,DMSO: 30 mg/ml,Ethanol: 30 mg/ml,Ethanol:PBS(pH 7.2) (1:1): 0.5 mg/ml 储存条件 Store at -20°C
General tips 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。
为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。
Shipping Condition 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。

溶解性数据

制备储备液
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.289 mL 11.4448 mL 22.8896 mL
5 mM 0.4578 mL 2.289 mL 4.5779 mL
10 mM 0.2289 mL 1.1445 mL 2.289 mL
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  • 稀释计算器

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质量
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体积
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分子量
 
 
 
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计算

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % saline
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