Linaprazan (AZD0865)
(Synonyms: 利那拉生; AZD0865) 目录号 : GC32924
An H+/K+-ATPase inhibitor
Cas No.:248919-64-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Datasheet
AZD 0865 is a potassium-competitive inhibitor of the gastric H+/K+-ATPase (Ki = 46 nM).1 It inhibits histamine- or dibutyryrl-cAMP-induced acid production in isolated rabbit gastric glands (IC50s = 0.28 and 0.26 ?M, respectively).
1.Gedda, K., Briving, C., Svensson, K., et al.Mechanism of action of AZD0865, a K+-competitive inhibitor of gastric H+,K+-ATPaseBiochem. Pharmacol.73(2)198-205(2007)
| Cas No. | 248919-64-4 | SDF | |
| 别名 | 利那拉生; AZD0865 | ||
| Canonical SMILES | O=C(C1=CN2C(C(NCC3=C(C)C=CC=C3C)=C1)=NC(C)=C2C)NCCO | ||
| 分子式 | C21H26N4O2 | 分子量 | 366.46 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 35 mg/mL (95.51 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7288 mL | 13.6441 mL | 27.2881 mL |
| 5 mM | 0.5458 mL | 2.7288 mL | 5.4576 mL |
| 10 mM | 0.2729 mL | 1.3644 mL | 2.7288 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Solid-state amorphization of Linaprazan by mechanical milling and evidence of polymorphism
J Pharm Sci 2013 Jul;102(7):2214-20.PMID:23686607DOI:10.1002/jps.23573
In this paper, we study the thermodynamic and structural changes of crystalline Linaprazan (a proton pump inhibitor) upon high-energy ball milling at room temperature. The investigations have been performed by differential scanning calorimetry and powder X-ray diffraction. The results indicate that this drug undergoes a direct crystal-to-glass transformation upon milling. Moreover, upon heating, the amorphous material obtained by milling is shown to recrystallize toward two different polymorphs that appear to form a monotropic set.