Fasnall (benzenesulfonate)
目录号 : GC43655An inhibitor of FASN
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Fasnall is an inhibitor of fatty acid synthase (FASN) with an IC50 value of 3.71 μM for the human recombinant enzyme.[1] It inhibits tritiated acetate incorporation into lipids (IC50 = 5.84 μM), increases ceramide accumulation, and induces the formation of lipid droplets in BT474 HER2+ breast cancer cells. Fasnall has antiproliferative activity against non-tumorigenic MCF-10A and tumorigenic MCF-7, MDA-MB-468, BT474, and SK-BR-3 breast cancer cells that directly correlates to the level of FASN expression in vitro. It reduces tumor volume and increases survival in the murine MMTV-Neu model of HER2+ breast cancer. Fasnall also potentiates carboplatin response in vivo, increasing the objective response rate of stable disease from 25% for carboplatin alone to 88% for carboplatin with fasnall.
Reference：
[1]. Alwarawrah, Y., Hughes, P., Loiselle, D., et al. Fasnall, a selective FASN inhibitor, shows potent anti-tumor activity in the MMTV-Neu model of HER2+ breast cancer. Cell Chem. Bio. 23(6), 678-688 (2016).
| Cas No. | SDF | ||
| 化学名 | 5,6-dimethyl-N-[1-(phenylmethyl)-3-pyrrolidinyl]-thieno[2,3-d]pyrimidin-4-amine, monobenzenesulfonate | ||
| Canonical SMILES | CC1=C(C)SC2=NC=NC(NC3CCN(CC4=CC=CC=C4)C3)=C21.OS(C5=CC=CC=C5)(=O)=O | ||
| 分子式 | C19H22N4S•C6H6O3S | 分子量 | 496.6 |
| 溶解度 | 30mg/mL in DMSO or in DMF | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0137 mL | 10.0685 mL | 20.1369 mL |
| 5 mM | 0.4027 mL | 2.0137 mL | 4.0274 mL |
| 10 mM | 0.2014 mL | 1.0068 mL | 2.0137 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。