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Cipralisant (GT-2331) Sale

(Synonyms: GT-2331) 目录号 : GC31269

Cipralisant (GT-2331) (GT-2331) 是一种具有口服活性、低毒、强效、选择性、高亲和力组胺 H3 受体的体内完全拮抗剂,在体外是一种激动剂,对组胺 H3 受体的 pKi 为 9.9,大鼠组胺 H3 受体的 Ki 为 0.47 nM。

Cipralisant (GT-2331) Chemical Structure

Cas No.:213027-19-1

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产品描述

Cipralisant is a potent and selective histamine H3 receptor antagonist in vivo, and an agonist in vitro, with a pKi of 9.9 for histamine H3 receptor and a Ki of 0.47 nM for rat histamine H3 receptor; Cipralisant has entered in clinical trials for the treatment of attention-deficit hyperactivity disorder.

Cipralisant (GT-2331) is a potent histamine H3 receptor antagonist with a pKi of 9.9[1] and a Ki of 0.47 nM for rat histamine H3 receptor[2]. Cipralisant acts as a full agonist at the recombinant rat histamine H3 receptor in vitro, and potently inhibits forskolin-induced cAMP accumulation with an EC50 of 0.23 nM. Cipralisant increases the basal [35S]GTPγS binding activities in membranes from HEK cells expressing the rat histamine H3 receptor (EC50, 5.6 nM)[2].

Cipralisant (GT-2331) acts as an antagonist of histamine H3 receptor, and blocks R-α-methylhistamine (a histamine H3 receptor agonist)-induced water intake at 10 mg/kg via oral administration in rats[2].

[1]. Tedford CE, et al. High antagonist potency of GT-2227 and GT-2331, new histamine H3 receptor antagonists, in two functional models. Eur J Pharmacol. 1998 Jun 26;351(3):307-11. [2]. Ito S, et al. Detailed pharmacological characterization of GT-2331 for the rat histamine H3 receptor. Eur J Pharmacol. 2006 Jan 4;529(1-3):40-6.

Chemical Properties

Cas No. 213027-19-1 SDF
别名 GT-2331
Canonical SMILES CC(C)(C)CCC#C[C@H]1[C@H](C2=CN=CN2)C1
分子式 C14H20N2 分子量 216.32
溶解度 Soluble in DMSO 储存条件 Store at -20°C
General tips 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。
为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。
Shipping Condition 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。

溶解性数据

制备储备液
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.6228 mL 23.1139 mL 46.2278 mL
5 mM 0.9246 mL 4.6228 mL 9.2456 mL
10 mM 0.4623 mL 2.3114 mL 4.6228 mL
  • 摩尔浓度计算器

  • 稀释计算器

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质量
=
浓度
x
体积
x
分子量
 
 
 
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计算

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % saline
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