CDK4 inhibitor
(Synonyms: 瑞博西尼) 目录号 : GC11785
An antiproliferative cyclin D1/Cdk4 inhibitor
Cas No.:1256963-02-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Datasheet
CDK4 inhibitor is a selective inhibitor of cyclin-dependent kinase 4 with IC50 value of 10 nM [1].
Cyclin-dependent kinase 4 (CDK4) is a Ser/Thr protein kinase and is a member of the cyclin-dependent kinase family. CDK4 plays an important role in the G1-S phase.
CDK4 inhibitor is a selective cyclin-dependent kinase 4 inhibitor. CDK4 inhibitor inhibited CDK4/Cyclin D1, CDK1/Cyclin B and CDK2/Cyclin A with IC50 values of 10 nM, 15 μM and 5.265 μM, respectively. Also, it inhibited protein kinase A (PKA) and glycogen synthase kinase (GSK3β) with IC50 values of 6.8 and 9.6 μM, respectively. In a mantle-cell lymphoma cell line Jeko-1, CDK4 inhibitor inhibited the phosphorylation level of pRb at the Ser780 site with IC50 value of 0.324 μM. Also, CDK4 inhibitor (0.37 μM) showed G1 block on cells [1].
Reference:
[1]. Cho YS, Borland M, Brain C, et al. 4-(Pyrazol-4-yl)-pyrimidines as selective inhibitors of cyclin-dependent kinase 4/6. J Med Chem, 2010, 53(22): 7938-7957.
| Cas No. | 1256963-02-6 | SDF | |
| 别名 | 瑞博西尼 | ||
| 化学名 | 4-(3-chloro-5-propan-2-yl-1H-pyrazol-4-yl)-N-[5-[4-(dimethylamino)piperidin-1-yl]pyridin-2-yl]pyrimidin-2-amine | ||
| Canonical SMILES | CC(C)C1=C(C(=NN1)Cl)C2=NC(=NC=C2)NC3=NC=C(C=C3)N4CCC(CC4)N(C)C | ||
| 分子式 | C22H29ClN8 | 分子量 | 440.97 |
| 溶解度 | DMF: 30 mg/ml,DMSO: 30 mg/ml,Ethanol: 0.25 mg/ml | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2677 mL | 11.3386 mL | 22.6773 mL |
| 5 mM | 0.4535 mL | 2.2677 mL | 4.5355 mL |
| 10 mM | 0.2268 mL | 1.1339 mL | 2.2677 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。