AGN 192836
目录号 : GC32599
AGN192836是有效，选择性的肾上腺素受体(α2adrenergic)激动剂，对α2A，α2B和α2C的EC50值分别为8.7，41和6.6nM。
Cas No.:171102-29-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Animal experiment: | Rabbit: A single drop of either brimonidine or AGN 192836 (0.001%) is applied unilaterally to rabbit eyes, and the intraocular pressure is monitored for 6 h post-administration[1]. |
References: [1]. Stephen M, et al. Synthesis and Evaluation of 2-(Arylamino)imidazoles as α2-Adrenergic Agonists. J. Med. Chem., 1997, 40 (1), pp 18–23 | |
AGN 192836 is a potent and selective α2 adrenergic agonist with EC50s of 8.7, 41 and 6.6 nM for α2A, α2B and α2C receptor, respectively.
Binding assays demonstrates that AGN 192836 is 1200-fold selective for the α2A-receptor relative to the α1-receptor, 50-fold selective for the α2A-receptor relative to the α2B-receptor, and 10-fold selective for the α2Areceptor relative to the α2C-receptor[1].
AGN 192836 is equally efficacious when compared to brimonidine for the reduction of intraocular pressure upon topical administration to the rabbit and more efficacious than brimonidine for the reduction of blood pressure upon intravenous administration to monkey[1].
[1]. Stephen M, et al. Synthesis and Evaluation of 2-(Arylamino)imidazoles as α2-Adrenergic Agonists. J. Med. Chem., 1997, 40 (1), pp 18-23
| Cas No. | 171102-29-7 | SDF | |
| Canonical SMILES | CC1=C2OCCOC2=CC=C1NC3=NC=CN3 | ||
| 分子式 | C12H13N3O2 | 分子量 | 231.25 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.3243 mL | 21.6216 mL | 43.2432 mL |
| 5 mM | 0.8649 mL | 4.3243 mL | 8.6486 mL |
| 10 mM | 0.4324 mL | 2.1622 mL | 4.3243 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。