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VU6012962 Sale

目录号 : GC34320

VU6012962是一种口服生物可利用的,可渗透CNS的,代谢型谷氨酸受体7(mGlu7)阴性变构调节剂(NAM),IC50为347nM。

VU6012962 Chemical Structure

Cas No.:2313526-86-0

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产品描述

VU6012962 is an orally bioavailable and CNS-penetrant metabotropic glutamate receptor 7 (mGlu7) negative allosteric modulator (NAM) with an IC50 of 347 nM[1].

[1]. Reed CW, et al. Discovery of an orally bioavailable and Central Nervous System (CNS) penetrant mGlu7 NegativeAllosteric Modulator (NAM) in vivo tool compound: N-(2-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)-5-(trifluoromethoxy)phenyl)-4-(cyclopropylmethoxy)-3-methoxybenzamide (VU6012962). J Med Chem. 2019 Jan 4.

Chemical Properties

Cas No. 2313526-86-0 SDF
Canonical SMILES O=C(C1=CC=C(OCC2CC2)C(OC)=C1)NC3=C(N4C=NC=N4)C=CC(OC(F)(F)F)=C3
分子式 C21H19F3N4O4 分子量 448.4
溶解度 DMSO : 125 mg/mL (278.77 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble) 储存条件 Store at -20°C
General tips 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。
为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。
Shipping Condition 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。

溶解性数据

制备储备液
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2302 mL 11.1508 mL 22.3015 mL
5 mM 0.446 mL 2.2302 mL 4.4603 mL
10 mM 0.223 mL 1.1151 mL 2.2302 mL
  • 摩尔浓度计算器

  • 稀释计算器

  • 分子量计算器

质量
=
浓度
x
体积
x
分子量
 
 
 
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Glpbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

计算

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % saline
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Research Update

Discovery of an Orally Bioavailable and Central Nervous System (CNS) Penetrant mGlu7 Negative Allosteric Modulator (NAM) in Vivo Tool Compound: N-(2-(1 H-1,2,4-triazol-1-yl)-5-(trifluoromethoxy)phenyl)-4-(cyclopropylmethoxy)-3-methoxybenzamide (VU6012962)

J Med Chem 2019 Feb 14;62(3):1690-1695.PMID:30608678DOI:PMC6501583

Herein, we report the discovery of a new, orally bioavailable and CNS-penetrant metabotropic glutamate receptor 7 (mGlu7) negative allosteric modulator (NAM) that achieves exposure in cerebral spinal fluid (CSF) 2.5× above the in vitro IC50 at minimum effective doses (MEDs) of 3 mg/kg in preclinical anxiety models.