SCH 202676 hydrobromide
目录号 : GC15816激动剂和拮抗剂结合多种 GPCR 的抑制剂
Cas No.:70375-43-8,265980-25-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Datasheet
SCH 202676 is a reversible inhibitor of both agonist and antagonist binding to diverse G protein-coupled receptors (GPCRs).1 It blocks the binding of radiolabeled ligands to human opioid, adrenergic, muscarinic, dopaminergic, adenosine, and purinergic receptors.[1],[2],[3] It displays IC50 values of 0.1 to 1.8 µM for modulating ligand binding.1,2 SCH 202676 may modulate GPCRs via thiol modification.[4]
References
[1]. Fawzi, A.B., Macdonald, D., Benbow, L.L., et al. SCH-202676: An allosteric modulator of both agonist and antagonist binding to G protein-coupled receptors. Molecular Pharmacology 59(1), 30-37 (2001).
[2]. Gao, Z.G., Kim, S.K., Ijzerman, A.P., et al. Allosteric modulation of the adenosine family of receptors. Mini Rev.Med.Chem. 5(6), 545-553 (2005).
[3]. Lanzafame, A., and Christopoulos, A. Investigation of the interaction of a putative allosteric modulator, N-(2,3-diphenyl-1,2,4-thiadiazole-5-(2H)-ylidene) methanamine hydrobromide (SCH-202676), with M1 muscarinic acetylcholine receptors. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 308(3), 830-837 (2004).
[4]. Lewandowicz, A.M., Vepsäläinen, J., and Laitinen, J.T. The 'allosteric modulator' SCH-202676 disrupts G protein-coupled receptor function via sulphydryl-sensitive mechanisms. British Journal of Pharmacology 147(4), 422-429 (2006).
| Cas No. | 70375-43-8,265980-25-4 | SDF | |
| 化学名 | (E)-N-(2,3-diphenyl-1,2,4-thiadiazol-5(2H)-ylidene)methanamine hydrobromide | ||
| Canonical SMILES | C/N=C(S1)\N=C(N1C2=CC=CC=C2)C3=CC=CC=C3.Br | ||
| 分子式 | C15H13N3S.HBr | 分子量 | 348.26 |
| 溶解度 | 10mg/mL in DMSO, 5mg/mL in DMF | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8714 mL | 14.3571 mL | 28.7142 mL |
| 5 mM | 0.5743 mL | 2.8714 mL | 5.7428 mL |
| 10 mM | 0.2871 mL | 1.4357 mL | 2.8714 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。