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Monoacylglycerol lipase (MGL) is a 33 kDa serine hydrolase that catalyses the hydrolysis of monoacylglycerols to their corresponding fatty acids. The enzyme is found both in the brain and in peripheral tissues such as the kidney, ovary, testis, adrenal gland, adipose tissue and heart. The three-dimensional structure of MGL has been elucidated by X-ray crystallography, and the enzyme has been shown to be a dimeric molecule with amphitropic properties, that is, it can exist both in a soluble form and associated with the membrane lipid bilayers. Mutagenesis studies have demonstrated the importance of the catalytic triad of ser122, asp239 and his269 that the enzyme shares with other enzymes in the α/β hydrolase superfamily. The substrate is recruited via a wide hydrophobic tunnel, where it can then interact with the catalytic triad at the end of the tunnel.

MGL inhibitors have lagged behind, but have a potential advantage over FAAH inhibitors in terms of eCB specificity of action given that the N-acylethanolamines are a class of compounds with multiple biological actions.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC62821 AA38-3 AA38-3 是一种丝氨酸水解酶 (SH) 抑制剂。AA38-3 可以抑制三种 SHs:ABHD6,ABHD11 和 FAAH。
  3. GC19412 ABX-1431 ABX-1431 是一种高效、选择性和口服有效的 CNS 渗透性单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂,IC50 为 14 nM。
  4. GC34327 DO-264 DO-264是一个具有体内活性的、自水解酶结构域12(ABHD12)的抑制剂,其IC50值为11nM。
  5. GC38638 Euphol Euphol 是一种四环三萜醇,是从 Euphorbia tirucalli 的汁液中分离出来的,具有抗炎和免疫调节作用,具有口服活性。 Euphol 通过一种可逆机制抑制单酰基甘油脂肪酶 (MGL) 的活性,IC50=315 nM。 外周 MGL 抑制可调节内源性大麻素系统从而阻止炎症性疼痛的发展。
  6. GC10162 JJKK 048 JJKK 048 是一种超强效和高选择性的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂。
  7. GC12693 JZL 195 JZL 195 是一种选择性和有效的双重脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 和单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂,IC50 分别为 2 和 4 nM。
  8. GC14390 JZL184 JZL184 是一种有效、选择性和不可逆的 MAGL 抑制剂,可阻断脑膜中的 2-花生四烯酸甘油 (2-AG) 水解(IC50 为 8 nM)。
  9. GC34640 JZP-430 JZP-430是一种有效的、高度选择性的、不可逆的α/β水解酶结构域6(ABHD6)抑制剂,靶向抑制人类ABHD6的IC50值为44nM。
  10. GC17385 KML 29

    KML 29 is reported to display IC50 values of 43, 15, and 5.9 nM toward rat, mouse, and human monoacylglycerol lipase (MAGL), respectively.

  11. GC16756 KT182 KT182 是一种有效且选择性的 α/β-水解酶结构域含 6 (ABHD6) 抑制剂,在 Neuro2A 细胞中的 IC50 为 0.24 nM。
  12. GC36401 KT185 KT185 是口服有效的、能透过血脑屏障的ABHD6 的选择性抑制剂,其在 Neuro2A 细胞中测得的 IC50 值为0.21 nM。
  13. GC13763 KT203 KT203 是一种有效且选择性的 α/β-水解酶结构域含有 6 (ABHD6) 的抑制剂,在 Neuro2A 细胞中的 IC50 为 0.31 nM。
  14. GC63055 MAGL-IN-4 MAGL-IN-4 是一种口服有效,选择性和可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂,IC50 为 6.2 nM。MAGL-IN-4 可以穿透血脑屏障 (BBB)。MAGL-IN-4 主要通过大脑中选择性抑制 MAGL 增加 2-花生四烯酰甘油 (2-AG) 水平来增强内源性大麻素信号。
  15. GC14079 MJN110 MJN110 是一种具有口服活性的选择性单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂,对 hMAGL 和 2-花生四烯酰甘油 (2-AG) 的 IC50 分别为 9.1 nM 和 2.1 nM 。
  16. GC17855 SA 57 SA 57 是一种有效的选择性 FAAH 抑制剂,对小鼠和人 FAAH 的 IC50 分别为 3.2 nM 和 1.9 nM。
  17. GC15074 WWL 70 WWL 70 是一种选择性 α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6) 抑制剂,IC50 为 70 nM。

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