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PD-1/PD-L1 interaction(PD-1/PD-L1 相互作用)

Programmed death-1 (PD-1) is a receptor on T cells that has been shown to suppress activating signals from the T cell receptor when bound by either of its ligands, Programmed death-ligand 1 (PD-L1) or PD-L2. When PD-1 expressing T cells contact cells expressing its ligands, functional activities in response to antigenic stimuli, including proliferation, cytokine secretion, and cytotoxicity are reduced. PD-1/PD-Ligand interactions down regulate immune responses during resolution of an infection or tumor, or during the development of self tolerance.

Interference with the PD-1/PD-L1 interaction has also shown enhanced T cell activity in chronic infection systems. Chronic lymphocytic chorio meningitis virus infection of mice also exhibits improved virus clearance and restored immunity with blockade of PD-L1.

In addition to enhancing immunologic responses to chronic antigens, blockade of the PD-1/PD-L1 pathway has also been shown to enhance responses to vaccination, including therapeutic vaccination in the context of chronic infection.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC70145 WL12 WL12 是一种特异性靶向程序性死亡配体 1 (PD-L1) 结合肽。WL12 可以通过不同的放射性核素进行放射性标记，产生放射性示踪剂，评估肿瘤 PD-L1 的表达。
  3. GC70137 Vudalimab Vudalimab 是一种有效的 PD-1 和 CTLA-4 双重抑制剂，是一种完全人源化的双特异性单克隆抗体。Vudalimab 靶向免疫检查点受体 PD-1 和 CTLA-4，促进肿瘤选择性 T 细胞激活。
  4. GC69934 Spartalizumab Spartalizumab (PDR001) 是一种人源化的免疫球蛋白 4 单克隆抗体，以亚纳摩尔活性结合 PD-1，并阻断与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用。Spartalizumab 可用于甲状腺未分化癌 (ATC) 的研究。
  5. GC69677 MAX-10181 MAX-10181 (PD-1/PD-L1-IN-30) 是一种 PD-1/PD-L1 结合抑制剂，IC50 值为 0.018 μM。MAX-10181 可用于癌症及其他相关疾病的研究。
  6. GC69676 PD-1/PD-L1-IN-29 PD-1/PD-L1-IN-29(S4-1)是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂，其 IC50 值为 6.1 nM。 PD-1/PD-L1-IN-29 可以结合 PD-L1 并破坏 PD -1/PD-L1 相互作用，诱导 PD-L1 二聚化和内化，改善其对内质网的定位，促进 PD-L1 进入内质网。 PD-1/PD-L1-IN-29 具有抗癌活性。
  7. GC69675 PD1-PDL1-IN 1 TFA PD1-PDL1-IN 1 TFA (compound 16) 是有效的程序性细胞死亡 1 (PD-1) 抑制剂。PD1-PDL1-IN 1 TFA 可用作免疫调节剂。
  8. GC69674 PD-1/PD-L1-IN-14 PD-1/PD-L1-IN-14 (compound 17) 是 PD-1/PD-L1 相互作用的抑制剂，其IC50 值为 27.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-14 (compound 17) 抑制PD-1/PD-L1 相互作用，促进二聚化，内吞作用并降解 PD-L1。
  9. GC69673 PD-1/PD-L1-IN-13 PD-1/PD-L1-IN-13 (Compound 43) 是一种有效的免疫检查点 PD-1/PD-L1 抑制剂，对 PD-1/PD- L1 相互作用的 IC50 值为 10.2 nM。PD-1/PD-L1-IN-13 在 Hepa1-6 同系小鼠模型中促进 CD8+ T 细胞活化并延缓肿瘤生长。
  10. GC69009 (D)-PPA 1 TFA (D)-PPA 1 TFA 是一种抗水解 D 肽拮抗剂。(D)-PPA 1 TFA 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂。(D)-PPA 1 TFA 与 PD-1 结合的亲和力为 0.51 μM，体内外均有效。
  11. GC69001 Dostarlimab Dostarlimab (TSR-042) 是一种人源化抗 PD-1 单克隆抗体。Dostarlimab 与人 PD-1 具有高亲和力，并竞争性地抑制其与其配体 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用，IC50s 分别为 1.8 nM 和 1.5 nM。
  12. GC68857 Cetrelimab Cetrelimab (JNJ 63723283; JNJ 3283) 是一种靶向 PD-1 的人源化 IgG4κ 单克隆抗体。Cetrelimab 结合 PD-1 的 Kd 为 1.72 nM (HEK293 细胞)。由此，Cetrelimab 阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用 (IC50 分别为 111.7 ng/mL 和 138.6 ng/mL)。Cetrelimab 还刺激外周 T 细胞，增加细胞因子 (IFN-γ, IL-2, TNF-α) 水平，并抑制体内肿瘤生长。
  13. GC68815 Budigalimab Budigalimab (ABBV 181; PR 1648817) 是一种人源 IgG1 单克隆抗体，靶向程序性细胞死亡 1 (PD-1) 受体。Budigalimab 具有 Fc 突变，从而减少了 Fc 受体相互作用和效应因子的抑制作用。
  14. GC25160 BMS-1001 BMS-1001 is a potent inhibitor of PD-1/PD-L1 interaction with EC50 of 253 nM. BMS-1001 alleviates the inhibitory effect of the soluble PD-L1 on the T-cell receptor-mediated activation of T-lymphocytes.
  15. GC68404 Human PD-L1 inhibitor IV Human PD-L1 inhibitor IV 是一种竞争性的 human PD-1 protein 抑制剂，Kd 值为 1.38 μM，可抑制人 PD-1/PD-L1 的结合。
  16. GC67694 PD-1/PD-L1-IN-9 hydrochloride PD-1/PD-L1-IN-9 盐酸盐是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-9 盐酸盐可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN-9 盐酸盐在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。
  17. GC66394 Penpulimab Penpulimab 是一种 IgG1 抗 PD-1 单克隆抗体，具有抗肿瘤活性。
  18. GC66378 Serplulimab

    Serplulimab (HLX 10) 是人源化单克隆抗 PD-1 抗体。Serplulimab 可用于小细胞肺癌的研究。
  19. GC66344 Envafolimab Envafolimab (ASC 22; KN 035) 是人源化的单域抗PD-L1 抗体的重组蛋白。 Envafolimab 是由抗 PD-L1 结构域与人 IgG1 抗体的 Fc 片段融合而成。Envafolimab 阻断 PD-L1 和 PD-1 之间的相互作用，IC50 值为 5.25 nm。Envafolimab 显示出抗肿瘤活性。Envafolimab 具有研究实体瘤的潜力。
  20. GC66337 Anti-Mouse PD-L1 Antibody Anti-Mouse PD-L1 Antibody 是抗小鼠 PD-L1 的 IgG2b 抗体抑制剂，宿主是 Rat。
  21. GC65920 PD1-PDL1-IN 1 PD1-PDL1-IN 1 是有效的程序性细胞死亡 1 (PD-1) 抑制剂。PD1-PDL1-IN 1 可用作免疫调节剂。
  22. GC65580 Sugemalimab Sugemalimab 是一种完整的人全长抗程序性死亡配体 1 (PD-L1) 免疫球蛋白 G4 (IgG4) 单克隆抗体 (mAb)。Sugemalimab 显示出抗癌活性，可用于非小细胞肺癌的研究。
  23. GC65290 Sintilimab Sintilimab (anti-PD-1, IBI 308) is a fully human IgG4 monoclonal antibody that binds to PD-1 on the surface of T-cells, blocks the PD-1/PD-Ligand 1 (PD-L1) pathway, and reactivates T-cells to kill cancer cells.
  24. GC65266 Onvatilimab Onvatilimab (JNJ-61610588) 是一种人 IgG1κ 抗 VISTA (T 细胞激活的 V 域 Ig 抑制剂) 单克隆抗体。Onvatilimab 具有抗肿瘤活性。
  25. GC65071 PD-1/PD-L1-IN 3 TFA PD-1/PD-L1-IN 3 TFA，一种大环肽，是一种有效和选择性的 PD-1/PD-L1 和 CD80/PD-L1 的相互作用抑制剂。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 通过与 PD-L1 结合来干扰 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合，IC50 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 可用于各种疾病的研究，包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。
  26. GC65033 Tislelizumab Tislelizumab 是一种对 PD-1 受体具有高结合亲和力的单克隆抗体，可最大限度地减少 Fcγ 受体与巨噬细胞的结合，从而消除抗体依赖性吞噬作用，这是一种 T 细胞清除机制，可对抗 PD-1 治疗的潜在耐药性。Tislelizumab 可用于晚期鳞状非小细胞肺癌的研究。
  27. GC64855 PD-1/PD-L1-IN-23 PD-1/PD-L1-IN-23 是一种有效的、具有口服活性的 PD-1/PD-L1 抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23 是 L7 的酯类前药。L7 是一种苯并[c][1,2,5]恶二唑衍生物，在生物学上被评估为 PD-L1 的抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23 在同基因和 PD-L1 人源化小鼠的肿瘤模型中显示出显着的抗肿瘤作用。
  28. GC64561 Toripalimab

    Toripalimab 是首个国产抗肿瘤 PD-1 抗体。Toripalimab 是一种靶向 PD-1 的选择性人源化单克隆抗体。Toripalimab 能够与 PD-1 结合并阻断与其配体相互作用。Toripalimab 具有强效抗肿瘤作用，可用于黑色素瘤、肺癌、消化道肿瘤、肝胆和胰腺肿瘤、神经内分泌肿瘤、鼻咽癌和尿路上皮癌等肿瘤的研究。
  29. GC63984 PD-L1-IN-1 PD-L1-IN-1 是一种有效的 PD-L1 抑制剂，IC50 为 115 nM。PD-L1-IN-1与PD-L1蛋白强结合，并在表达 PD-L1 的癌细胞（PC9 和 HCC827 细胞）和外周血单核细胞的共同培养中激发 PD-L1 蛋白，增强后者的抗肿瘤免疫活性。PD-L1-IN-1 显著增加了干扰素 γ 的释放和癌细胞的凋亡诱导，对健康细胞的细胞毒性较低。
  30. GC63517 PD-1-IN-24 PD-1-IN-24 (compound 1) 是具有口服活性的 PD-1 的抑制剂。
  31. GC62688 PD-1/PD-L1-IN-8

    INCB086550 (PD-1/PD-L1-IN-8) is potent a PD-1/PD-L1 inhibitor, with an IC50 <= 10 nM.
  32. GC62682 BMSpep-57 hydrochloride BMSpep-57 hydrochloride 是一种有效的大环肽类抑制剂，抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC50 为 7.68 nM。BMSpep-57 hydrochloride 与 PD-L1 结合，MST 和 SPR 测定表明，Kd 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 hydrochloride 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。
  33. GC62658 PD-1/PD-L1-IN 7 PD-1/PD-L1-IN 7 (PD-1/PD-L1-IN 7) 是一种人 PD-1/PD-L1 蛋白/蛋白相互作用抑制剂，IC50 为 0.213 nM。
  34. GC62502 PD-1/PD-L1-IN-NP19 A PD-1/PD-L1 interaction inhibitor
  35. GC62387 PD-1/PD-L1-IN-9 PD-1/PD-L1-IN-9 是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂，IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-9 可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN-9 在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。
  36. GC62253 Camrelizumab

    Camrelizumab (anti-PD-1) is a humanized anti-PD-1 IgG4 antibody that blocks the binding of PD-L1 and PD-L2 to PD-1 with immune checkpoint inhibitory and antineoplastic activities, MW: 146.3 KD.
  37. GC62125 PD-1/PD-L1-IN-10 PD-1/PD-L1-IN-10 (compound B2) 是具有口服活性的 PD-1/PD-L1 抑制剂 (IC50 of 2.7 nM)，具有抗肿瘤活性。
  38. GC61946 TPP-1 TPP-1 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 与 PD-L1 特异性高亲和力结合 (KD=95 nM)。动物模型中，TPP-1 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。
  39. GC50482 (D)-PPA 1 An inhibitor of the PD-1-PD-L1 protein-protein interaction
  40. GC38740 BMS-1001 hydrochloride An inhibitor of the PD-1/PD-L1 interaction
  41. GC38131 BMS-1166 hydrochloride A PD-1/PD-L1 interaction inhibitor
  42. GC38044 Fraxinellone A liminoid degradant with diverse biological activities
  43. GC36862 PD-1-IN-22 PD-1-IN-22 是一种有效的程序性细胞死亡 1 (PD-1)/程序性细胞死亡配体1 (PD-L1) 相互作用的抑制剂，IC50 为 92.3 nM。
  44. GC36768 NP-12 (TFA) NP-12 (TFA) 是 PD-1 信号通路的一种多肽拮抗剂，在抑制淋巴细胞增殖和效应功能方面对 PD-L1 和 PD-L2 具有等效的拮抗作用。NP-12 (TFA) 具有免疫激活作用、良好的抗肿瘤活性，具有治疗免疫相关不良事件 (irAEs) 的潜力。
  45. GC36767 NP-12 A PL-1/PD-L interaction inhibitor
  46. GC35913 Durvalumab Durvalumab (anti-PD-L1) is a selective, high affinity human IgG1 mAb that blocks programmed cell death ligand-1 (PD-L1) binding to PD-1 (IC50=0.1 nM) and CD80 (IC50=0.04 nM). MW=146.3 kDa.
  47. GC19531 Pembrolizumab

    Pembrolizumab (MK-3475) 是一种人源化 IgG4 抗体，可抑制程序性细胞死亡 1 (PD-1) 受体，用于癌症免疫治疗。
  48. GC34929 PD-1-IN-17 TFA An inhibitor of PD-1 signaling
  49. GC34928 PD-1-IN-17 An inhibitor of PD-1 signaling
  50. GC34218 Nivolumab (BMS-936558)

    Nivolumab (BMS-936558) 是一种程序性死亡受体-1 (PD-1) 阻断人 IgG4 抗体，用于治疗晚期（转移性）非小细胞肺癌。
  51. GC32704 Atezolizumab (MPDL3280A)

    Atezolizumab (MPDL3280A) (MPDL3280A) 是一种针对程序性死亡配体 1 (PD-L1) 的选择性人源化单克隆 IgG1 抗体，用于癌症研究。

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