PD-1/PD-L1 interaction(PD-1/PD-L1 相互作用)
Programmed death-1 (PD-1) is a receptor on T cells that has been shown to suppress activating signals from the T cell receptor when bound by either of its ligands, Programmed death-ligand 1 (PD-L1) or PD-L2. When PD-1 expressing T cells contact cells expressing its ligands, functional activities in response to antigenic stimuli, including proliferation, cytokine secretion, and cytotoxicity are reduced. PD-1/PD-Ligand interactions down regulate immune responses during resolution of an infection or tumor, or during the development of self tolerance.
Interference with the PD-1/PD-L1 interaction has also shown enhanced T cell activity in chronic infection systems. Chronic lymphocytic chorio meningitis virus infection of mice also exhibits improved virus clearance and restored immunity with blockade of PD-L1.
In addition to enhancing immunologic responses to chronic antigens, blockade of the PD-1/PD-L1 pathway has also been shown to enhance responses to vaccination, including therapeutic vaccination in the context of chronic infection.
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GC70145
WL12
WL12 是一种特异性靶向程序性死亡配体 1 (PD-L1) 结合肽。WL12 可以通过不同的放射性核素进行放射性标记,产生放射性示踪剂,评估肿瘤 PD-L1 的表达。
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GC70137
Vudalimab
Vudalimab 是一种有效的 PD-1 和 CTLA-4 双重抑制剂,是一种完全人源化的双特异性单克隆抗体。Vudalimab 靶向免疫检查点受体 PD-1 和 CTLA-4,促进肿瘤选择性 T 细胞激活。
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GC69934
Spartalizumab
Spartalizumab (PDR001) 是一种人源化的免疫球蛋白 4 单克隆抗体,以亚纳摩尔活性结合 PD-1,并阻断与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用。Spartalizumab 可用于甲状腺未分化癌 (ATC) 的研究。
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GC69677
MAX-10181
MAX-10181 (PD-1/PD-L1-IN-30) 是一种 PD-1/PD-L1 结合抑制剂,IC50 值为 0.018 μM。MAX-10181 可用于癌症及其他相关疾病的研究。
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GC69676
PD-1/PD-L1-IN-29
PD-1/PD-L1-IN-29(S4-1)是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,其 IC50 值为 6.1 nM。 PD-1/PD-L1-IN-29 可以结合 PD-L1 并破坏 PD -1/PD-L1 相互作用,诱导 PD-L1 二聚化和内化,改善其对内质网的定位,促进 PD-L1 进入内质网。 PD-1/PD-L1-IN-29 具有抗癌活性。
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GC69675
PD1-PDL1-IN 1 TFA
PD1-PDL1-IN 1 TFA (compound 16) 是有效的程序性细胞死亡 1 (PD-1) 抑制剂。PD1-PDL1-IN 1 TFA 可用作免疫调节剂。
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GC69674
PD-1/PD-L1-IN-14
PD-1/PD-L1-IN-14 (compound 17) 是 PD-1/PD-L1 相互作用的抑制剂,其IC50 值为 27.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-14 (compound 17) 抑制PD-1/PD-L1 相互作用,促进二聚化,内吞作用并降解 PD-L1。
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GC69673
PD-1/PD-L1-IN-13
PD-1/PD-L1-IN-13 (Compound 43) 是一种有效的免疫检查点 PD-1/PD-L1 抑制剂,对 PD-1/PD- L1 相互作用的 IC50 值为 10.2 nM。PD-1/PD-L1-IN-13 在 Hepa1-6 同系小鼠模型中促进 CD8+ T 细胞活化并延缓肿瘤生长。
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GC69009
(D)-PPA 1 TFA
(D)-PPA 1 TFA 是一种抗水解 D 肽拮抗剂。(D)-PPA 1 TFA 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂。(D)-PPA 1 TFA 与 PD-1 结合的亲和力为 0.51 μM,体内外均有效。
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GC69001
Dostarlimab
Dostarlimab (TSR-042) 是一种人源化抗 PD-1 单克隆抗体。Dostarlimab 与人 PD-1 具有高亲和力,并竞争性地抑制其与其配体 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用,IC50s 分别为 1.8 nM 和 1.5 nM。
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GC68857
Cetrelimab
Cetrelimab (JNJ 63723283; JNJ 3283) 是一种靶向 PD-1 的人源化 IgG4κ 单克隆抗体。Cetrelimab 结合 PD-1 的 Kd 为 1.72 nM (HEK293 细胞)。由此,Cetrelimab 阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用 (IC50 分别为 111.7 ng/mL 和 138.6 ng/mL)。Cetrelimab 还刺激外周 T 细胞,增加细胞因子 (IFN-γ, IL-2, TNF-α) 水平,并抑制体内肿瘤生长。
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GC68815
Budigalimab
Budigalimab (ABBV 181; PR 1648817) 是一种人源 IgG1 单克隆抗体,靶向程序性细胞死亡 1 (PD-1) 受体。Budigalimab 具有 Fc 突变,从而减少了 Fc 受体相互作用和效应因子的抑制作用。
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GC25160
BMS-1001
BMS-1001 is a potent inhibitor of PD-1/PD-L1 interaction with EC50 of 253 nM. BMS-1001 alleviates the inhibitory effect of the soluble PD-L1 on the T-cell receptor-mediated activation of T-lymphocytes.
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GC68404
Human PD-L1 inhibitor IV
Human PD-L1 inhibitor IV 是一种竞争性的 human PD-1 protein 抑制剂,Kd 值为 1.38 μM,可抑制人 PD-1/PD-L1 的结合。
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GC67694
PD-1/PD-L1-IN-9 hydrochloride
PD-1/PD-L1-IN-9 盐酸盐是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-9 盐酸盐可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN-9 盐酸盐在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。
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GC66394
Penpulimab
Penpulimab 是一种 IgG1 抗 PD-1 单克隆抗体,具有抗肿瘤活性。
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GC66378
Serplulimab
Serplulimab (HLX 10) 是人源化单克隆抗 PD-1 抗体。Serplulimab 可用于小细胞肺癌的研究。
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GC66344
Envafolimab
Envafolimab (ASC 22; KN 035) 是人源化的单域抗PD-L1 抗体的重组蛋白。 Envafolimab 是由抗 PD-L1 结构域与人 IgG1 抗体的 Fc 片段融合而成。Envafolimab 阻断 PD-L1 和 PD-1 之间的相互作用,IC50 值为 5.25 nm。Envafolimab 显示出抗肿瘤活性。Envafolimab 具有研究实体瘤的潜力。
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GC66337
Anti-Mouse PD-L1 Antibody
Anti-Mouse PD-L1 Antibody 是抗小鼠 PD-L1 的 IgG2b 抗体抑制剂,宿主是 Rat。
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GC65920
PD1-PDL1-IN 1
PD1-PDL1-IN 1 是有效的程序性细胞死亡 1 (PD-1) 抑制剂。PD1-PDL1-IN 1 可用作免疫调节剂。
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GC65580
Sugemalimab
Sugemalimab 是一种完整的人全长抗程序性死亡配体 1 (PD-L1) 免疫球蛋白 G4 (IgG4) 单克隆抗体 (mAb)。Sugemalimab 显示出抗癌活性,可用于非小细胞肺癌的研究。
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GC65290
Sintilimab
Sintilimab (anti-PD-1, IBI 308) is a fully human IgG4 monoclonal antibody that binds to PD-1 on the surface of T-cells, blocks the PD-1/PD-Ligand 1 (PD-L1) pathway, and reactivates T-cells to kill cancer cells.
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GC65266
Onvatilimab
Onvatilimab (JNJ-61610588) 是一种人 IgG1κ 抗 VISTA (T 细胞激活的 V 域 Ig 抑制剂) 单克隆抗体。Onvatilimab 具有抗肿瘤活性。
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GC65071
PD-1/PD-L1-IN 3 TFA
PD-1/PD-L1-IN 3 TFA,一种大环肽,是一种有效和选择性的 PD-1/PD-L1 和 CD80/PD-L1 的相互作用抑制剂。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 通过与 PD-L1 结合来干扰 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合,IC50 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 可用于各种疾病的研究,包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。
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GC65033
Tislelizumab
Tislelizumab 是一种对 PD-1 受体具有高结合亲和力的单克隆抗体,可最大限度地减少 Fcγ 受体与巨噬细胞的结合,从而消除抗体依赖性吞噬作用,这是一种 T 细胞清除机制,可对抗 PD-1 治疗的潜在耐药性。Tislelizumab 可用于晚期鳞状非小细胞肺癌的研究。
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GC64855
PD-1/PD-L1-IN-23
PD-1/PD-L1-IN-23 是一种有效的、具有口服活性的 PD-1/PD-L1 抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23 是 L7 的酯类前药。L7 是一种苯并[c][1,2,5]恶二唑衍生物,在生物学上被评估为 PD-L1 的抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23 在同基因和 PD-L1 人源化小鼠的肿瘤模型中显示出显着的抗肿瘤作用。
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GC64561
Toripalimab
Toripalimab 是首个国产抗肿瘤 PD-1 抗体。Toripalimab 是一种靶向 PD-1 的选择性人源化单克隆抗体。Toripalimab 能够与 PD-1 结合并阻断与其配体相互作用。Toripalimab 具有强效抗肿瘤作用,可用于黑色素瘤、肺癌、消化道肿瘤、肝胆和胰腺肿瘤、神经内分泌肿瘤、鼻咽癌和尿路上皮癌等肿瘤的研究。
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GC63984
PD-L1-IN-1
PD-L1-IN-1 是一种有效的 PD-L1 抑制剂,IC50 为 115 nM。PD-L1-IN-1与PD-L1蛋白强结合,并在表达 PD-L1 的癌细胞(PC9 和 HCC827 细胞)和外周血单核细胞的共同培养中激发 PD-L1 蛋白,增强后者的抗肿瘤免疫活性。PD-L1-IN-1 显著增加了干扰素 γ 的释放和癌细胞的凋亡诱导,对健康细胞的细胞毒性较低。
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GC63517
PD-1-IN-24
PD-1-IN-24 (compound 1) 是具有口服活性的 PD-1 的抑制剂。
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GC62688
PD-1/PD-L1-IN-8
INCB086550 (PD-1/PD-L1-IN-8) is potent a PD-1/PD-L1 inhibitor, with an IC50 <= 10 nM.
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GC62682
BMSpep-57 hydrochloride
BMSpep-57 hydrochloride 是一种有效的大环肽类抑制剂,抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 为 7.68 nM。BMSpep-57 hydrochloride 与 PD-L1 结合,MST 和 SPR 测定表明,Kd 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 hydrochloride 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。
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GC62658
PD-1/PD-L1-IN 7
PD-1/PD-L1-IN 7 (PD-1/PD-L1-IN 7) 是一种人 PD-1/PD-L1 蛋白/蛋白相互作用抑制剂,IC50 为 0.213 nM。
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GC62502
PD-1/PD-L1-IN-NP19
A PD-1/PD-L1 interaction inhibitor
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GC62387
PD-1/PD-L1-IN-9
PD-1/PD-L1-IN-9 是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-9 可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN-9 在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。
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GC62253
Camrelizumab
Camrelizumab (anti-PD-1) is a humanized anti-PD-1 IgG4 antibody that blocks the binding of PD-L1 and PD-L2 to PD-1 with immune checkpoint inhibitory and antineoplastic activities, MW: 146.3 KD.
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GC62125
PD-1/PD-L1-IN-10
PD-1/PD-L1-IN-10 (compound B2) 是具有口服活性的 PD-1/PD-L1 抑制剂 (IC50 of 2.7 nM),具有抗肿瘤活性。
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GC61946
TPP-1
TPP-1 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 与 PD-L1 特异性高亲和力结合 (KD=95 nM)。动物模型中,TPP-1 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。
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GC50482
(D)-PPA 1
An inhibitor of the PD-1-PD-L1 protein-protein interaction
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GC38740
BMS-1001 hydrochloride
An inhibitor of the PD-1/PD-L1 interaction
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GC38131
BMS-1166 hydrochloride
A PD-1/PD-L1 interaction inhibitor
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GC38044
Fraxinellone
A liminoid degradant with diverse biological activities
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GC36862
PD-1-IN-22
PD-1-IN-22 是一种有效的程序性细胞死亡 1 (PD-1)/程序性细胞死亡配体1 (PD-L1) 相互作用的抑制剂,IC50 为 92.3 nM。
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GC36768
NP-12 (TFA)
NP-12 (TFA) 是 PD-1 信号通路的一种多肽拮抗剂,在抑制淋巴细胞增殖和效应功能方面对 PD-L1 和 PD-L2 具有等效的拮抗作用。NP-12 (TFA) 具有免疫激活作用、良好的抗肿瘤活性,具有治疗免疫相关不良事件 (irAEs) 的潜力。
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GC36767
NP-12
A PL-1/PD-L interaction inhibitor
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GC35913
Durvalumab
Durvalumab (anti-PD-L1) is a selective, high affinity human IgG1 mAb that blocks programmed cell death ligand-1 (PD-L1) binding to PD-1 (IC50=0.1 nM) and CD80 (IC50=0.04 nM). MW=146.3 kDa.
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GC19531
Pembrolizumab
Pembrolizumab (MK-3475) 是一种人源化 IgG4 抗体,可抑制程序性细胞死亡 1 (PD-1) 受体,用于癌症免疫治疗。
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GC34929
PD-1-IN-17 TFA
An inhibitor of PD-1 signaling
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GC34928
PD-1-IN-17
An inhibitor of PD-1 signaling
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GC34218
Nivolumab (BMS-936558)
Nivolumab (BMS-936558) 是一种程序性死亡受体-1 (PD-1) 阻断人 IgG4 抗体,用于治疗晚期(转移性)非小细胞肺癌。
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GC32704
Atezolizumab (MPDL3280A)
Atezolizumab (MPDL3280A) (MPDL3280A) 是一种针对程序性死亡配体 1 (PD-L1) 的选择性人源化单克隆 IgG1 抗体,用于癌症研究。