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PD-1/PD-L1 interaction(PD-1/PD-L1 相互作用)

Programmed death-1 (PD-1) is a receptor on T cells that has been shown to suppress activating signals from the T cell receptor when bound by either of its ligands, Programmed death-ligand 1 (PD-L1) or PD-L2. When PD-1 expressing T cells contact cells expressing its ligands, functional activities in response to antigenic stimuli, including proliferation, cytokine secretion, and cytotoxicity are reduced. PD-1/PD-Ligand interactions down regulate immune responses during resolution of an infection or tumor, or during the development of self tolerance.

Interference with the PD-1/PD-L1 interaction has also shown enhanced T cell activity in chronic infection systems. Chronic lymphocytic chorio meningitis virus infection of mice also exhibits improved virus clearance and restored immunity with blockade of PD-L1.

In addition to enhancing immunologic responses to chronic antigens, blockade of the PD-1/PD-L1 pathway has also been shown to enhance responses to vaccination, including therapeutic vaccination in the context of chronic infection.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC68404 Human PD-L1 inhibitor IV Human PD-L1 inhibitor IV 是一种竞争性的 human PD-1 protein 抑制剂,Kd 值为 1.38 μM,可抑制人 PD-1/PD-L1 的结合。
  3. GC67694 PD-1/PD-L1-IN-9 hydrochloride PD-1/PD-L1-IN-9 盐酸盐是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-9 盐酸盐可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN-9 盐酸盐在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。
  4. GC66394 Penpulimab Penpulimab 是一种 IgG1 抗 PD-1 单克隆抗体,具有抗肿瘤活性。
  5. GC66378 Serplulimab Serplulimab (HLX 10) 是人源化单克隆抗 PD-1 抗体。Serplulimab 可用于小细胞肺癌的研究。
  6. GC66344 Envafolimab Envafolimab (ASC 22; KN 035) 是人源化的单域抗PD-L1 抗体的重组蛋白。 Envafolimab 是由抗 PD-L1 结构域与人 IgG1 抗体的 Fc 片段融合而成。Envafolimab 阻断 PD-L1 和 PD-1 之间的相互作用,IC50 值为 5.25 nm。Envafolimab 显示出抗肿瘤活性。Envafolimab 具有研究实体瘤的潜力。
  7. GC66337 Anti-Mouse PD-L1 Antibody Anti-Mouse PD-L1 Antibody 是抗小鼠 PD-L1 的 IgG2b 抗体抑制剂,宿主是 Rat。
  8. GC65920 PD1-PDL1-IN 1 PD1-PDL1-IN 1 是有效的程序性细胞死亡 1 (PD-1) 抑制剂。PD1-PDL1-IN 1 可用作免疫调节剂。
  9. GC65580 Sugemalimab Sugemalimab 是一种完整的人全长抗程序性死亡配体 1 (PD-L1) 免疫球蛋白 G4 (IgG4) 单克隆抗体 (mAb)。Sugemalimab 显示出抗癌活性,可用于非小细胞肺癌的研究。
  10. GC65290 Sintilimab Sintilimab (IBI308) 是一种人源化的 IgG4 单克隆抗体,可与 PD-1 结合,从而阻断 PD-1 与其配体 (PD-L1 和 PL-L2) 的相互作用,从而有助于恢复内源性抗肿瘤 T 细胞反应。Sintilimab 可用于经典霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌和食管癌的研究。
  11. GC65266 Onvatilimab Onvatilimab (JNJ-61610588) 是一种人 IgG1κ 抗 VISTA (T 细胞激活的 V 域 Ig 抑制剂) 单克隆抗体。Onvatilimab 具有抗肿瘤活性。
  12. GC65071 PD-1/PD-L1-IN 3 TFA PD-1/PD-L1-IN 3 TFA,一种大环肽,是一种有效和选择性的 PD-1/PD-L1 和 CD80/PD-L1 的相互作用抑制剂。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 通过与 PD-L1 结合来干扰 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合,IC50 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 可用于各种疾病的研究,包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。
  13. GC65033 Tislelizumab Tislelizumab 是一种对 PD-1 受体具有高结合亲和力的单克隆抗体,可最大限度地减少 Fcγ 受体与巨噬细胞的结合,从而消除抗体依赖性吞噬作用,这是一种 T 细胞清除机制,可对抗 PD-1 治疗的潜在耐药性。Tislelizumab 可用于晚期鳞状非小细胞肺癌的研究。
  14. GC64855 PD-1/PD-L1-IN-23 PD-1/PD-L1-IN-23 是一种有效的、具有口服活性的 PD-1/PD-L1 抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23 是 L7 的酯类前药。L7 是一种苯并[c][1,2,5]恶二唑衍生物,在生物学上被评估为 PD-L1 的抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-23 在同基因和 PD-L1 人源化小鼠的肿瘤模型中显示出显着的抗肿瘤作用。
  15. GC64561 Toripalimab Toripalimab 是首个国产抗肿瘤 PD-1 抗体。Toripalimab 是一种靶向 PD-1 的选择性人源化单克隆抗体。Toripalimab 能够与 PD-1 结合并阻断与其配体相互作用。Toripalimab 具有强效抗肿瘤作用,可用于黑色素瘤、肺癌、消化道肿瘤、肝胆和胰腺肿瘤、神经内分泌肿瘤、鼻咽癌和尿路上皮癌等肿瘤的研究。
  16. GC63984 PD-L1-IN-1 PD-L1-IN-1 是一种有效的 PD-L1 抑制剂,IC50 为 115 nM。PD-L1-IN-1与PD-L1蛋白强结合,并在表达 PD-L1 的癌细胞(PC9 和 HCC827 细胞)和外周血单核细胞的共同培养中激发 PD-L1 蛋白,增强后者的抗肿瘤免疫活性。PD-L1-IN-1 显著增加了干扰素 γ 的释放和癌细胞的凋亡诱导,对健康细胞的细胞毒性较低。
  17. GC63517 PD-1-IN-24 PD-1-IN-24 (compound 1) 是具有口服活性的 PD-1 的抑制剂。
  18. GC62688 PD-1/PD-L1-IN-8 PD-1/PD-L1-IN-8 (PD-1/PD-L1-IN-8;实施例 24) 是一种 PD-1/PD-L1 抑制剂,IC50 <= 10 nM。
  19. GC62682 BMSpep-57 hydrochloride BMSpep-57 hydrochloride 是一种有效的大环肽类抑制剂,抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 为 7.68 nM。BMSpep-57 hydrochloride 与 PD-L1 结合,MST 和 SPR 测定表明,Kd 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 hydrochloride 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。
  20. GC62658 PD-1/PD-L1-IN 7 PD-1/PD-L1-IN 7 (PD-1/PD-L1-IN 7) 是一种人 PD-1/PD-L1 蛋白/蛋白相互作用抑制剂,IC50 为 0.213 nM。
  21. GC62502 PD-1/PD-L1-IN-NP19 A PD-1/PD-L1 interaction inhibitor
  22. GC62387 PD-1/PD-L1-IN-9 PD-1/PD-L1-IN-9 是一种有效和具有口服活性的 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,IC50 值为 3.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-9 可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的杀伤活性。PD-1/PD-L1-IN-9 在 CT26 小鼠模型中表现出显着的体内抗肿瘤活性。
  23. GC62253 Camrelizumab Camrelizumab (SHR-1210) 是一种人源化的 IgG4-κ 抗 PD-1 单克隆抗体 (mAb)。Camrelizumab 以 3 nM 的高亲和力与 PD-1 结合,抑制 PD-1 和 PD-L1 的结合作用的 IC50 值为 0.70 nM。Camrelizumab 是一种有效的抗 PD-1/PD-L1 药物,可用于癌症研究,包括非小细胞肺癌、食管鳞状细胞癌、霍奇金淋巴瘤和晚期肝癌等。
  24. GC62125 PD-1/PD-L1-IN-10 PD-1/PD-L1-IN-10 (compound B2) 是具有口服活性的 PD-1/PD-L1 抑制剂 (IC50 of 2.7 nM),具有抗肿瘤活性。
  25. GC61946 TPP-1 TPP-1 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 与 PD-L1 特异性高亲和力结合 (KD=95 nM)。动物模型中,TPP-1 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。
  26. GC50482 (D)-PPA 1 PD-1/PD-L1 interaction inhibitor
  27. GC38740 BMS-1001 hydrochloride An inhibitor of the PD-1/PD-L1 interaction
  28. GC38131 BMS-1166 hydrochloride A PD-1/PD-L1 interaction inhibitor
  29. GC38044 Fraxinellone A liminoid degradant with diverse biological activities
  30. GC36862 PD-1-IN-22 PD-1-IN-22 是一种有效的程序性细胞死亡 1 (PD-1)/程序性细胞死亡配体1 (PD-L1) 相互作用的抑制剂,IC50 为 92.3 nM。
  31. GC36768 NP-12 (TFA) NP-12 (TFA) 是 PD-1 信号通路的一种多肽拮抗剂,在抑制淋巴细胞增殖和效应功能方面对 PD-L1 和 PD-L2 具有等效的拮抗作用。NP-12 (TFA) 具有免疫激活作用、良好的抗肿瘤活性,具有治疗免疫相关不良事件 (irAEs) 的潜力。
  32. GC36767 NP-12 A PL-1/PD-L interaction inhibitor
  33. GC35913 Durvalumab Durvalumab (MEDI 4736) 是一种人源化抗 PD-L1 单克隆抗体。 Durvalumab (MEDI4736) 完全阻断 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合,IC50 分别为 0.1 和 0.04 nM。
  34. GC19531 Pembrolizumab Pembrolizumab (MK-3475) 是一种人源化 IgG4 抗体,可抑制程序性细胞死亡 1 (PD-1) 受体,用于癌症免疫治疗。
  35. GC34929 PD-1-IN-17 TFA An inhibitor of PD-1 signaling
  36. GC34928 PD-1-IN-17 An inhibitor of PD-1 signaling
  37. GC34218 Nivolumab (BMS-936558) Nivolumab (BMS-936558) 是一种程序性死亡受体-1 (PD-1) 阻断人 IgG4 抗体,用于治疗晚期(转移性)非小细胞肺癌。
  38. GC32704 Atezolizumab (MPDL3280A)

    Atezolizumab (MPDL3280A) (MPDL3280A) 是一种针对程序性死亡配体 1 (PD-L1) 的选择性人源化单克隆 IgG1 抗体,用于癌症研究。

  39. GC31878 PD1-IN-2 PD1-IN-2 是一种 PD1 信号通路抑制剂,可作为免疫调节剂。
  40. GC31753 BMS-1166 (PD-1/PD-L1-IN1) A PD-1/PD-L1 interaction inhibitor
  41. GC31719 Avelumab (Anti-Human PD-L1, Human Antibody) Avelumab (Anti-Human PD-L1, Human Antibody) 是一种全人源 IgG1 抗 PD-L1 单克隆抗体,具有潜在的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性。
  42. GC19225 PD-1-IN-1 (CA-170) PD-1-IN-1 (CA-170) 是一种口服给药的 VISTA 和 PD-L1 双重抑制剂。
  43. GC19131 Tomivosertib Tomivosertib (eFT508) 是一种有效的、高度选择性的、具有口服活性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂,对两种亚型的 IC50 为 1-2 nM。 Tomivosertib (eFT508) 治疗导致肿瘤细胞系中丝氨酸 209 (IC50=2-16 nM) 的 eIF4E 磷酸化呈剂量依赖性降低。 Tomivosertib (eFT508) 也显着下调 PD-L1 蛋白丰度。
  44. GC16258 PD-1/PD-L1 Inhibitor 3 PD-1/PD-L1 Inhibitor 3 是一种大环肽,是一种有效且选择性的 PD-1/PD-L1 和 CD80/PD-L1 相互作用抑制剂,从专利 WO2014151634A1 化合物 No.1 中提取。 PD-1/PD-L1 Inhibitor 3 通过与 PD-L1 结合来干扰 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合,IC50 分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。 PD-1/PD-L1 Inhibitor 3可用于多种疾病的研究,包括癌症和传染病。
  45. GC15142 PD-1/PD-L1 inhibitor 1 (BMS-1) PD-1/PD-L1 inhibitor 1 (BMS-1) 是 PD-1/PD-L1 蛋白/蛋白相互作用的抑制剂(IC50 在 6 和 100 nM 之间)。
  46. GC16762 PD-1/PD-L1 inhibitor 2 PD-1/PD-L1 inhibitor 2 是一种有效的非肽类 PD-1/PD-L1 复合物抑制剂,IC50 为 18 nM,KD 为 8 μM。 PD-1/PD-L1 inhibitor 2 与 PD-L1 结合并阻断人类 PD-1/PD-L1 相互作用。 PD-1/PD-L1 inhibitor 2 具有抗肿瘤活性。
  47. GC10469 Sulfamethoxypyridazine Sulfamethoxypyridazine 是一种长效磺胺类抗生素,用于治疗疱疹样皮炎。

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