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BCL-XL (B-cell lymphoma-extra large), an anti-apoptotic member of the BCL-2 family proteins, is prominently found in the inner membrane of mitochondria and characterized by containing all four BCL-2 homology (BH) domains (BH1 to BH4). A hydrophobic cleft (the BH3-binding groove) formed by apposition of the BH1, BH2 and BH3 domains has been identified in the molecular surface of BCL-XL, through which it interacts with pro-apoptotic BCL-2 proteins, Bax and Bak, to inhibit apoptosis. Moreover, BCL-XL also exhibits anti-autophagy abilities to avoid autophagic cell death by binding to protein Beclin 1, which is required to initiate the formation of autophagasome in autophagy.

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC17512 A-1155463 A-1155463 是一种高效的选择性 BCL-XL 抑制剂,在 Molt-4 细胞中的 EC50 为 70 nM。
  3. GC17513 A-1331852 A-1331852 是一种口服 BCL-XL 选择性抑制剂,Ki 小于 10 pM。
  4. GC17234 ABT-737 ABT-737 是一种 BH3 模拟物,是一种有效的 Bcl-2、Bcl-xL 和 Bcl-w 抑制剂,EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。 ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但 BIM 非依赖性的内在凋亡通路的激活。 ABT-737 诱导自噬并具有用于急性髓性白血病 (AML) 研究的潜力。
  5. GC12139 Gambogic Acid Gambogic Acid (Beta-Guttiferrin) 源自 Garcinia hanburyi 的藤黄树脂。 Gambogic Acid (Beta-Guttiferrin) 抑制 Bcl-XL、Bcl-2、Bcl-W、Bcl-B、Bfl-1 和 Mcl-1,IC50 为 1.47 μM、1.21 μM、2.02 μM、0.66 μM、1.06 μM 和 0.79微米。
  6. GC11510 HA14-1 HA14-1 是 Bcl-2/Bcl-XL 拮抗剂。 HA14-1 与 Bcl-2 上的指定口袋结合,IC50 约为 9 μM,与 Flu-BakBH3 的 Bcl-2 结合竞争,并抑制其功能。
  7. GC12649 TW-37 TW-37 是一种有效的 Bcl-2 抑制剂,对 Mcl-1、Bcl-2 和 Bcl-xL 的 Ki 值分别为 260、290 和 1110 nM。
  8. GC11921 WEHI-539 WEHI-539 是 Bcl-XL 的选择性抑制剂,IC50 为 1.1 nM。
  9. GC13317 WEHI-539 hydrochloride WEHI-539 hydrochloride 是 Bcl-XL 的选择性抑制剂,IC50 为 1.1 nM。

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