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Home >> Signaling Pathways >> Antibody-drug Conjugate/ADC Related >> ADC Cytotoxin

ADC Cytotoxin(ADC 细胞毒素)

ADC Cytotoxin are a large collection of toxins for antibody-drug conjugate (ADC) development projects. The toxins that can be used as payloads should be soluble, amenable to conjugation, and stable. There are myriads of cellular toxins in natural or synthesized, but only a few have been found adaptable for an ADC concept.

The toxins targeting tubulin filaments include Maytansinoids, Auristatins, Taxol derivatives, etc. Amatoxins are a class of transcription-inhibiting agents. They bind to RNA polymerase II, leading to cell apoptosis. Protein toxins function in the similar MOA (mechanism of action) with cellular toxins, they could inhibit protein synthesis and induce cell death. While enzyme-based ADCs alter the microenvironment of disease tissues to disturb their functions.

Products for  ADC Cytotoxin

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC32187 Duocarmycin TM

    CBI-TMI

     DuocarmycinTM是一种非常有效的有抗肿瘤活性的抗生素。
  3. GC69029 Duostatin 5 Duostatin 5 是一种基于海兔毒素设计的细胞毒素 (cytotoxin)，在 ADC 中可作为有效细胞毒素,具有合成步骤少、操作简单、质量控制难度小、化学合成过程更稳定等优点。
  4. GC32926 Dxd (Exatecan derivative)

    DX-8951衍生物,Exatecan derivative for ADC

     DXd 是 Exatecan (DX-8951) 的衍生物。
  5. GC62212 Dxd-D5

    Exatecan-d5 derivative for ADC

     Dxd-D5 (Exatecan-D5 derivative for ADC) 是 Dxd 的氚代物。Dxd 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂，IC50 值为 0.31 μM，可用作靶作用于 HER2 的抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。
  6. GC74150 Exatecan analog 36 Exatecan analog 36是Exatecan的类似物。
  7. GC69091 Exatecan Intermediate 2 Exatecan Intermediate 2 (compound B) 是 Exatecan (DX-8951, ) 中间体。Exatecan 是一种抗癌剂，属于喜树碱类似物。它通过与 DNA 发生相互作用来干扰肿瘤细胞的增殖和分裂，从而抑制肿瘤的生长。Exatecan 主要用于卵巢癌、肺癌和乳腺癌等多种癌症的研究。
  8. GC74652 Exatecan Intermediate 2 hydrochloride Exatecan Intermediate 2 hydrochloride（化合物B）是Exatecan（DX-8951）的中间体。
  9. GC74653 Exatecan Intermediate 4 Exatecan Intermediate 4（化合物B）是Exatecan （DX-8951,）的中间体。
  10. GC74654 Exatecan Intermediate 4 dihydrochloride Exatecan Intermediate 4 dihydrochloride是Exatecan（DX-8951）的中间体。
  11. GC74132 Exatecan Intermediate 5

    N,N'-(3-氟-4-甲基-8-氧代-5,6,7,8-四氢萘-1,7-二基)二乙酰胺

     Exatecan Intermediate 5是Exatecan的中间体，Exatecan（DX-8951）是一种DNA拓扑异构酶I抑制剂，IC50值为2.2μM（0.975μg/mL），可用于癌症研究。
  12. GC74134 Exatecan Intermediate 6

    N-(3-氟-4-甲基-8-氧代-5,6,7,8-四氢-1-萘基)乙酰胺

     Exatecan Intermediate 6是Exatecan的中间体，Exatecan（DX-8951）是一种DNA拓扑异构酶I抑制剂，IC50值为2.2μM（0.975μg/mL），可用于癌症研究。
  13. GC74135 Exatecan Intermediate 7 Exatecan Intermediate 7是Exatecan的中间体，Exatecan（DX-8951）是一种DNA拓扑异构酶I抑制剂，IC50值为2.2μM（0.975μg/mL），可用于癌症研究。
  14. GC73711 Exatecan-methylacetamide-OH Exatecan-methylacetamide-OH（化合物6）是具有抗癌作用的Exatecan衍生物。
  15. GC73713 FL118-14-Propanol FL118-14-Propanol是FL118的衍生物。
  16. GC71030 Glucocorticoid receptor agonist-2 Glucocorticoid receptor agonist-2(化合物21)是糖皮质激素受体激动剂，IC50值为6.6 nM。
  17. GC71458 Glucocorticoid receptor agonist-3 Glucocorticoid receptor agonist-3(制剂6)是糖皮质激素受体激动剂。
  18. GC73858 Glucocorticoid receptor agonist-4 Glucocorticoid receptor agonist-4（化合物制剂5）是一种糖皮质激素受体激动剂，可以与TNF-α抗体结合，用于研究自身免疫和炎症性疾病。
  19. GC43882 Hygrolidin

    Antibiotic 1166C

     A macrocyclic lactone
  20. GC69278 Inebilizumab

    伊奈利珠单抗

     Inebilizumab 是一种抗 CD19 单克隆抗体 (mAb)，对 B 细胞具有增强的抗体依赖细胞介导的细胞毒性。 Inebilizumab 可用于多发性硬化和视神经脊髓炎的研究。
  21. GC69438 Maytansinoid B Maytansinoid B 是一种 ADC Cytotoxin，能够与抗体耦连形成 Antibody-Drug Conjugates (ADCs)。Maytansinoids 是已知的抗有丝分裂剂，与微管蛋白结合并抑制微管组装。Maytansinoids 可诱导细胞周期在 G2/M 阻滞，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  22. GC32895 Maytansinol (Ansamitocin P-0)

    美登醇,Ansamitocin P-0

     An ansa macrolide
  23. GC47620 Mensacarcin A bacterial metabolite with anticancer activity
  24. GC19244 Mertansine

    美登素,DM1; Maytansinoid DM1

     An anticancer agent
  25. GC10405 Methotrexate

    甲氨蝶呤; Amethopterin; CL14377; WR19039

     甲氨蝶呤（Methotrexate）是一种抗叶酸类抗代谢药，有效抑制二氢叶酸还原酶（DHFR）活性，IC50约为7nM。
  26. GC61047 Methotrexate disodium

    甲氨蝶呤二钠盐,Amethopterin disodium; CL14377 disodium; WR19039 disodium

     Methotrexate sodium, an inhibitor of tetrahydrofolate dehydrogenase, is an antineoplastic antimetabolite with immunosuppressant properties.
  27. GC12353 Mitomycin C

    丝裂霉素 C,Ametycine

     Mitomycin C是一种抗生素，从链霉菌（Streptomyces Caespitosus）或淡紫色链霉菌（Streptomyces Lavendulae）中分离出来。
  28. GC15798 MMAD

    单甲基澳瑞他汀D,Demethyldolastatin 10;Monomethylauristatin D;Monomethyl Dolastatin 10

     MMAD 是一种有效的微管蛋白抑制剂，是抗体药物偶联物 (ADC) 中的一种毒素有效载荷。
  29. GC63775 MMAD-d8

    Demethyldolastatin 10-d8; Monomethylauristatin D-d8; Monomethyl Dolastatin 10-d8

     D8-MMAD是MMAD的氘代形式。
  30. GC10034 MMAF

    一甲基澳瑞他汀F,Monomethylauristatin F

     An auristatin with anticancer activity
  31. GC36633 MMAF Hydrochloride

    Monomethylauristatin F hydrochloride

     An auristatin with anticancer activity
  32. GC38397 MMAF sodium

    Monomethylauristatin F sodium

     An auristatin with anticancer activity
  33. GC36634 MMAF-OMe

    Monomethyl auristatin F methyl ester

     MMAF-Ome 是 ADC 的一部分，能够抑制 MDAMB435/5T4，MDAMB361DYT2，MDAMB468 和 Raji (5T4-) 这四种肿瘤细胞， IC50 值分别为 0.056 nM，0.166 nM，0.183 nM 和 0.449 nM。
  34. GC73622 MMAF-OtBu MMAF-OtBu（示例2）是修改的MMAF。
  35. GC17276 Monomethyl auristatin E

    一甲基澳瑞他汀E,Vedotin; MMAE

     Monomethyl Auristatin E (MMAE)，作为海兔毒素 10 的合成衍生物，海兔毒素 10 是一种线性五肽，最初是从海兔 Dolabella auriculari 的提取物中分离出来的。
  36. GC73204 NH2-bicyclo[1.1.1]pentane-7-MAD-MDCPT hydrochloride NH2-bicyclo[1.1.1]pentane-7-MAD-MDCPT hydrochloride是一种拓扑异构酶I抑制剂，可以通过偶联抗体靶向递送到细胞中，在体内和体外具有良好的ADC活性。
  37. GC73685 NH2-methylpropanamide-Exatecan TFA NH2-methylpropanamide-Exatecan TFA是一种甲丙酰胺修饰的Exatecan，是ADC合成中常用的ADC细胞毒素。
  38. GC12511 Paclitaxel (Taxol)

    紫杉醇

     紫杉醇是从短叶红豆杉的树皮和针叶中提取出来的三环二萜化合物。
  39. GC73938 PBD-monoamide PBD-monoamide，一种修饰的PBD（吡咯并苯二氮卓类）二聚体，是一种ADC细胞毒素。
  40. GC33136 PF-06380101

    Aur0101; Auristatin-0101

     PF-06380101是Dolastatin10新型类似物，具有强细胞毒性，AMDE特性与其他auristatin类似物不同，ADCs中毒素分子。
  41. GC36941 PNU-159682 PNU-159682是一种高效的蒽环类新霉素代谢产物，具有突出的细胞毒性，是一种有效的 ADC细胞毒素。
  42. GC66071 PNU-159682 carboxylic acid PNU-159682 carboxylic acid (compound 53) 是一种有效的 ADC 细胞毒素，编码 C 型凝集素/C 型凝集素样结构域 (CTL/CTLD) 超家族的成员。PNU-159682 carboxylic acid 具有蛋白质折叠和多种功能，例如细胞粘附，细胞信号传导，糖蛋白更新以及在炎症和免疫反应中的作用。
  43. GC61213 PROTAC BRD4 Degrader-5-CO-PEG3-N3 PROTACBRD4Degrader-5-CO-PEG3-N3(Compound2)一种用于PAC的PROTAC-linker偶联物，包含BRD4降解剂GNE-987和3个PEG的linker。
  44. GC44809 Rebeccamycin

    蝴蝶霉素

     A DNA topoisomerase I inhibitor
  45. GC71057 S-Me-DM4 S-Me-DM4是DM4 s被胞内酶甲基化的代谢物。
  46. GC69863 SC209 SC209 是个 ADC 细胞毒素，源于专利 WO2021247798, 用于合成抗 EGFR 抗体-活性分子偶联 ADC。SC209 是 STRO-002 的代谢物。
  47. GC63184 Seco-DUBA Seco-DUBA 是一种多卡霉素 (DUBA) 的前药，含有两个羟基，每个羟基都可以通过连接剂与抗体偶联。Seco-DUBA 可用于合成抗体-药物结合物 (ADCs)。
  48. GC38349 Seco-Duocarmycin SA Seco-Duocarmycin SA 是一种高效的 DNA 烷化剂 (DNA alkylator)，可作用做抗体-药物偶联物 (ADC) 的毒素部分。
  49. GC38354 Seco-Duocarmycin TM Seco-Duocarmycin TM 是 Duocarmycins 家族的一种 DNA 烷化剂，可抑制 DNA 合成。Seco-Duocarmycin TM 是一种细胞毒性剂，用作抗体-药物偶联物中的细胞毒性成分。
  50. GC62691 SG3199 SG3199 是一种具有细胞毒性的 DNA 小沟链间交联 PDB 二聚体。SG3199 是 ADC 有效载荷 Tesirine (SG3249) 的组成成分。
  51. GC63189 SGD-1882

    PBD dimer

     SGD-1882 是一种有细胞毒性的 DNA 小沟交联剂，为 PBD 二聚体，可以作为 ADC 的有效载荷。

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