Deruxtecan
目录号 : GC35840
Deruxtecan 是一种强效拓扑异构酶 I 抑制剂，可作为抗体-药物偶联物（如 Trastuzumab deruxtecan 和 Patritumab deruxtecan）的细胞毒载荷，实现靶向抗肿瘤活性。
Cas No.:1599440-13-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Deruxtecan is a potent topoisomerase I inhibitor that serves as the cytotoxic payload in antibody–drug conjugates like Trastuzumab deruxtecan and Patritumab deruxtecan, enabling targeted anti-tumor activity. Deruxtecan exhibited superior membrane permeability with a log D value of 2.3[1][2].
References:
[1] Ogitani Y, Hagihara K, Oitate M, Naito H, Toshinori, Agatsuma T. Bystander killing effect of DS-8201a, a novel anti-human epidermal growth factor receptor 2 antibody-drug conjugate, in tumors with human epidermal growth factor receptor 2 heterogeneity. Cancer Sci. 2016 Jul;107(7):1039-46.
[2] Jänne P A, Baik C, Su W C, et al. Efficacy and Safety of Patritumab Deruxtecan (HER3-DXd) in EGFR Inhibitor-Resistant, EGFR-Mutated Non-Small Cell Lung Cancer.Cancer Discov. 2022 Jan;12(1):74-89.
Deruxtecan 是一种强效拓扑异构酶 I 抑制剂，可作为抗体-药物偶联物（如 Trastuzumab deruxtecan 和 Patritumab deruxtecan）的细胞毒载荷，实现靶向抗肿瘤活性。Deruxtecan 表现出优异的膜渗透性，其 log D 值为 2.3[1][2]。
| Cas No. | 1599440-13-7 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(C=CC1=O)N1CCCCCC(NCC(NCC(N[C@@H](CC2=CC=CC=C2)C(NCC(NCOCC(N[C@@H]3C4=C5C(C(N6C5)=CC([C@](O)(C(OC7)=O)CC)=C7C6=O)=NC8=CC(F)=C(C)C(CC3)=C48)=O)=O)=O)=O)=O)=O | ||
| 分子式 | C52H56FN9O13 | 分子量 | 1034.05 |
| 溶解度 | DMSO: ≥ 50 mg/mL (48.35 mM); Water: < 0.1 mg/mL (insoluble) | 储存条件 | Store at -20°C,protect from light，stored under nitrogen |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 967.1 μL | 4.8354 mL | 9.6707 mL |
| 5 mM | 193.4 μL | 967.1 μL | 1.9341 mL |
| 10 mM | 96.7 μL | 483.5 μL | 967.1 μL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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