PF-06952229
目录号 : GC39636
PF-06952229 是一种强效、选择性和口服的 TGFbR1 抑制剂。PF-06952229 与 TGFbR1 特异性结合，阻止 TGFbR1 介导的信号转导。PF-06952229 是一种很有前途的抗肿瘤试剂 (antineoplastic agent)，主要用于研究实体瘤，尤其是转移性乳腺癌。
Cas No.:1801333-55-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
;)
,-1-7$$$37316672.jpg');)
;)
;)
$$$36806353.jpg');)
;33(7)%EF%BC%9A546-561$$$37156877.jpg');)
;)
;)
;)
%201124-1138.$$$35908550.jpg');)
%20766-780.$$$37100057.jpg');)
%20418-432.$$$36893736.jpg');)
%EF%BC%9A-240-255.$$$35108512.jpg');)
533-545$$$36543525.jpg');)
%201-13.$$$36600053.jpg');)
;)
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
PF-06952229 is a potent, selective and orally active TGFbR1 inhibitor. PF-06952229 specifically binds to TGFbR1 and prevents TGFbR1-mediated signal transduction. PF-06952229 is a promising antineoplastic agent for the study solid tumors, especifically metastatic breast cancer[1].
[1]. Flavia Mercer Pernasetti, et al. Combinations of tgfb inhibitors and cdk inhibitors for the treatment of breast cancer. Patent WO2020058820A1.
| Cas No. | 1801333-55-0 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(NC(CO)CO)C1=CN=CC=C1NC2=CC(C3=CC(Cl)=CC=C3F)=NC=C2C(C)C | ||
| 分子式 | C23H24ClFN4O3 | 分子量 | 458.91 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1791 mL | 10.8954 mL | 21.7908 mL |
| 5 mM | 0.4358 mL | 2.1791 mL | 4.3582 mL |
| 10 mM | 0.2179 mL | 1.0895 mL | 2.1791 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Discovery of MDV6058 (PF-06952229), a selective and potent TGFβR1 inhibitor: Design, synthesis and optimization
Bioorg Med Chem Lett 2022 Nov 1;75:128979.PMID:36089110DOI:10.1016/j.bmcl.2022.128979
Compound 1 is a potent TGF-β receptor type-1 (TGFβR1 or ALK5) inhibitor but is metabolically unstable. A solvent-exposed part of this molecule was used to analogue and modulate cell activity, liver microsome stability and mouse pharmacokinetics. The evolution of SAR that led to the selection of 2 (MDV6058 / PF-06952229) as a preclinical lead compound is described.