MS6105
目录号 : GC75470MS6105 是一种 LDH 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) ，以时间和泛素蛋白酶体系统依赖性方式有效降解 LDHA 和 LDHB，具有抗癌活性。
Cas No.:2891709-58-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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MS6105 is an LDH protein hydrolysis-targeted chimera (PROTAC) that effectively degrades LDHA and LDHB in a time- and ubiquitin-proteasome system-dependent manner and has anticancer activity[1]. MS6105 is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.
MS6105 (compound 22) (10 nM-10 μM, 48 h) can effectively induce LDHA and LDHB degradation in PANC1 cells in a time- and concentration-dependent manner, with DC50 values of 38 nM and 74 nM for LDHA and LDHB, respectively[1]. MS6105 (compound 22) (0.1-1 μM, 48 h) effectively inhibits the proliferation of PANC1 cells with a GI50 value of 16.1 μM and the growth of MiaPaca2 cells with a GI50 value of 12.2 μM[1].
References:
[1]. Ning Sun, et al. Discovery of the First Lactate Dehydrogenase Proteolysis Targeting Chimera Degrader for the Treatment of Pancreatic Cancer. J Med Chem. 2023 Jan 12;66(1):596-610.
| Cas No. | 2891709-58-1 | SDF | |
| 分子式 | C65H81N9O9S3 | 分子量 | 1228.59 |
| 溶解度 | 储存条件 | -20°C, protect from light, stored under nitrogen | |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.8139 mL | 4.0697 mL | 8.1394 mL |
| 5 mM | 0.1628 mL | 0.8139 mL | 1.6279 mL |
| 10 mM | 0.0814 mL | 0.407 mL | 0.8139 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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