MS39
目录号 : GC75660MS39 (compound 6) 是一种靶向 EGFR 的 PROTAC。MS39 由 PROTAC 靶蛋白配体 N-(3-Chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-(3-(piperazin-1-yl)propoxy)quinazolin-4-amine （red part）、E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC 和 PROTAC Linker Undecanedioic acid （black part）组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 (S,R,S)-AHPC-CO-C9-acid 。MS39 降低 HCC-827 和 H3255 细胞中 EGFR 和下游信号的表达。MS39 抑制 H3255 细胞的增殖。
Cas No.:2675490-92-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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MS39 (compound 6) is a PROTAC targeting EGFR. MS39 is composed of PROTAC target protein ligand N-(3-Chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-(3-(piperazin-1-yl)propoxy)quinazolin-4-amine (red part), E3 ligase ligand (S,R,S)-AHPC (blue part) and PROTAC Linker Undecanedioic acid (black part), among which the conjugate of E3 ubiquitin ligase ligand + Linker is (S,R,S)-AHPC-CO-C9-acid . MS39 reduces the expression of EGFR and downstream signaling in HCC-827 and H3255 cells. MS39 inhibits the proliferation of H3255 cells[1].
References:
[1]. Cheng M, et al. Discovery of Potent and Selective Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) Bifunctional Small-Molecule Degraders. J Med Chem. 2020 Feb 13;63(3):1216-1232.
| Cas No. | 2675490-92-1 | SDF | |
| 分子式 | C55H71ClFN9O7S | 分子量 | 1056.72 |
| 溶解度 | DMSO: 105.67 mg/mL (100.00 mM; Need ultrasonic and warming) | 储存条件 | -20°C, protect from light, stored under nitrogen |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.9463 mL | 4.7316 mL | 9.4632 mL |
| 5 mM | 0.1893 mL | 0.9463 mL | 1.8926 mL |
| 10 mM | 0.0946 mL | 0.4732 mL | 0.9463 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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