Lipid 5
目录号 : GC49239
Lipid 5是一种新型氨基脂质。
Cas No.:2089251-33-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Lipid 5 is a new type of amino lipid [1]. Lipid 5 is used to construct mRNA lipid nanoparticles, which have significantly higher delivery efficiency than MC3, faster in vivo clearance and better safety, making it suitable for long-term therapeutic mRNA delivery [2-3].
References:
[1]. Sabnis S, Kumarasinghe ES, Salerno T, et al. A novel amino lipid series for mRNA delivery: improved endosomal escape and sustained pharmacology and safety in non-human primates. Molecular Therapy. 2018 Jun 6; 26(6): 1509-1519.
[2]. Burdette D, Ci L, Shilliday B, et al. Systemic exposure, metabolism, and elimination of [14C]-labeled amino lipid, Lipid 5, after a single administration of mRNA encapsulating lipid nanoparticles to Sprague-Dawley rats. Drug Metabolism and Disposition. 2023 Jul 1;51(7):804-812.
[3]. Ci L, Hard M, Zhang H, et al. Biodistribution of lipid 5, mRNA, and its translated protein following intravenous administration of mRNA-encapsulated lipid nanoparticles in rats. Drug Metabolism and Disposition. 2023 Jul 1;51(7):813-823.
Lipid 5是一种新型氨基脂质 [1]。Lipid 5用于构建mRNA脂质纳米粒，其递送效率显著高于MC3，体内清除速度更快，安全性更好，适用于长期治疗性mRNA递送 [2-3]。
本方案描述了使用Lipid 5制备脂质纳米粒（LNP）的方法，用于包封和递送mRNA。该方法基于微流体混合技术。具体操作条件可能需要根据mRNA长度、脂质批次和应用目的进行优化 [1-2]。
1. 试剂和材料制备
Lipid 5（纯度≥95%）、DSPC（1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱）、胆固醇、PEG-脂质、mRNA。
2. 实验步骤
（1）脂质储备液制备
按以下摩尔比在乙醇中制备脂质储备液：
Lipid 5:DSPC:胆固醇:PEG-脂质 = 50:10:38.5:1.5。
将各组分以规定浓度（例如，各10-20mM）溶于乙醇中。
-20℃避光保存。
（2）mRNA 水相制备
将mRNA溶于25-50mM乙酸钠缓冲液（pH = 5）中。
mRNA 最终浓度：0.2-0.5mg/mL。
如有需要，可使用0.22μm滤膜过滤。
（3）微流体混合和LNP组装
使用微流体混合器，将乙醇相（脂质）和水相（mRNA）以3:1的水醇比混合。
流速：例如，总流速12mL/min（根据设备规格调整）。
混合后LNP会自然形成。
（4）后处理和纯化
使用透析盒将产品在PBS（pH = 7.4）中透析过夜，或使用Amicon滤膜更换缓冲液并去除乙醇。
最终制剂应含有<5%的乙醇，并采用等渗PBS溶液。
体内使用前，请使用0.22μm注射器滤器进行无菌过滤。
注意事项：
（1）Lipid 5对水解敏感；避免反复冻融。
（2）混合过程中，保持水性缓冲液的pH≤5，以确保最佳包封效果。
（3）最终LNP应表征其粒径（80-100nm）、PDI（<0.2）、包封率（>90%）和pKa（~6.5）。
（4）将LNP储存在4℃下，并在7天内使用，以达到最佳活性。
（5）体内应用时，内毒素水平应≤1EU/mL
References:
[1]. Burdette D, Ci L, Shilliday B, et al. Systemic exposure, metabolism, and elimination of [14C]-labeled amino lipid, Lipid 5, after a single administration of mRNA encapsulating lipid nanoparticles to Sprague-Dawley rats. Drug Metabolism and Disposition. 2023 Jul 1;51(7):804-812.
[2]. Ci L, Hard M, Zhang H, et al. Biodistribution of lipid 5, mRNA, and its translated protein following intravenous administration of mRNA-encapsulated lipid nanoparticles in rats. Drug Metabolism and Disposition. 2023 Jul 1;51(7):813-823.
| Cas No. | 2089251-33-0 | SDF | |
| Canonical SMILES | OCCN(CCCCCCCC(OC(CCCCCCCC)CCCCCCCC)=O)CCCCCCCC(OCCCCCCCCC)=O | ||
| 分子式 | C44H87NO5 | 分子量 | 710.2 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (140.81 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.4081 mL | 7.0403 mL | 14.0805 mL |
| 5 mM | 0.2816 mL | 1.4081 mL | 2.8161 mL |
| 10 mM | 0.1408 mL | 0.704 mL | 1.4081 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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