Glu-urea-Lys
目录号 : GC26528Glu-urea-Lys是一种靶向前列腺特异性膜抗原（PSMA）的小分子配体。
Cas No.:1025796-69-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Glu-urea-Lys is a small molecule ligand that targets prostate-specific membrane antigen (PSMA). Glu-urea-Lys is composed of glutamic acid (Glu), urea bond (urea), and lysine (Lys), and can specifically bind to prostate cancer cells that highly express PSMA. Glu-urea-Lys can enhance its accumulation at the tumor site after being combined with liposomes, and is often used in the diagnosis or treatment of prostate cancer [1-4].
References:
[1]. Wüstemann T, Bauder-Wüst U, Schäfer M, et al. Design of internalizing PSMA-specific Glu-ureido-based radiotherapeuticals[J]. Theranostics, 2016, 6(8): 1085.
[2]. Baranski A C, Schäfer M, Bauder-Wüst U, et al. PSMA-11–derived dual-labeled PSMA inhibitors for preoperative PET imaging and precise fluorescence-guided surgery of prostate cancer[J]. Journal of Nuclear Medicine, 2018, 59(4): 639-645.
[3]. Lee J B, Zhang K, Tam Y Y C, et al. A Glu-urea-Lys ligand-conjugated lipid nanoparticle/siRNA system inhibits androgen receptor expression in vivo[J]. Molecular Therapy Nucleic Acids, 2016, 5.
[4]. Zhou W, Huang J, Xiao Q, et al. Glu-Urea-Lys Scaffold Functionalized Superparamagnetic Iron Oxide Nanoparticles Targeting PSMA for In Vivo Molecular MRI of Prostate Cancer[J]. Pharmaceutics, 2022, 14(10): 2051.
Glu-urea-Lys是一种靶向前列腺特异性膜抗原（PSMA）的小分子配体。Glu-urea-Lys由谷氨酸（Glu）、脲键（urea）和赖氨酸（Lys）组成，能够特异性结合高表达PSMA的前列腺癌细胞。Glu-urea-Lys与脂质体结合后可增强在肿瘤部位的积累，常用于前列腺癌诊断或治疗[1-4]。
本方案仅供参考。实际应用条件可能需要根据您具体实验需求进行优化。
Glu-urea-Lys配体偶联脂质纳米颗粒/siRNA系统制备[1-2]：
1.试剂准备：DSPE-PEG2000-NH₂、N-羟基琥珀酰亚胺（NHS）、1-乙基-3-(3-二甲氨丙基)碳二亚胺（EDC）、硼酸盐缓冲液（0.1M，pH 8.5）、透析袋（MWCO 3.5 kDa）、siRNA、柠檬酸缓冲液（10mM，pH 4.0）、
2.Glu-urea-Lys-DSPE-PEG2000偶联物的制备
2.1 羧基活化：将Glu-urea-Lys（1eq）、NHS（2eq）、EDC（2eq）溶于DMF中，室温搅拌4h。
2.2 DSPE-PEG2000偶联：将活化产物滴加到DSPE-PEG2000-NH₂（1.2eq）的硼酸盐缓冲液中，pH 8.5，在室温避光条件下反应24h。
2.3 纯化：将反应混合物装入透析袋，密封后浸入PBS缓冲液（4°C，避光，48h）去除小分子杂质，冻干后得偶联物。
2.4 验证：使用MALDI-TOF MS验证化合物分子量（预期分子量：DSPE-PEG2000 + Glu-urea-Lys ≈ 2800Da + 348Da）。
3.脂质纳米颗粒（LNP）的制备与siRNA装载
3.1 脂质溶液制备：各脂质按DLin-MC3-DMA（50%）、胆固醇（38.5%）、DSPC（10%）、Glu-urea-Lys-DSPE-PEG（1.5%）比例溶于乙醇（总脂质浓度10mg/mL），60°C水浴超声至完全溶解。
3.2 水相制备：将siRNA溶于柠檬酸缓冲液（0.2mg/mL）。
3.3 微流控混合：脂质相与水相以3:1流速比混合（总流速12mL/min），出口收集于PBS（pH 7.4）中。
3.4 透析纯化：将反应混合物装入透析袋，密封后浸入PBS缓冲液（4°C，避光，48h），期间更换缓冲液3次。
4. 质量控制
4.1 粒径：使用DLS检测（80-100nm，PDI＜0.2）。
4.2 包封率：RiboGreen法（＞95%）。
4.3 siRNA完整性：琼脂糖凝胶电泳（无游离siRNA条带）。
注意事项
1.无菌操作：体内实验需过滤灭菌（0.22μm滤膜）。
2.siRNA稳定性：LNP制备后需-80°C保存，避免反复冻融。
3.体内分布：可补充生物发光成像（如DiR标记LNP）观察靶向性。
References:
[1]. Lee J B, Zhang K, Tam Y Y C, et al. A Glu-urea-Lys ligand-conjugated lipid nanoparticle/siRNA system inhibits androgen receptor expression in vivo[J]. Molecular Therapy Nucleic Acids, 2016, 5.
[2]. Zhou W, Huang J, Xiao Q, et al. Glu-Urea-Lys Scaffold Functionalized Superparamagnetic Iron Oxide Nanoparticles Targeting PSMA for In Vivo Molecular MRI of Prostate Cancer[J]. Pharmaceutics, 2022, 14(10): 2051.
| Cas No. | 1025796-69-3 | SDF | |
| 分子式 | C12H21N3O | 分子量 | 319.31 |
| 溶解度 | DMSO: 50 mg/mL (156.59 mM) | 储存条件 | -20°C,away from moisture |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1318 mL | 15.6588 mL | 31.3175 mL |
| 5 mM | 0.6264 mL | 3.1318 mL | 6.2635 mL |
| 10 mM | 0.3132 mL | 1.5659 mL | 3.1318 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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